荭草苷与DNA相互作用的机理研究

应用荧光探针、紫外光谱技术和黏度法研究了荭草苷和DNA分子间的相互作用.研究结果表明,在pH为7.4的Tris-HCl缓冲体系中,荭草苷可将盐酸小檗碱从DNA双螺旋中挤出,导致其荧光猝灭.根据热力学参数确定了荭草苷与DNA主要以疏水作用力结合;25℃和40℃两个不同温度下荭草苷与DNA之间的结合常数分别为1.541×103 L·mol－1和1.602×103 L·mol－1, 结合位点数分别为0.7888和0.7242;黏度实验进一步证明荭草苷是以嵌入结合的方式与DNA结合.     

酒石酸长春质碱与DNA相互作用的光谱研究

应用荧光光谱法、紫外光谱法和荧光探针研究了酒石酸长春质碱和鲱鱼精DNA分子间的相互作用.在pH为7.4的Tris-HCl缓冲溶液体系中,DNA对酒石酸长春质碱产生了较强的荧光猝灭作用,其猝灭机制判断为静态猝灭.计算了25℃和40℃两个不同温度下酒石酸长春质碱与DNA的结合常数分别为5.38×104和5.85×102,结...     

光谱法研究阿米卡星与DNA的相互作用

在pH 6.O的Tris-HC1介质中,以溴化乙锭为荧光探针,研究了阿米卡星与小牛胸腺DNA之间的相互作用.采用荧光光谱、吸收光谱、Scatchard方程、圆二色谱、黏度等手段,对作用机理进行了研究,结果表明阿米卡星与小牛胸腺DNA之间的作用方式为混合方式,嵌入与沟槽作用是两种主要作用方式.求得25℃时的结合常数为2.2×104L·mo1-1.     

荧光光谱法研究偶氮胂Ⅲ与DNA的作用

以吖啶橙(AO)为探针,在Tris-HCl(pH=7.40)缓冲溶液中,采用荧光光度法及黏度法研究了偶氮胂Ⅲ与DNA相互作用的机理。结果发现,偶氮胂Ⅲ与DNA的作用方式为部分插入模式,摩尔结合比为2 1,25℃时的结合常数为4.10×106L/mol。通过热力学研究认为偶氮胂Ⅲ与DNA的相互作用为熵驱动过程。     

γ-环糊精-茜素红S包合物与DNA的相互作用

以吖啶橙(AO)作为分子探针,在Tris-HCl(pH=7.40)缓冲溶液中,采用紫外光谱法、荧光光谱法和粘度法等研究了γ-CD-ARS包合物与DNA的作用机制.γ-CD与ARS包合的摩尔比为1:1,包合常数Kf=4.42×103L·mol-1.γ-CD-ARS包合物与DNA结合的摩尔比为6:1,在17℃时包合物与DNA的结合常数Kθ17℃=2.22×105L·mol-1.荧光探针法、磷酸盐法和粘度法研究综合表明γ-CD-ARS包合物与DNA以部分插入的混合模式相互作用.     

4-苄氧基苯酚与鲱鱼精DNA相互作用的研究

在pH=7.4的Tris-HCl缓冲溶液中,采用荧光光谱法、黏度法等分析方法研究了4-苄氧基苯酚(PBP)与鲱鱼精DNA的作用方式,用摩尔比法确定了PBP与DNA的结合比为2∶1。通过热力学研究得出,在27℃时PBP与鲱鱼精DNA之间相互作用的结合常数为Kθ300.15K=2.16×105L/mol,热力学函数ΔrHθm=-6.18×104J/mol,ΔrSθm=-1.05×103J/(mol·K),ΔrGmθ300.15K=-3.04×104J/mol,结果表明该反应为焓驱动。综合实验结果确定了PBP与DNA的作用方式为部分嵌插以及静电作用。     

光谱法研究头孢曲松钠与DNA的相互作用

在pH 7.4的Tris-HCl介质中,以溴化乙锭为荧光探针,研究了头孢曲松钠与小牛胸腺DNA之间的相互作用.采用荧光光谱、吸收光谱、Scatcllard方程、圆二色谱、热变性等手段,对作用机理进行了研究,结果表明头孢曲松钠与小牛胸腺DNA之间的作用方式为混合方式,嵌入与沟槽作用是两种主要作用方式.求得25℃时的结合常数为6.3×104L·mol-1.     

8-羟基喹啉-2-醛-芳香酰腙Cu(Ⅱ)配合物的合成及其与DNA相互作用

合成并表征8-羟基喹啉-2-醛-苯甲酰腙Cu(Ⅱ)配合物(2a)和8-羟基喹啉-2-醛-对羟基苯甲酰腙Cu(Ⅱ)配合物(2b),利用黏度滴定、紫外光谱和荧光光谱法研究它们与CT-DNA相互作用情况.实验结果表明,配合物2a和2b均为良好的DNA插入试剂,它们与DNA的结合常数分别为1.162×106 L·mol-1和6.934×106 L·mol-1,均为潜在的抗肿瘤药物.     

雷公藤甲素与人血清白蛋白间的体外结合特性

采用平衡透析法研究雷公藤甲素与人血清白蛋白的结合率,结果表明当雷公藤甲素的浓度分别为3.60,7.20和36.0μg/m L时,其与人血清白蛋白的结合率分别为(24.2±2.0)%,(18.4±0.4)%和(6.30±0.3)%.应用荧光淬灭法研究雷公藤甲素与人血清白蛋白间的相互作用机制,结果表明TP与HSA之间的结合为静态淬灭过程,在300,305和310 K温度下结合常数分别为1.3×10~4,7.8×10~3和3.8×10~3L/mol,主要作用力为范德华力.     

光谱法研究Er(Ⅲ)(HE)_3与DNA的作用方式

以Tris-HC l缓冲溶液作为研究介质,在pH=6.75的环境下,应用电子吸收光谱和荧光光谱法探讨了苏木素(HE)和铒(Ⅲ)形成的配合物Er(Ⅲ)(HE)3与鲱鱼精DNA的作用方式,并用摩尔比法和双倒数法求得金属与配体的结合比为1:3,Er(Ⅲ)(HE)3配合物与鲱鱼精DNA的结合常数为Kθ25℃=1.87×104L/mol。以吖啶橙(AO)作为分子探针探测了Er(Ⅲ)(HE)3配合物与DNA的作用情况,发现配合物能使AO-DNA体系发生动态荧光猝灭,Er(Ⅲ)(HE)3配合物与AO对鲱鱼精DNA具有嵌插竞争作用。     

卟啉衍生物TMPyP4与单链DNA的结合机理研究

通过圆二色谱、稳态吸收光谱、稳态荧光光谱和皮秒时间分辩荧光光谱研究了meso-四(4-(N-甲基吡啶基))卟啉(TMPyP4)与端粒DNA5′-TTAGGG-3′(S6)的结合机理.稳态光谱实验结果表明,在没有金属离子的Tris-HCl缓冲溶液中,S6DNA以单链的形式存在,TMPyP4与单链DNA的结合常数为1.51×106(mol/L)-1,饱和结合数为1.2.通过时间分辨荧光光谱对二者相互作用的机理进行了进一步研究,推测了TMPyP4与单链S6DNA之间的结合模式.     

吡柔比星与DNA作用的光谱和电化学法研究

应用紫外、荧光、黏度、循环伏安等方法研究了吡柔比星与DNA的作用.结果发现:加入DNA后吡柔比星紫外光谱呈现减色效应,同时吡柔比星的加入使得EB-DNA荧光强度增强,黏度增大;循环伏安法表明DNA的加入使得吡柔比星的式量电位正移;Scatchard图表明吡柔比星对溴化乙锭(EB)与DNA的结合为竞争性抑制.综合以上实验结果,吡柔比星与DNA之间为嵌插作用;这些结果,可为合理改善药效,降低抗癌药物毒性和设计新药提供理论依据.     

荷叶生物碱与DNA相互作用的光谱法研究

采用荧光光谱、紫外-可见光谱和盐效应等手段.研究了荷叶生物碱提取物与小牛胸腺DNA之间的相互作用,并在pH 7.4的Tris-HCl介质中.以中性红为荧光探针对作用机理进行了研究.结果表明:在生理条件下(pH= 7.4),荷叶生物碱提取物与DNA发生作用方式为混合方式,嵌插与沟槽作用是两种主要作用方式,DNA对荷叶生物碱提取物荧光猝灭属于静态猝灭。测得其结合常数为3.765×106 L/mol.     

新型三苯胺-卟啉锌复合物与DNA的结合模式及单线态氧能力研究

本研究合成三苯胺-卟啉锌复合物(ZnTPor)和PEG-四苯卟啉化合物(PPor),并利用紫外-可见光吸收光谱、荧光发射光谱研究他们与DNA的结合模式.发现两种卟啉化合物均能与DNA有较好结合,PPor为外部结合模式,ZnTPor为嵌插结合模式.ZnTPor、PPor与ct-DNA的结合常数分别为2.17×10~6和2.63×10~5(L/mol).也进行了两种化合物的单线态氧测试,结果表明,单线态氧产生效率ZnTPor PPor.这些研究为后续光动力、光热治疗研究奠定一定的理论基础.     

γ-环糊精-达旦黄包合物与鲱鱼精DNA的作用机理

在生理pH=7.4环境下,用摩尔比法测定γ-环糊精(γ-CD)与达旦黄(TY)的包合比(摩尔比)nγ-CD-nTY =1-1,直线法测定包合常数Kf = 495.23 L/mol.以中性红(NR)作分子探针,用紫外光谱法、荧光光谱法、电化学法、化学热力学法和黏度法等研究包合物γ-CD-TY与鲱鱼精DNA的作用,得到γ-CD-TY包合物与鲱鱼精DNA作用的结合比nγ-CD-TY-nDNA=6-1,结合常数为=1.12×105 L/mol,=2.72×105 L/mol.热力学函数=-2.82×104 J/mol,=5.67×104 J/mol,=284.78 J/(mol·K),说明γ-CD-TY包合物与DNA作用为熵驱动.确定γ-CD-TY与鲱鱼精DNA的作用方式为混合作用,同时存在部分嵌插和非嵌插作用方式.     

六氮杂镍配合物与DNA相互作用的研究

合成了六氮杂镍的配合物(Ni(Ⅱ)L-1,8-二羟基乙基-1,3,6,8,10,13-六氮十四烷高氯酸镍).用电化学、荧光光谱及黏度等方法研究了配合物与小牛胸腺DNA(ct-DNA)的相互作用.电化学实验表明,Ni(Ⅱ)L在Tris-HCl缓冲溶液(pH=7.3)中的氧化还原是1电子转移过程,Ni(Ⅱ)和Ni(Ⅲ)配合物对DNA键合常数的比值(K2 /K3 )为3.2;荧光实验表明该配合物与DNA具有明显的嵌插作用,其结合常数为2.15×104L/mol;黏度实验表明Ni(Ⅱ)L可使DNA发生卷曲或扭结作用.实验均表明Ni(Ⅱ)L和DNA相互作用为部分嵌插和部分沟谷结合的混合模式.在H2O2存在下,凝胶电泳和高效液相色谱方法证明Ni(Ⅱ)L对ct-DNA和pBR322 DNA的劈裂能力均增强.     

甲磺酸帕珠沙星与牛血清白蛋白作用的光谱法研究

用荧光光谱法和紫外-可见吸收光谱法研究了甲磺酸帕珠沙星(PM)与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用.结果表明,PM可使BSA的荧光强度显著降低;求得16℃和27℃下二者的结合常数分别为KA1=1.209×104,KA2=8.978×103,结合位点数分别为n1=0.92,n2=0.85;BSA色氨酸残基和帕珠沙星分子间的距离r=6.46 nm,其热力学参数(27℃)ΔHθ=-19.50 kJ.mol-1,ΔSθ=10.67 J.K-1.mol-1,ΔGθ=-22.70 kJ.mol-1,同时确定了PM与BSA主要以疏水作用力和静电作用力相结合,而非单一作用力.     

淫羊藿苷与过氧化氢酶相互作用的荧光光谱法和分子对接研究

利用过氧化氢酶的内源荧光,通过荧光光谱法对淫羊藿苷与过氧化氢酶的相互作用进行了研究.结果表明,淫羊藿苷主要以静电作用力与过氧化氢酶发生相互作用,16℃时结合常数和结合位点数分别为4.59×104 L/mol和1.00.根据F（o）rster非辐射能量转移理论,计算二者相互作用的结合距离为4.05 nm.对二者之间的相互作用进行了分子模拟,表明淫羊藿苷在过氧化氢酶4个亚基的中心区域通过静电作用力、疏水作用力和氢键作用力与过氧化氢酶发生相互作用,与荧光光谱法的研究结果相一致.     

光谱法研究加替沙星与牛血清白蛋白的相互作用

采用荧光光谱和紫外吸收光谱法研究牛血清白蛋白与加替沙星的相互作用机制.由荧光光谱可知加替沙星对牛血清白蛋白有猝灭作用;用Stern-Volmer方程求得在17℃和25℃温度下它们的结合常数分别为1.14×107L·mol-1和6.30×106L·mol-1,结合位点数分别为1.46和1.44;用热力学方程处理实验数据得到结合反应的相关参数(25℃):△H=53.46 kJ·mol-1,△G=-38.79 kJ·mol-1,△S=49.24 J·K-1·mol-1;并用三维荧光光谱和同步荧光光谱探讨加替沙星对牛血清白蛋白构象的影响.实验结果表明,加替沙星对牛血清白蛋白的猝灭方式为静态猝灭,它们间的主要作用力为静电作用.     

达旦黄与牛血清白蛋白作用的光谱特性

以达旦黄为探针,应用荧光及紫外光谱法研究达旦黄(TY)与牛血清白蛋白(BSA)分子间的结合反应,测定了不同温度下的结合常数和结合位点数.实验表明:TY对BSA内源荧光的猝灭机理为静态猝灭,作用力类型为疏水作用.根据Frster能量转移理论,求得不同温度(16 ,30 ,40 ℃)下的能量转移效率E分别为0.419 6,0.401 9,0.386 5,作用距离r分别为3.05,3.04,3.10 nm.BSA存在猝灭TY的荧光,以此为基础建立了测定BSA的方法,线性范围:3×10-7～2×10-5 mol/L,检出限:9.07×10-7 mol/L,相对标准偏差:RSD=1.7%.