Effect of theophylline on acid secretion of stimulated human gastric mucosa

Zusammenfassung Während submaximaler und maximaler Säurestimulation mit Histalog steigert i.v. Injektion von 340 mg 7-(-Hydroxyäthyl)-theophyllin und 100 mg Theophyllin (=«OT Homburg») beim Menschen die Magensalzsäurebildung signifikant durch Zunahme der Volumenrate. Die Befunde werden im Hinblick auf die mögliche Bedeutung von zyklischem 3, 5-AMP als intrazelluläre Mittlersubstanz bei der Bildung und Sekretion von Magensalzsäure diskutiert.     

The purification of peptic antibody fragments from rabbit immunoglobulin G

Zusammenfassung Es wird eine Methode beschrieben zur stufenweisen Isolierung von peptischen Antikörperfragmenten (F(ab)₂ und Fab) aus Kaninchen-Immunglobulin G. In jeder Stufe der Präparation erfolgt die Reinigung mittels Gelpermeationschromatographie. Das Kriterium eines symmetrischen Piks bei analytischer Ultrazentrifugation und Gelfiltration lässt das gereinigte Schlusspräparat physikalisch homogen erscheinen. Verunreinigung durch andere Serumproteine können aufgrund der Immunelektrophorese und der doppelten Geldiffusion ausgeschlossen werden.     

Action of puromycin and 5-fluorouracil on the adrenal responsiveness to corticotrophin

Zusammenfassung Puromycin und 5-Fluorouracil beeinträchtigen in Nebennierenschnitten der Ratte die durch ACTH und cyclisches 3, 5-Adenosinphosphat stimulierte Corticosteronausscheidung. Die durch TPN plus Glukose-6-phosphat stimulierte Corticosteronausscheidung bleibt unbeeinflusst. Dagegen bewirkt Puromycin bei Zusatz von TPN allein eine Hemmung. Die Wirkung von Puromycin und 5-Fluorouracil dürfte daher eher auf die Beeinflussung des Energiestoffwechsels als auf eine Hemmung der Neubildung induzierter Enzyme zurückzuführen sein.     

The oxidation of N-2-Fluorenamine and 4-Aminobiphenyl by peracetic acid

Zusammenfassung Im Gegensatz zu neueren Befunden von anderen Autoren finden wir, dass die Oxydation von 2-Fluorenamin oder 4-Aminodiphenyl mit Peressigsäure keine Nitrosoderivate bildet, sondern die Azoverbindungen 2,2-Azoxybisfluoren und 4,4-Azobisdiphenyl.p-Nitroanilin wird zu einem Gemisch oxydiert, aus dem manp, p-Dinitroazoxybenzol undp, p-Dinitroazobenzol durch Chromatographie an Kieselgel isolieren kann.

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Supported by a grant (C-2571) from the National Cancer Institute, U.S. Public Health Service.     

Antimalarial activity of racemic 3-Epidihydroquinine, 3-Epidihydroquinidine and their various racemic analogs in mice infected withPlasmodium berghei

Zusammenfassung Ein Vergleich dieser Resultate mit denjenigen, die wir für (±)-Dihydrochinin und (±)-Dihydrochinidin berichtet haben², bestätigt die Ergebnisse anderer Arbeiten⁴, dass Inversion am C-3 nur eine geringe Abnahme der Aktivität zur Folge hat. Die folgenden Aktivitäten gegenPlasmodium berghei in Mäusen² wurden in abnehmender Ordnung festgestellt: Dihydrochinidin>Dihydrochinin3-Epidihydrochinidin>3-Epidihydrochinin. Die Ersetzung der 6-Methoxygruppe mit einer 6, 7-Methylendioxy- oder 7-Chlorgruppe ist eine wirksame Abwandlung; die 7-Chlorderivate scheinen bisher die wirksamsten Verbindungen sowohl in der 3-Epials auch in dernormalen Serie zu sein².     

A new synthetic method of coumestan derivatives

Zusammenfassung Die Synthese von 7-Hydroxy-5,6-dimethoxybenzofurano[3,2:3,4]coumarin aus 7,2-Dihydroxy-oder 7-Benzyloxy-2-hydroxy-4,5-dimethoxyisoflavon wird beschrieben.     

2,2′-dihydroxy-6,6′-dinaphthyl disulphide (DDD) diazo blue B reactive granules in the parathyroid gland of the rat and toad

Zusammenfassung Granula in Parenchymzellen von Ratten und Kröten-Epithelkörperchen treten durch 2,2-Dihydroxy-6,6-dinaphthyl-disulfid (DDD) Diazo-Blau-B-gefärbt, deutlich hervor. Ihre Menge, Färbbarkeit und Verteilung unter verschiedenen Bedingungen scheinen für die zelluläre Sekretionstätigkeit charakteristisch zu sein.     

The chemistry of the polymyxin antibiotics

Zusammenfassung Die Chemie der Polymyxine, einer Klasse von basischen Polypeptid-Antibiotika, begann 1954, als durch Gegenstromverteilung erstmals ein definierter Vertreter, das Polymyxin B₁ in reiner Form isoliert werden konnte (L. C.Craig). Partialhydrolyse mit Mineralsäuren führte zum Schluss, dass es sich um Cyclohepta- oder Cyclooctapeptide mit Seitenketten handelt, die, -Diaminobuttersäure (Dab) enthalten (W.Hausmann).Amidartige Verknüpfung der Seitenkette mit einer Fettsäure [(+)-6-Methyloctansäure (MOA) oder 6-Methylheptansäure (IOA)] (S.Wilkinson) verleiht diesen Antibiotika den Charakter von Invertseifen. Sie sind besonders gegen gramnegative Erreger wirksam. Schwierigkeiten bereiteten die Aufklärung der Verknüpfungsweise der Seitenkette (- oder-) und die Beantwortung der Frage, ob das Molekül nebend-Phenylalanin in der Ringsequenz noch einend-, -Diaminobuttersäurerest in Nachbarschaft zur Fettsäure in der Seitenkette enthält. Synthetische Versuche mitd-, -Diaminobuttersäure an dieser Stelle führten zu hochaktiven Produkten, die aber mit natürlichem Polymyxin B₁ nicht identisch waren. Entscheidende Fortschritte wurden mit dem bakteriellen Enzym Nagarse (T.Suzuki) erzielt, das schrittweise die Seitenkette bis zum Ringpeptid abbaut. Dabei ergab sich, dass den Polymyxinen die allgemeine Struktur eines Cycloheptapeptides mit-verknüpfter Seitenkette zukommt (Figur 4).Die Polymyxine B₁ E₁ (Colistin A) sowie Circulin A unterscheiden sich voneinander nur durch eine Variation in der gleichen Dipeptidsequenz des 7-gliedrigen Ringes. Die im Polymyxin B₁ vorhandene Dipeptidsequenzd-Phe-l-Leu ist in Polymyxin E₁ (Colistin A) durchd-Leu-l-Leu und in Circulin A durchd-Leu-Ll-Ile ersetzt. Im Polymyxin D₁ ist neben dem Ersatz der entsprechenden Sequenz durchl-Leu-l-Thr noch ein, -Diaminobuttersäurerest der Seitenkette durch eind-Serin ausgetauscht. Die entsprechenden Verbindungen mit dem Index 2 unterscheiden sich von denjenigen mit dem Index 1 durch einen Austausch der (+)-6-Methyloctansäure durch 6-Methylheptansäure.Die Struktur von Polymyxin B₁ E₁ und Circulin A konnte durch Totalsynthese gesichert werden (K.Vogler). Weitere Fortschritte in der Erforschung der Natur der noch unbekannten Vertreter sind in Kürze zu erwarten.     

Polyhydroxylated metabolites oftrans-stilbene in the rat

Zusammenfassung Nach Eingabe vontrans-Stilben bei Ratten wurden die grössten Mengen im Harn als 3,4,4-Trihydroxystilben, 3,4,4-Trihydroxybibenzyl und 3,3, 4,4-Tetrahydroxybibenzyl nachgewiesen. Die Bibenzylderivate werden nachscheinlich nach Ausscheidung in der Galle von Darmbakterien metabolisiert.     

Effect of N6O2-dibutyryl cyclic 3′,5′-adenosine monophosphate on the pinocytosis of brain capillaries of mice

Zusammenfassung Die Anzahl der pinocytotischen und stachligen Vesicula wurde unter normalen Bedingungen mit Bezug auf einheitliche Gebiete der pinocytotischen Aktivität der Kapillaren von Mäusegehirnen quantitativ charakterisiert. Die Pinocytose der Gehirnkapillaren war durch das substitutielle cyclische N⁶O²-Dibutyrylderivat des 3,5-Adenosinmonophosphats signifikant gesteigert.     

Chemical examination of the roots ofCissampelos pareira Linn. Part V. structure and stereochemistry of hayatidin

Zusammenfassung Das Alkaloid Hayatidin, aus Wurzeln vonCissampelos pareiras Linn. isoliert, konnte nach Reduktion seines Äthyläthers und Identifikation der Fragmente durch die Darstellung passender Derivate mit protonmagnetischer Resonanz und weiteren Methoden als (+–)-4'-O-Methylbebeerine charakterisiert werden.     

Synthesis of dinucleoside phosphates by reaction of 5′-chloro-5′-deoxynucleosides with nucleotide anions

Zusammenfassung Uridylyl-(3–5)-adenosin und Uridylyl-(3-5)-ionosin wurden durch Umsetzung eines passenden 5-chloro-5-deoxy-2, 3-O-isopropylidene-Nukleosids mit Uridin-3-phosphat synthetisiert.     

Comparative dominant lethal studies with phenylbutazone,thio-TEPA and MMS in the mouse

Zusammenfassung Im Gegensatz zu Thio-TEPA (N, N, N-Triaethylen-thiophosphoramid) und MMS (Methansulfonsäuremethylester) führten i.p. Dosen von Phenylbutazon (50 und 100 mg/kg) bei der Maus, unter Berücksichtigung von post- und prae-implantativen Gestationsstadien, zu keinen genetischen Effekten im Sinne der Induktion von dominanten Letalfaktoren.     

(−)-Δ8-tetrahydrocannabinol: Two novel in vitro metabolites

Zusammenfassung (–)-⁸-Tetrahydrocannabinol ist einer der Aktivstoffe in Marihuana (Cannabis sativa L.). Inkubation dieser Verbindung mit der überstehenden Zentrifugationsfraktion (9000g) aus männlicher Hundeleber ergab zwei Hauptmetaboliten, welche durch Massenspektrometrie und Kernresonanzspektroskopie identifiziert wurden. Den beiden Verbindungen werden die Strukturen des 1-Hydroxy-⁸-tetrahydrocannabinols und des 3-Hydroxy-⁸-tetrahydrocannabinols zugeordnet.     

Peroxides of diisopropylether

Zusammenfassung Stellt man 2,2-Dihydroperoxy-2, 2-Diisopropyläther nachIvanov et al. aus Isopropyläther her, so entsteht nebenbei auch noch 2, 2-Dihydroperoxy-2, 2-Diisopropyl-Peroxid. Beide Peroxide kann man papier- und dünnschichtchromatographisch nachweisen und mit präparativer Dünnschichtchromatographie rein isolieren.     

An action of adenosine 3′,5′-monophosphate on glucose metabolism of rabbit brain slices

Zusammenfassung Der Einfluss von Adenosin-3, 5- monophosphat (AMP) auf den Glukosestoffwechsel von Grosshirnrindenschnitten des Kaninchens wurde untersucht. 0.1 bis 1mM AMP pro Liter Incubationslösung stimulieren die Atmung der Schnitte. Die aerobe Glykolyse der Schnitte wird durch 0,5 bis 1 mM AMP anfänglich stark gesteigert und nach ca. 30 min völlig gehemmt. 0.1 mM AMP hemmt die Glykolyse lediglich.     

Testosterone metabolism by mouse placenta in vitro

Zusammenfassung 4-C¹⁴-Testosteron wurde durch Mäuseplazenta in vitro zu Steroiden umgesetzt: 3-Hydroxy-5-androstan-3, 17-dion, 3-Hydroxy-5-androstan-3, 17-dion, 4-Androsten-3, 17-dion und 5-Androstan-3, 17-dion. Eine Umsetzung von Testosteron zu Östrogenen wurde nicht nachgewiesen.     

Inhibitory effect of aromatic diamidines on trypsin and enterokinase

Zusammenfassung Aromatische Diamidinoverbindungen sind hochwirksame Hemmstoffe des Trypsins. 2,2-Dibromopropamidin, die stärkste der hier untersuchten Verbindungen, besitzt gegenüber der BANA-Hydrolyse eine Inhibitions-Konstante von 7.6×10^–7 M. Amicarbalid und M & B 4596 sind gute Hemmstoffe der Enterokinase, doch erreichen sie die Wirkung derp-Amidinophenylbrenztraubensäure nicht.     

Antimalarial activity of natural,racemic and unnatural dihydroquinine,dihydroquinidine and their various racemic analogs in mice infected withPlasmodium berghei

Zusammenfassung Racemisches Dihydrochinin und die beiden optischen Antipoden zeigen die gleiche Aktivität gegenPlasmodium berghei wie Chinin. Hingegen waren die entsprechenden Dihydrochinidine sowie die 6-Desmethoxy-7-chlor-Analogen von Dihydrochinin und Dihydrochinidin etwa viermal wirksamer.     

High angle X-ray diffraction and chemical studies on the nature of fibrous glia

Zusammenfassung Gliafasern wurden chemisch und röntgenographisch untersucht. Aminosäureanalyse und Ultraviolett-Absorption erlauben folgende Feststellungen: Die vonWilke undKircher angenommene Identität von Gliafasern und Fibrin kann nicht bestätigt werden; die Glia widersteht einer 0,1n NaOH Lösung bei 100°C, während Fibrin unter den gleichen Bedingungen rasch gelöst wird; ausserdem sind Glia und Fibrinogen hinsichtlich Aminosäurekomponenten und UV.-Absorption vollständig verschieden. Es bestehen dagegen interessante Ähnlichkeiten zwischen Glia und Keratinen: UV.-Absorption der Glia und des menschlichen Haarkeratins sind fast identisch. Gliafasern enthalten verschiedene Aminosäuren (Glutaminsäure, Asparaginsäure, Valin, Phenylalanin, Glycin) in ähnlichen Mengen wie die Keratine.Ferner finden sich im Gliagewebe Lipoide zu etwa 15% des Trockengewichtes. Die röntgenographische Untersuchung bestätigt die Gegenwart von Lipoiden und weist den Proteinen der Glia die-Konfiguration der k-e-m-f-Gruppe der faserigen Proteine zu. Gliafasern erleiden durch Streckung im Wasserdampf eine typische--Umwandlung.

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From the Institute of normal Anatomy, University of Milan, Italy (Director Prof.A. Bairati), and the Clinic for Occupational Diseases, University of Milan (Director Prof.E. C. Vigliani). The Siemens Kristalloflex III X-ray apparatus, which has been used in this research, is part of the equipment of the Industrial Hygiene Laboratory of the Montecatini Co., attached to the Clinic for Occupational Diseases.