白花蛇舌草化学成分的研究

 对白花蛇舌草(Hedyotis diffusa)的化学成分进行研究.采用甲醇提取,石油醚、氯仿-甲醇(V/V为1:1)、甲醇-水(V/V为1:1)溶剂划段,多种分离材料进行反复分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构.从其氯仿-甲醇(V/V为1:1)部分分离鉴定了7个化合物:3-甲氧基-5,7-二羟基-黄酮醇(Ⅰ)、10-乙酰基鸡屎藤甙(Ⅱ)、车叶草甙(Ⅲ)、5,7,4′-三羟基-黄酮醇(Ⅳ)、熊果酸(Ⅴ)、胡萝卜苷(Ⅵ)、β-谷甾醇(Ⅶ).化合物Ⅰ,Ⅱ首次从该植物中分离得到.     

白花蛇舌草的研究进展

为深入研究白花蛇舌草,对近年来的相关文献进行总结和分析。白花蛇舌草含有黄酮类、萜类、蒽醌类等多种化学成分,具有免疫调节和抗肿瘤、抗炎等多种药理作用,为进一步研究提供了理论基础和依据。     

白花蛇舌草与同属植物水线草的区别

对白花蛇舌草、水线草的来源、性状、成分、功效进行了概述。     

白花蛇舌草的药理作用进展

近年来关于白花蛇舌草的药理及临床研究颇多,特别是其提高免疫力、抗肿瘤、抗感染方面的报道。本文就近年来白花蛇舌草的化学成分和药理作用方面研究作一综述,为白花蛇舌草的更深入研究和临床应用提供参考。     

不同产地白花蛇舌草活性成分含量的比较研究

探讨产地对白花蛇舌草(Hedyotis diffusa Willd.)活性成分的影响.用苯酚-浓硫酸法测定白花蛇舌草中多糖含量及用RP-HPLC测定白花蛇舌草中氨基酸的含量.结果表明:不同产地白花蛇舌草中多糖含量有极显著差异,其中福建和河南产的白花蛇舌草多糖含量较高,云南、广西、海南、广东、江苏和湖南的含量均较低.白花蛇舌草所含氨基酸中,各组分之间的含量不同,差异极显著,其中赖氨酸含量最高,苯丙氨酸含量最低;每一组分的含量在产地之间都有变化,不同组分含量变化程度不同,含量变化最大为苯丙氨酸,变异系数为67.98%,甘氨酸的含量变化最小,其变异系数为22.42%;白花蛇舌草中总氨基酸和各类氨基酸的含量在不同产地也有变化,氨基酸总量在产地之间差异极显著,进行栽培种植的产地,其白花蛇舌草中氨基酸总量较高,表现为:湖南>河南>广西>江苏>广东>海南>云南>福建,白花蛇舌草野生生长的产地,其白花蛇舌草中必需氨基酸占氨基酸总量的百分比较大,必需氨基酸、半必需氨基酸和支链氨基酸占氨基酸总量的百分比大小分别为:云南>海南>福建>广东>湖南>广西>河南>江苏;河南>广西>福建>广东>海南>湖南>江苏>云南;广西>河南>福建>海南>广东>湖南>云南>江苏.     

睡菜环烯醚萜苷类成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性

为研究睡菜的化学成分,利用溶剂提取法,正、反相硅胶以及葡聚糖凝胶、半制备液相等方法进行分离纯化,结构依据其特征理化性质和波谱数据进行鉴定.从睡菜全草95％醇提物的正丁醇萃取浸膏中共分离得到6个化合物,均为环烯醚萜苷成分,且分别鉴定为:7-epiexaltoside(1)、6",7"-dihydro-7-epiexalt...     

白花蛇舌草中多糖抑制骨肉瘤的作用机制

为探讨白花蛇舌草(Hedyotis diffusa)活性成分对骨肉瘤的作用及其机制,对白花蛇舌草中分别提取的黄酮类、三萜酸类、香豆素类和多糖类化合物,用噻唑蓝(MTT)法检测不同提取物对MG-63细胞活性的影响;同时建立裸鼠骨肉瘤移植瘤模型,观察不同提取物对移植瘤生长的抑制作用;并通过流式细胞仪检测细胞凋亡及周期变化,蛋白质免疫印记(Western blot)检测Bax及Bcl-2蛋白表达水平.结果显示:4种提取物都对MG-63细胞的增殖具有明显抑制作用,并呈现明显的剂量依赖性,最优药物质量浓度为80μg/mL;在此质量浓度下4种提取物对裸鼠移植骨肉瘤均具有抑制作用,其中多糖类对MG-63细胞活性和移植瘤生长的抑制作用最强,明显促进MG-63细胞凋亡,阻滞细胞周期;Bax表达量在48h内随着白花蛇舌草多糖类提取物作用时间延长而增加,而Bcl-2表达量则降低.由上述结果可知,白花蛇舌草活性成分中多糖类的抗肿瘤活性最强,其作用机制可能是通过抑制骨肉瘤细胞增殖、促进细胞凋亡和阻滞细胞周期来达到抑瘤效果.     

白花蛇舌草黄酮类化合物的提取及抑菌作用

[目的]测定在选定条件下白花蛇舌草(Hedyotis diffusa)的乙醇粗提物干膏得率及其中黄酮类化合物的含量,探讨粗提物和纯化后的黄酮类化合物的抑菌作用.[方法]将白花蛇舌草置于体积分数为70％的乙醇溶液中冷浸,对其中的黄酮类化合物进行粗提;再通过AB-8型大孔吸附树脂对粗提物进行处理,获得纯化后的黄酮类化合物....     

对马鞭草中环烯醚萜苷类生物合成路径的探讨

目的 :探讨马鞭草中环烯醚萜苷类的生物合成路径。方法 :分析马鞭草中环烯醚萜苷类化合物结构并与其生物合成路径对照。结果 :新化合物 3 ,4 二氢马鞭草苷的结构不符合这一生物合成路径。结论 :马鞭草中环烯醚萜苷类的生物合成可能存在其它路径。     

核磁共振技术追踪白花蛇舌草分离纯化过程中化学成分的变化

利用核磁共振技术追踪检测白花蛇舌草活性部位分离纯化过程中化学成分的变化,通过HPLC-MS法分析化学成分含量呈动态分布的系列混合物.以核磁共振和高效液相色谱-质谱动态谱学方法追踪检测四种单体,准确的指导了有效部位的分离纯化过程.结果表明,将核磁共振技术作为选择性提取分离的监测手段,依据目标化合物的NMR谱学特征,以1H-NMR监控和指导从白花蛇舌草有效部位中寻找和得到四种化合物收到了较好的效果,传统检测手段HPLC-MS在结果上达到了高度的一致.并运用多种核磁共振技术对分离得到的化合物进行了结构解析,提高了复杂很合物的分析效率.     

基于UPLC-MS的白花蛇舌草化学成分大鼠体内代谢产物研究

目的:分析大鼠灌胃白花蛇舌草环烯醚萜类提取物后尿液中的E-6-O-对香豆酰鸡屎藤苷甲酯(M0)及其代谢产物.方法:健康雄性Wistar大鼠按60 mg/kg的剂量灌胃给予白花蛇舌草环烯醚萜类提取物,收集给药后0~8 h尿液并制备样品,采用UPLC-Q-TOF-MS技术分析代谢产物.结果:在大鼠尿液中检测到M0(原药E-6-O-对香豆酰鸡屎藤苷甲酯),M1(E-6-O-对香豆酰鸡屎藤苷甲酯葡萄糖醛酸化产物),M2(对香豆酸),M3(对香豆酸硫酸化产物),其中M1和M3均为首次发现.结论:M0在大鼠体内以葡萄糖醛酸形式代谢,最终以对香豆酸及对香豆酸硫酸化产物排出体外.     

利用大豆酸化油合成生物柴油的工艺研究

采用大豆酸化油在催化剂浓硫酸的作用下与甲醇发生酯化反应制备脂肪酸甲酯（生物柴油）,研究了醇油摩尔比,催化剂质量分数,反应时间,反应温度等对产物收率的影响。通过正交试验得到最佳反应条件：醇油摩尔比16：1,催化剂质量分数2％,反应时间8h,反应温度70℃。在最佳条件下,酸化油酸值由128降至5．6,酯化率达到95．6％,生物柴油的收率为68．0％。     

3,4-取代[1,2,4]三唑衍生物的合成及其表征

分别以3-氨基苯甲酸甲酯和3-溴基苯甲酸甲酯为起始原料,经过水合肼的肼解、DMF-DMA(N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛)的氨基保护、关环等制备了一系列新的3,4-取代的[1,2,4]三唑衍生物,并通过¹H NMR对其进行结构表征及HPLC对目标化合物进行纯度分析。上述路线反应条件温和、无须色谱柱分离、更适合工业化生产。     

有机介质中酶促(R)-及(S)-苯甘氨酸甲酯的氨解反应

酶促氨解反应是近年来发现的一类新反应。脂肪酶Novozym435在催化苯甘氨酸甲酯的氨解反应中表现出较高的酶活性和对映体选择性。本文系统地研究了氨基甲酸铵浓度、温度、溶剂及初始水活度对酶促氨解反应的影响,结果表明酯的酶促氨解反应不仅是酰胺合成的有效方法,也是手性酸、手性醇及手性酯拆分的有效途径。     

AlCl3催化的选择性去甲基反应

AlCl2／CH2Cl2：可在温和反应条件下高选择性脱除邻三甲氧基苯2位上的甲基以及3,4,5-三基苯甲酸甲酯和3,4,5-三甲氧基苯甲酸的4位上的甲基,为选择性脱除芳醚甲基提供了一个新的方法．     

NaI促进的2-吗啉基-4-芳基噻唑5-甲酸甲酯的合成

从芳甲酸出发,经二步反应得到了芳酰基异硫氰酸酯,再和吗啉反应得到了芳酰基硫脲.在碘化钠作用下,芳酰基硫脲与氯乙酸甲酯发生成环反应,一步合成了2-吗啉基-4-芳基噻唑-5-甲酸甲酯.该方法产率高、操作简便.产物结构经1H NMR1、3C NMR及MS数据确证.     

新型鹅去氧胆酸类手性分子钳对氨基酸甲酯的手性识别

利用紫外可见光谱差光谱滴定法考察了新型鹅去氧胆酸分子钳1～4对D／L氨基酸甲酯的对映选择性识别性能。结果表明，分子钳1～4对所考察的氨基酸甲酯均具有识别能力，主客体形成1：1型超分子配合物，并且这类主体对D-氨基酸甲酯的识别优于对L-氨基酸甲酯的识别，从主客体间的大小形状匹配及几何互补关系等方面对这些受体的识别能力及对映选择性进行了讨论。     

二甲氧基乙酸甲酯的合成研究

以质量分数50％乙醛酸水溶液和原甲酸三甲酯为主要原料，经浓硫酸催化，合成二甲氧基乙酸甲酯。在考察了合成工艺条件的基础上，通过正交实验设计对该反应条件进行了优化，得到了最佳反应条件。二甲氧基乙酸甲酯的收率可达92．16％．     

新型表面活性剂—α—磺基脂肪酸甲酯钠盐（MES）的研制

利用实验室规模的膜式磺化器和空气稀释的SO_3气体,分别对饱和棕榈油脂肪酸甲酯和不饱和棉子油脂肪酸甲酯进行连续磺化,并合成了MES.分析了合成条件及其它因素对MES产品色泽和二钠盐含量的影响,并根据实验结果,对磺化反应机理进行了探讨.