川芎嗪对血管钙化疾病保护作用的研究展望

防治血管钙化已经成为临床心血管疾病防治的一个重要方面,川芎嗪对血管组织具有重要的作用。本文综述了血管钙化和川芎嗪用于心血管疾病治疗的研究现状和发展趋势,并对川芎嗪对血管钙化疾病保护作用的研究前景进行了展望。     

L-抗坏血酸-6-对羟基苯甲酸酯的合成及抗氧化活性研究

采用直接酯化法,合成了L-抗坏血酸-6-对羟基苯甲酸酯(APHB),并从清除羟自由基、超氧阴离子自由基、DPPH自由基能力及还原能力测试4个方面研究了它的体外抗氧化活性。结果表明,L-抗坏血酸-6-对羟基苯甲酸酯对上述3种自由基均有较好的清除效果,还原能力也较强,其抗氧化性能总体上与VC相当,优于市面上常用的抗氧化剂TBHQ,是一种有潜力的VC衍生物。     

川芎嗪治疗老年人肺动脉高压及其与内皮素的关系

目的:探讨川芎嗪对老年人肺动脉高压的治疗作用与内皮素的关系.方法:采用右心导管直接监测肺动脉压力,观察静脉注射川芎嗪前、注射后20 min、注射后45 min肺动脉平均压力(mPAP)变化及血浆内皮素(ET)水平的变化.结果:静脉注射川芎嗪前、注射后20 min、注射后45 min mPAP分别为(3.6±0.3)kPa,(2.7±0.19)kPa,(2.9±0.1)kPa,血浆ET质量浓度分别为(60.7±13.5)pg/mL、(25.1±12.2)pg/mL、(28.3±12.8)pg/mL,注射后20 min、注射后45 min mPAP、ET分别与静脉注射川芎嗪前比较有显著性差异(P＜0.01).结论:抑制内皮素的合成、分泌可能是川芎嗪治疗老年人肺动脉高压的重要机制之一.     

新型阿昔洛韦衍生物的合成与CDK2蛋白的分子对接

以抗病毒药阿昔洛韦为先导化合物,设计并合成了8个阿昔洛韦衍生物.所得化合物通过1H NMR、13C NMR、ESI-MS和IR等分析手段进行了结构表征.利用计算机辅助药物设计方法,对阿昔洛韦衍生物与CDK2蛋白的作用模式进行研究,结果表明：所设计的阿昔洛韦衍生物与CDK2的对接结果均优于阿昔洛韦.     

黄芪、川芎嗪治疗原发性肾病综合征临床分析

对原发性肾病综合征在肾上腺皮质激素治疗过程中辅以黄芪、川芎嗪治疗,结果表明治疗组总有效率83.4％,对照组总有效率56.7％,提示黄芪、川芎嗪联合激素治疗原发性肾病综合征,在提高血浆白蛋白、降低尿蛋白、降血脂、改善血液高凝状态等方面明显优于单用激素治疗组,可迅速缓解临床症状,减少激素用量,提高激素的疗效.     

丹参素川芎嗪偶合物的结构修饰

实验室前期研究发现的丹参素川芎嗪偶合物(DTC)具有良好的心肌细胞保护作用,为优化其结构,本研究对其酚羟基与醇羟基部位进行脂肪链的酯键修饰,合成一系列新型衍生物,并测定这些衍生物对叔丁基过氧化氢诱导损伤的H9c2细胞的保护作用,初步探索其构效关系.结果显示,仅在酚羟基上修饰的化合物显示出较好的细胞保护作用;若在酚羟基的修饰基础上,进一步对醇羟基修饰会造成化合物活性下降,且当醇羟基部位修饰基团碳链较长(3)时,随碳链延长而活性下降明显.该结果对丹参素衍生物构效关系的深入研究奠定了基础.     

川芎嗪改善东莨菪碱致大鼠学习记忆障碍研究

实验采用三门迷路法研究川芎嗪对东莨菪碱所致大鼠学习记忆障碍的改善作用,并进一步探讨其可能的作用机制.实验结果表明：东莨菪碱能使训练后大鼠的获得性学习记忆能力下降,川芎嗪能改善由东莨菪碱所致大鼠的记忆障碍,统计结果有显著性差异.其作用机制可能是激活胆碱能神经系统的活性,提高脑内乙酰胆碱的含量.     

川芎嗪促进大鼠学习记忆作用的研究

采用川芎嗪对东莨菪碱所致大鼠学习记忆障碍的改善作用进行了研究,并进一步探讨其可能的作用机制.实验结果表明:东莨菪碱是中枢性抗胆碱药,能使训练后大鼠的获得性学习记忆成绩下降;毒扁豆碱是胆碱酯酶抑制剂,能促进中枢乙酰胆碱含量,拮抗东莨菪碱所致健忘;川芎嗪高剂量(20mg kg)能提高致健忘大鼠学习记忆成绩的正确率,统计处理结果有显著性意义(P<0 05).川芎嗪改善由东莨菪碱所致大鼠的记忆障碍,其机制可能是激活胆碱能神经系统的活性,提高脑内乙酰胆碱的含量.     

噻二唑衍生物的合成及应用综述

简要介绍了几种典型的噻二唑衍生物的合成,并主要从三个方面阐述了噻二唑衍生物的用途,从而使读者对噻二唑衍生物的合成、应用及研究进展有了比较全面的了解,最后还展望了噻二唑衍生物对国民经济发展所起的作用.     

新型β-环糊精衍生物在高效毛细管电游分离桃酸中的应用

用β-环糊精、马来酸酐、间羧基苯磺酰氯合成了双-[6-氧-(3-间羧基苯磺酰基-丁二酸单酯-4)]-β-环糊精,并对合成的产物进行初步表征.以此β-环糊精衍生物作为手性添加剂用于毛细管电泳中分离扁桃酸,并与纯β-环糊精作为手性添加剂对比,结果表明: 新合成的β-环糊精衍生物的拆分能力明显优于天然的纯β-环糊精.     

川芎嗪对烫伤大鼠消化系统的保护作用

观察烫伤大鼠胃、小肠、肝组织ATP酶(ATPase)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、丙二醛(MDA)的变化及川芎嗪的防治效果。以健康Wistar大鼠作为模型，分别取胃、小肠、肝组织测定观察值。结果发现，川芎嗪可提高烫伤大鼠胃、小肠和肝组织中ATPase和GSH-Px的活性，降低组织中MDA的含量。这说明，川芎嗪可对烫伤后大鼠的胃、小肠、肝组织起到一定的保护作用，其机制可能与减少自由基的产生及直接抗氧化作用有关。     

注射用磷酸川芎嗪使用中的配伍禁忌

研究发现在临床上磷酸川芎嗪的各种剂型里使用最多的是注射给药.相关报道中注射用磷酸川芎嗪在使用时经常与其他药物配合使用,且联合用药时易发生配伍变化.对这些配伍变化进行归纳总结,旨在提醒广大医药工作者在研究和使用磷酸川芎嗪注射液时应给予重视.     

川芎嗪对大鼠脑缺血-再灌注脑内NOS变化的作用

目的 :研究川芎嗪 (TMP)对大鼠脑缺血 -再灌注皮层和海马一氧化氮合酶 (NOS)变化的作用。方法 :阻断大鼠双侧颈总动脉 15min和再灌注 2 4h建立脑缺血 -再灌注损伤模型 ,用NADPH d组化技术检测脑NOS阳性细胞数目的变化和TMP对脑缺血 再灌注过程中NOS阳性细胞数目的影响。结果 :脑缺血 再灌注 2 4h后 ,皮层和海马NOS阳性细胞数目显著增多 ,TMP(2 0mg·kg-1和 4 0mg·kg-1)缺血前 30min腹腔注射 ,可明显抑制其增多 ,与NOS拮抗剂L NAME 10mg·kg-1的作用相似。结论 :TMP能降低脑内NOS的活性 ,对脑缺血可能产生保护作用     

窒息后心肌损害新生儿应用川芎嗪的临床观察

分析了新生儿窒息心肌损害的患儿心肌酶变化,探讨川芎嗪对心肌损害的临床价值.方法:新生儿窒息250例,对于合并心肌损害的93例新生儿,随机分成A组(川芎嗪治疗组)、B组(1,6二磷酸果糖治疗组)和对照组(VC治疗组).测定3组治疗前、治疗5d后的心肌酶.窒息新生儿心肌损害发生率为93/250(37.2%),93例窒息儿治疗前3组心肌酶各项均明显升高;治疗后则下降;治疗后A组、B组之间无明显差别,但二者均明显低于对照组.结论:窒息新生儿可合并心肌损伤,川芎嗪可有效保护窒息新生儿心肌,且经济安全.     

盐酸川芎嗪与牛血清白蛋白相互作用的研究及共存金属离子的影响

在优化的实验条件下,利用光谱法研究盐酸川芎嗪(LH)和牛血清白蛋白(BSA)的相互作用和共存金属离子(Mg2+、Cu2+、Zn2+、Ni2+、Fe3+)对LH与BSA相互作用的影响.结果表明:LH对BSA的荧光有猝灭作用,其猝灭过程属于静态猝灭.通过计算得出LH与BSA的结合常数Kb及结合位点数n.根据热力学参数确定了LH与BSA之间的作用力类型主要为疏水作用力.结合位点位于BSA的亚结构ⅡA中,Hill系数nH1,表明LH有弱的负协同作用.同步荧光光谱显示两者的结合位点更接近于色氨酸,同时也研究了金属离子对二者作用的影响.为后续吡嗪类药物的研发和进一步探讨LH在生物体内与蛋白质的作用机制和生物学效应提供了理论依据.1     

川芎中阿魏酸和川芎嗪的提取及检测方法研究

采用超声波微波协同萃取法提取川芎中的阿魏酸和川芎嗪,并采用高效液相色谱(HPLC)进行检测,结合单因素试验和正交试验确定提取有效成分的最佳条件.结果表明:在以乙醇为提取溶剂,川芎嗪的最佳工艺方案为提取时间25min,微波功率400W,超声波功率400W,搅拌速度400r/M;阿魏酸的最佳工艺方案为提取时间25min,微波功率400W,超声波功率600W,搅拌速度500r/M.     

拉西地平和川芎嗪对大鼠缺氧性肺动脉高压及肺组织bFGF表达的影响

目的：观察拉西地平和川芎嗪预防大鼠常压缺氧性肺动脉高压（HPH）的疗效及探讨其对肺组织碱性成纤维细胞生工因子（bFGF)表达水平的影响,方法：应用常压缺氧方法建立HPH大鼠模型;采用右心导管法[测定肺动脉压;用免疫组化技术检测肺组织bFGF表达水平,结果：拉西地平和川芎嗪均能显著阻抑缺氧大鼠肺动脉压的升高,两药莪疗效无显著性差异,且肺动脉管壁增厚不明显,缺氧对照组大鼠肺内bFGF染色颗粒较正常对照组明显增加,而缺氧加拉西地平或川芎嗪组肺内bFGF染色颗粒较缺氧对照组明显减少,结论：拉西地平和川芎嗪均有预防HPH的作用,并可能通过抑制肺组织bFGF表达而调控肺血管结构重建。