龙血竭主要黄酮类成分及其DPPH自由基清除活性研究

采用硅胶、Sephadex LH-20和反相RP C-18等柱色谱分离技术,从广西龙血竭甲醇提取物中分离了8个主要的黄酮类化合物,经综合波谱分析分别鉴定为:5,4'-二羟基-7-甲氧基-6-甲基黄烷(1),7,4'-二羟基高异黄烷(2),7,4'-二羟基-8-甲氧基高异黄烷(3),7,4'-二羟基高异黄酮(4),4'-羟基-2,4-二甲氧基二氢查尔酮(5),4,4'-二羟基-2-甲氧基二氢查尔酮(6),2,4,4'-三羟基-6-甲氧基二氢查尔酮(7),4,4'-二羟基-2,6-二甲氧基二氢查尔酮(8).还测定了化合物1~8的DPPH自由基清除活性,化合物1表现出较强活性.     

(±)-7,8-(2,2-二甲基吡喃)-4′-甲氧基黄烷酮的全合成

以2，4-二羟基苯乙酮为起始原料，经过异戊烯基取代、脱氢闭环、羟醛缩合、催化环化等步骤完成了天然产物7，8-(2，2-二甲基毗哺)-4′-甲氧基黄烷酮(1)的首次全合成，中间体查尔酮5也是天然产物．     

剑叶龙血树树叶化学成分及其改善HepG-2细胞胰岛素抵抗的作用

采用硅胶、Sephadex LH-20和反相RP C18等柱色谱技术,从云南剑叶龙血树(Dracaena cochinchinensis)树叶甲醇和石油醚提取物中分离了7个化合物,包括3个黄酮类化合物,1个三萜和3个甾体化合物,经综合波谱分析分别鉴定为:4',7-二羟基-3'-甲氧基-8-甲基黄烷(1),7-羟基-4'-甲氧基高异黄烷(2),2',4,4'-三羟基查尔酮(3),(22E)-3β-acetoxystigmasta-5,22-diene(4),lanost-9-en-3β-ol(5),β-谷甾醇(6),胡萝卜苷(7).测定了化合物1~3改善Hep G-2细胞对胰岛素抵抗的作用,化合物1~3能显著增加细胞的葡萄糖消耗量.     

灰毛豆Tephrosia purpurea中查尔酮类化合物的分离鉴定

【目的】为探讨灰毛豆属植物Tephrosia purpurea化学成分中的查尔酮类化合物,对其枝、叶部位进行化学成分分离及结构解析。【方法】采用乙醇提取、溶剂萃取、柱层析分离方法得到多种灰毛豆属T.purpurea化学成分,并用波谱分析手段对其进行结构表征。【结果】从灰毛豆属T.purpurea中共分离鉴定出11个查尔酮类化合物,分别为elatadihydrochalcone(1),spinochalcone A(2),3′,5′-diisopentenyl-2′,4′-dihydroxychalcone(3),candidachalcone(4),O-methylpongamol(5),(+)-tephrosone(6),spinochalcone C(7),epoxyobovatachalcone(8),tunicatachalcone(9),crassichalone(10),(S)-elatadihydrochalcone(11)。【结论】以上化合物均为查尔酮,且均属首次从该植物中分离得到。     

新型查尔酮衍生物的合成

查尔酮具有较好的抗炎活性,为了进一步探究含芳基哌嗪查尔酮衍生物的抗炎活性及其构效关系,文中以4-氟苯乙酮和苯甲醛为原料,通过Clasien-Schimit缩合制备氟代查尔酮,再与芳基哌嗪反应,得到8个新型的查尔酮衍生物,采用~1H NMR,~(13)C NMR和ESI-MS对其结构进行了表征。合成的目标化合物丰富了查尔酮衍生物的结构,为后期的活性研究奠定了基础。     

（±）-SepicaninA的首次全合成

以,2,4,6-三羟基苯乙酮和2,4－二羟基苯甲醛为原料,经4步以总收率16％得到最终产物——香叶基黄烷酮（±）SepicaninA．合成的关键步骤是质子酸催化查尔酮形成苯并吡喃酮的同时脱去羟基保护基,一步得到目标产物（士）SepicaninA。所有新化合物的结构都经过1H－NMR,IR,MS分析表征．     

云南甜茶过敏有效成分初步研究

从云南甜茶[Lithocarpus polystachyus(Wall)Rehd]的乙酸乙酯提取物中分离得到具有抑制透明质酸酶活性的2个化合物,经光谱分析、化学反应和文献对照等方法,初步鉴定证实有效成分为二氢查尔酮-2'-β-D-吡喃葡萄糖甙（dihydrocharcone-2'-β-D-glucopyranoside）和二氢查尔酮-4'-β-D-吡喃葡萄糖甙（dihydrocharcone-4'-β-D-glucopyranoside）。     

天然二氢查尔酮类衍生物的合成及降糖活性筛选

从天然二氢查尔酮降糖物质出发,设计合成二氢查尔酮类衍生物并筛选其降糖活性.以廉价易得的苯甲醛、苯乙酮衍生物为原料,经两步反应制得14个二氢查尔酮类化合物(其中6个新化合物),其结构经~1H NMR、~(13)C NMR、HRMS及IR表征.以胰岛素为阳性对照药,通过脂肪细胞模型葡萄糖消耗量试验检测目标化合物的降血糖活性.研究结果显示,新化合物4n降血糖活性最为显著,其葡萄糖消耗量为4.64 mmol·L~(-1),与正常组相比提高了13.11%.文章为探讨二氢查尔酮化合物的制备和降糖构效关系提供了实验基础.     

离子液体[C_4OHMIM]_2CO_3催化合成查尔酮

采用微波法制备出碱性离子液体[C4OHMIM]2CO3[1-(4-羟基)丁基-3-甲基咪唑碳酸盐],并将其作为催化剂合成查尔酮,然后通过单因素实验考察其催化合成查尔酮的最佳条件。当温度50℃,催化剂用量0.25mmol,反应时间45min,n(苯甲醛)∶n(苯乙酮)=1.1∶1时合成查尔酮收率最高。该方法合成查尔酮收率高、易分离、绿色环保,有很高的实用价值。     

不同取代的2'-羟基查尔酮类化合物的抑菌活性测定与分析

为确定查尔酮类化合物的抑菌活性,合成了5种2'-羟基查尔酮类化合物,分别为N,N-二甲氨基-2'-羟基查尔酮,4-甲氧基-2'-羟基查尔酮,3-羟基-2'-羟基查尔酮,4-氯-2'-羟基查尔酮和2-氯-2'-羟基查尔酮。采用滤纸片扩散法测定分析了这些查尔酮类化合物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的体外抑菌效果,同时考察了培养基和药液不同配比条件下的抑菌活性。结果表明,N,N-二甲氨基-2'-羟基查尔酮和4-甲氧基-2'-羟基查尔酮对大肠杆菌均有较好的抑菌性能,当药液浓度分别为12.50 mg·L-1和6.25 mg·L-1时抑菌环直径分别为21.26 mm和18.24 mm,分别比对照2'-羟基查尔酮的抑菌环直径提高了48.1%和61.4%;而3-羟基-2'-羟基查尔酮的抑菌性能次之,4-氯-2'-羟基查尔酮和2-氯-2'-羟基查尔酮的抑菌性能较差。而对金黄色葡萄球菌的抑菌效果以N,N-二甲氨基-2'-羟基查尔酮为最好,当药液浓度为25.00 mg·L-1时抑菌环直径为29.40mm,比对照2'-羟基查尔酮的抑菌环直径提高了57.9%,其它4种查尔酮抑菌效果较差。查尔酮A环不同位置连有不同基团时抑菌活性有着明显的差异,4-N,N-二甲氨基-2'-羟基查尔酮对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌抑菌性能均最强。