手性药物高效液相色谱法手性固定相分离及进展

介绍了利用高效液相色谱法手性固定相对手性药物的分离测定 ,并简述了四种手性固定相对手性药物的分离进展。     

手性药物与生物转化

近年来,手性药物的临床意义引起人们的广泛关注,手性药物的开发已成为国际研究的热点。本文对手性和手性药物的概念、手性药物的药理活性以及手性药物的生物转化进行阐述,说明手性药物具有广阔的市场前景。     

手性药物的化学拆分—形成和分离非对映体拆分法

手性药物对映体具有不同的药理活性和不同的用途。因此,获得单一对映体的药物成为一项重要的工作。而化学拆分法作为拆分的最基本的方法应用最广泛。本文通过具体手性药物的拆分介绍了该方法的原理、应用和发展。     

手性螺环化合物的合成与拆分

手性化合物在农药、激素、食品添加剂等方面的应用越来越广泛.尤其是20世纪90年代以来,手性药物的研发已成为世界新药发展的战略方向和热点领域.本文通过对甲基苯甲醛与季戊四醇的反应合成手性螺环化合物,然后通过高效液相色谱法对此化合物进行了拆分.     

高效液相色谱手性固定相法直接测定不对称合成药物的光学纯度

在纤维素三（苯基氨基甲酸酯）涂敷的硅基高效液相色谱手性固定相上,以乙腈水为流动相,直接测定了一类不对称合成手性药物———甲砜霉素衍生物的光学纯度,结果比较理想．说明高效液相色谱手性固定相法是测定手性化合物光学纯度的一种简便可靠的方法．     

手性色谱固定相拆分手性药物坦索罗辛

采用天然手性中心多糖类手性反相色谱固定相填料,高氯酸钠水溶液和乙腈为流动相,在不同的流动相比例下拆分了手性药物坦索罗辛.研究了该化合物在不同条件下色谱参数变化的规律,包括保留时间、分离度、塔板数、半峰宽度、对称度等.得到了较好的拆分该手性化合物的色谱条件.     

胺脱氢酶在手性胺生物合成中的研究进展

手性胺化合物广泛存在于自然界各种天然产物中,具有易形成氢键和功能多样性的特点,是多种药物活性物质和农药的合成前体.酶法是手性胺的主要合成方法之一,近年来以其高产率、高手性选择性和环境友好等优势成为手性胺研究领域关注的焦点.文章系统总结了胺脱氢酶在手性胺合成反应中的循环方式,从反应机制和动力学角度阐述了不同类型胺脱氢酶催...     

制备手性化合物的研究进展

手性中间体及药物的合成是化学合成重要的研究领域,国内外做了大量研究,本文综述了手性化合物在的研究意义及在制备方法上的研究进展。     

手性席夫碱及其配合物的研究进展分析

系统分析了1991—2002年间发表的百余篇有关手性Schiff碱及其配合物的文献，主要讨论了年份分布，作者国籍分布、刊物分布、内容和方向等方面的问题。从90年代以来，对手性Schiff碱的研究逐步从基础研究向应用研究转化，并渴望发展成为具有工业化前景的手性催化剂以及手性药物。     

环糊精在毛细管电泳手性分离中的应用

手性拆分相比于传统的色谱分离,分离分析难度非常大.本文介结合近些年了科学研究的发展趋势总结了环糊精作为手性选择试剂在毛细管电泳手性分离中的应用,介绍了毛细管电泳的基本原理,环糊精及其衍生物是一种最常用的手性选择试剂,通过与被分析药物结合形成包合物,瞬时失去手性而实现手性拆分,并通过相关公式讨论了其拆分机理,并探讨了环糊精手性分离未来的发展方向,该分析方法极其经典,具有实用性.     

手性药物技术与展望

在20世纪有机化学的发展中，最重要的突破之一是不对称催化反应的研究成功，它作为手性技术应用于合成工业，尤其是涉及到人类健康的巨大市场而崛起的高科技产业－手性药物，倍受关注。本文综述了对手性药物的认识和发展，并且参考最新文献和作者近期的研究工作，对手性药物和手性技术进行了讨论。     

不含手性碳的手性化合物R—S构型的确定

介绍了含手性杂原子,手性轴和手性面的化合物的R/S标记方法。     

过渡金属/磷配体络合物催化不对称氢甲酰化研究进展

手性醛是合成生物活性物质如药物活性分子等的重要中间体,及各种高附加值精细化学品如香料等的起始原料,潜手性烯烃及其衍生物的不对称氢甲酰化是合成光学活性醛的重要方法之一.在烯烃的不对称氢甲酰化中铑与膦形成的催化体系因活性高、选择性好等优点而被广泛应用.主要介绍了近年来几类新型手性磷配体与铑形成的络合物催化剂在不对称氢甲酰化反应中的应用研究结果,如Rh/手性双-3,4-二氮磷杂环戊烷配体(S,S,S)-Bisdiazaphos和(R,S)-NEt-Yanpho络合物催化剂等.     

一种多手性中心氨基醇化合物的合成

手性氨基醇结构广泛存在于天然产物和药物分子中,普遍具有良好的生物活性;同时该类化合物在不对称催化研究中也是一类重要的手性配体,因此手性氨基醇的合成研究具有重要的意义.文章合成了一种多手性中心氨基醇化合物.该化合物不仅具有刚性较大的环丙烷结构,并且具有多个手性中心,可应用于药理学筛选和不对称催化研究.     

壳聚糖基催化剂的制备及其在手性合成中的应用

手性合成是有机合成研究中的重要方面,以手性催化剂催化完成的有机化学反应在手性化合物的制备中具有重要地位。壳聚糖作为含有手性结构的高分子化合物,可用于手性催化剂的制备。主要介绍了基于壳聚糖为载体材料的典型固载型手性金属催化剂的制备方法,及其在手性化合物合成中的应用。     

脂肪酶拆分手性醇类的研究进展

脂肪酶作为工业中常用的酶,以其可以拆分手性有机物的独特性质越来越受到人们的关注。手性醇类这一大类手性有机物在工业生产中有着独特的作用。因此脂肪酶用于手性醇类的拆分这一研究方向成为一个研究的热点。本文综述了脂肪酶在拆分手性醇类这方面的研究成果和进展。     

葡萄糖手性固定相的合成及对手性药物对映体的拆分

合成了葡萄糖的键合手性硅胶固定相,通过对葡萄糖手性固定相做热重分析得出了键合成功的结论,并对其高效液相色谱性能进行了考察,结果表明：所拆分的20种手性药物,有13种手性药物能得到基线分离,最好的分离度Rs=7．56,拆分效果良好。     

羧甲基-β-环糊精用于5种苯乙胺类药物的毛细管电泳拆分

以羧甲基-β-环糊精为手性选择剂,对5种苯乙胺类药物进行手性拆分.通过考察影响拆分的因素,如手性选择剂的种类、浓度,缓冲溶液的pH值,分离电压和柱温,确定最佳拆分条件.在所采取的拆分条件下,对5种药物进行了成功的拆分,通过优化条件,达到了高效快速的目的,并且对苯乙胺类药物的手性拆分机理进行了探讨.     

用薄层色谱法拆分手性芳香醇胺药物

用D-10-樟脑磺酸铵作为手性离子对试剂添加到流动相中,在硅胶GF254薄层板上分离了两种手性芳香醇胺药物去甲对羟苯福林及喘通.     

手性分子与NMR谱

目的 研究手性分子与核磁共振(NMR)谱图之间的关系,为手性化合物研究提供参考.方法 通过举例分析,阐述手性分子与NMR谱图之间的关系.如毗邻一个手性中心的亚甲基中的2个质子化学位移并非等价,-CH2-基团实际上是-CHaHb-结构.此方法可以用来确定ee%(对映体过量)值.结果 给出了应用手性衍生试剂、手性溶剂化试剂和手性位移试剂来确定ee%值的方法;此外,对手性螺环化合物的1H NMR谱图也进行了讨论.结论 对于手性分子与NMR谱图之间关系的研究,可为通过NMR谱图表征手性分子提供参考.