盐酸西替利嗪的改进合成

对氯卞氯和苯经付克反应,光溴化,得到4-氯二苯基溴甲烷,然后经与羟乙基哌嗪缩合、与氯乙酸钠反应、加盐酸成盐、精制得西替利嗪盐酸盐,总收率为29%。     

左西替利嗪的合成

以4-氯二苯甲酮为原料,经Leuckart反应、酸解、拆分、环合、酸解、缩合、缩合及成盐酸盐7步反应合成左西替利嗪,总收率为5.0%.对合成化合物5的去酸剂进行了考察,选用价廉的三正丙胺代替文献中二异丙基乙胺,所得产物收率接近文献收率.     

盐酸西替利嗪中有机溶剂残留量的气相色谱法测定

建立盐酸西替利嗪中二氯甲烷,丁酮,甲苯有机溶剂残留量的气相色谱测定法。采用2．1米不锈钢柱,内径3mm,内装二乙烯苯一乙基乙烯苯型高分子多孔小球（0．25～0．32mm）固定相,柱温140℃,FID检测器,温度：200℃。以外标法测定盐酸西替利嗪中三种有机溶剂的残留量。结果显示,三种有机溶剂能很好的分离,在50～500μg／mL范围内,线性良好,r为0．9990～0．9998,平均回收率90．0％～97．5％（n=5）,RSD小于6．8％。该法简便、灵敏、准确,可用于控制产品质量。     

西替利嗪的抗组胺H1受体作用

目的观察西替利嗪的抗组胺H1受体作用.方法采用离体气管环试验分析pA2,以小鼠皮肤通透性试验和组胺致休克试验观察药效.结果西替利嗪10-7～10-6mol·L一1可剂量依赖性地对抗组胺引起的气管环收缩,使组胺的量效曲线平行右移,pA2为7.3781,西替利嗪0.06～O.mg·kg-1口服给药可显著对抗组胺引起的小鼠皮肤血管通透性的增高,使蓝染面积显著缩小,蓝染皮肤伊文思蓝含量显著降低,当组胺用量为3.2μg时,其Ec50分别为0.177mg·kg-1和0.379ng·kg-1.西替利嗪0.056～O.50 mg·     

盐酸西替利嗪的高效液相色谱法分析

本文报道了盐酸西替利嗪的高效液相色谱分析方法。在硅胶柱上以乙腈∶水∶稀硫酸９３∶６．６∶０．４为流动相,于２３０ｎｍ处进行紫外检测,盐酸西替利嗪与〔（４－氯苯基）苯基甲基〕哌嗪完全分离。该方法适用于盐酸西替利嗪的有关物质检查与含量测定。     

飞机整机级系统安全性指标分析

针对整机级系统安全性评估中安全性指标的选择与确定问题，分析对比了国内常用安全性参数之间的区别,指出了其在系统安全性评估应用中的缺点;根据系统安全性的特点,提出了飞机整机级系统安全性指标的要求和维度;借鉴国外系统安全性评估的成功经验,结合可靠性,提出了指标选择和量化的具体方法,并举例说明安全性指标的应用时机和使用方法。研究表明,将安全性与可靠性相结合,选择影响飞机安全性的可靠性指标进行机整机级系统安全性评估,可以解决传统安全性参数量化困难、不适用等问题,是一种可行并且合理的方法。     

西替利嗪结合黄芪注射液治疗慢性荨麻疹46例疗效观察

目的：观察黄芪注射液结合西替利嗪治疗慢性荨麻疹的疗效．方法：将46例患者随机分为两组,每组23例．对照组采用西替利嗪片治疗,1次10mg,1日1次,口服,10天为1个疗程．治疗组在西替利嗪片治疗的基础上加用中药黄芪注射液20ml加入0．9％生理盐水250ml静脉点滴,每日一次．结果：治疗组中有效22例,有效率95％,对照组有效17例,有效率73％,两组疗效比较P〈0．05．结论：黄芪注射液结合西替利嗪治疗慢性荨麻疹有确切疗效．     

毛细管电泳-电化学发光法测定盐酸西替利嗪的含量

采用毛细管电泳-联吡啶钌电化学发光法测定了盐酸两替利嗪的含量.讨论了联吡啶钌浓度、检测电位、磷酸盐缓冲液浓度和pH值、进样时间和进样电压等实验条件对盐酸西替利嗪分离检测的影响.在优化实验条件下,盐酸西替利嗪在10～140 mg/L范围内呈良好线性(相关系数0.997 6);检出限为2.0 mg/L(S/N=3).本法可直接用于尿液中盐酸西替利嗪含量的测定,回收率为96.9%～98.7%.     

盐酸西替利嗪的线性扫描极谱法研究

用线性扫描极谱法研究盐酸西替利嗪的电化学行为。在0.20mol/LHOAc-NaOAc(pH4.43)缓冲溶液中,盐酸西替利嗪于-1.74V(vs.SCE)处产生一灵敏的吸附波,在1.6～24mg/L范围内峰电流与其浓度呈良好的线性关系,相关系数r=0.9952,检出限为1.2mg/L。对4mg/L盐酸西替利嗪溶液进行6次平行试验,相对标准偏差RSD为0.62%,回收率在98.6%～100.7%之间。该法可用于片剂中盐酸西替利嗪含量的方便准确测定。     

杀真菌化合物SCU-2028对环境生物的毒性与安全性评价

通过参照《化学农药环境安全评价试验准则》中化合物对环境有益生物,如鱼类、蚯蚓、家蚕、水藻类的急性毒性的测定方法,进行化合物SCU-2028的环境安全性评价.结果表明化合物SCU-2028对斜生栅列藻72 h的EC_(50)值为7.872 mg/L,对斑马鱼96 h的LC_(50) 12 mg/L,对蚯蚓14 d的LC_(50) 40 mg/kg和对3龄家蚕96 h的LC_(50) 4800 mg/kg桑叶.这显示出化合物SCU-2028对鱼类、蚯蚓、家蚕、藻类均为低毒.     

盐酸西替利嗪在CDMPC手性柱上的对映体分离

盐酸西替利嗪是第二代抗组胺药,具有旋光性,其中右旋西替立嗪无抗组胺作用.利用CDMPC手性固定相,在高效液相色谱上对盐酸西替利嗪进行了对映体分离研究,考察了醇类添加剂种类及含量对其对映体分离的影响.     

烟气毒性多气体的改进评价模型

为了在非烟气毒性实验规定暴露时间内更加准确地评价建筑火灾烟气毒性危害,引入毒性评价指标50%致命浓度LC50与暴露时间的关系对基于有效剂量分数FED的多气体毒性评价N-Gas模型进行改进,并开发了基于火灾动力学模拟器FDS数据的烟气毒性评价程序。通过该程序,分别用改进模型与原模型对某单层住宅进行了烟气毒性评价。结果表明:在实验规定暴露时间,2模型的评价结果相同;在非实验规定暴露时间,2模型的评价结果存在差异。对评价结果的分析说明改进的N-Gas模型在非实验规定暴露时间内的毒性评价更加准确。     

代谢组学在中药安全性评价中的应用

作为系统生物学的重要组成部分,代谢组学在中药毒性或安全性评价方面表现出很大的应用潜力。本文综述了代谢组学在中药毒性作用的靶器官、中毒剂量、作用机制、生物标志物以及毒性物质基础等研究领域的作用。尽管尚处于发展阶段,但是代谢组学为中药毒性或安全性评价提供了新的思路和研究方法,可作为中药安全性评价的有力补充。     

Comparison of SETAM with security use case and security misuse case: A software security testing study

A software security testing behavior model,SETAM,was proposed in our previous work as the integrated model for describing software security testing requirements behavior,which is not only compatible with security functions and latent typical misuse behaviors,but also with the interaction of them.In this paper,we analyze the differences between SETAM with security use case and security misuse case in different types of security test requirements.To illustrate the effectiveness of SETAM,we compare them in a practical case study by the number of test cases and the number of faults detected by them.The results show that SETAM could decrease about 34.87% use cases on average,and the number of faults detected by SETAM increased by 71.67% in average,which means that our model can detect more faults with fewer test cases for software security testing.     

益贞颗粒急性毒性实验研究

以益贞颗粒对小鼠灌胃,观察小鼠死亡情况及相关指标的变化情况来评价其安全性.通过半数致死量实验分别以不同浓度的益贞颗粒对小鼠灌胃,观察7d未见小鼠死亡,无法测出半数致死量;进行最大耐受量实验,实验小鼠以益贞颗粒最大混悬浓度和可承受的最大体积1d内灌胃2次,连续观察14d,每天记录小鼠的一般状况、体质量、进食量和饮水量.14d后处死动物,观察并记录脑、心、肝、脾、肺、肾、睾丸/卵巢等主要脏器的病变情况,若肉眼可见病理变化则即刻进行组织病理学检查.结果表明,14d内小鼠活动正常,无1只小鼠死亡.益贞颗粒组实验小鼠的体质量、进食量和饮水量与空白对照比较均无显著性差异(P>0.05);肉眼观察脑、心、肝、脾、肺、肾、睾丸/卵巢等主要脏器未发现有明显异常.实验小鼠灌胃益贞颗粒的量相当于成人临床日用量的93倍,说明益贞颗粒无明显毒性,临床常用量是安全可靠的.     

注射用头孢他啶他唑巴坦钠的急性毒性研究

为观察注射用头孢他啶他唑巴坦钠(3∶1和5∶1)对小鼠和大鼠产生的毒性反应,笔者按《新药研究指南(西药)》的毒性试验要求对其进行研究.结果表明:注射用头孢他啶他唑巴坦钠(3∶1和5∶1)急性毒性试验以静脉注射给药的半数致死量(LD50),小鼠分别大于5.45g·kg-1和6.0g·kg-1,大鼠分别大于4.26g·kg-1和3.84g·kg-1,提示注射用头孢他啶他唑巴坦钠临床用药毒性小.     

普适计算安全体系结构研究

随着目前国际上普适计算研究的发展趋势,国际上对普适计算的研究主要集中在人机接口和上下文感知计算等领域,国内对普适计算的研究主要集中在多模态的智能空间领域。提出了一个普适计算安全体系结构的参考模型,并简要讨论了该参考模型的3个关键研究内容,安全系统层、安全计算层和安全协同层。并列举了一个模型实例。     

WLAN安全风险分析及解决方案

目前WLAN无线局域网在安全性方面存在着各种风险.作者分析了WLAN的原理、结构,并根据用户实际情况,在WLAN安全性技术方面进行有效探索,制定合理防范机制,正确部署WLAN,使其更加安全有效.     

基于测量的网络安全平台

网络安全保障需要为用户提供一种公共的基础设施,以支持面向公众的网络安全服务.提出了基于测量的网络安全平台MbNSP (measurement-based network security platform),即以网络测量为基本手段,收集和分析计算网络实体的安全特性,为应对网络中各类已有或潜在的安全威胁提供检测、追踪和响应等基本服务支持的网络基础设施.讨论了MbNSP与网络安全产品的对比以及MbNSP的组成,阐述了MbNSP的3层体系结构,即通用安全测量层、网络安全接口层和安全服务与应用层.该平台可以为用户提供安全检测、安全追踪和安全扫描等服务.