头孢氨苄的k-卡拉胶-壳聚糖-海藻酸钠缓释体系研究

首先以壳聚糖、海藻酸钠为原料制得含头孢氨苄的微囊，再用κ－卡拉胶对微囊进行多次包埋，制成缓释体系。测定了其在不同pH值的水溶液中的释药速率，并对包埋次数对释药速率的影响和缓解机理进行了初步讨论。结论表明，该缓释体系的释药时间可达7h，增加包埋次数可延长释药时间。     

海藻酸钠微囊对蛋白质控制释放的分析

研究一种蛋白质类药物的控缓释系统的工艺条件及其体外释放行为;以牛血清白蛋白(BSA)为模型药物,海藻酸钠(Alg)为包埋材料制备微囊,研究不同的阳离子、不同BSA浓度时,测定微囊的形态、粒径和包埋率的影响,并对该微囊包埋前后的完整性和体外溶出速度进行了测定;用Ba2 制备的微囊成型稳定,粒径均一,具有良好的包埋率;发现微囊在制备过程中,BSA没有受到破坏,BSA蛋白分子保持了结构的完整性;用海藻酸钠作为包埋材料对蛋白有一定的缓释效果,突释效应也并不十分明显.     

再生丝素蛋白-壳聚糖包药微囊的质量研究

以模型药物消炎痛(吲哚美辛)作为芯料，在W／O型乳化体系中分别以复凝聚法制备再生丝素蛋白-壳聚糖包药微囊和以单凝聚法制备壳聚糖包药微囊，测试并分析了两种微囊的形貌、粒径、成囊率、包囊率和释药率等质量指标。结果表明，丝素-壳聚糖包药微囊的成囊率、包囊率比壳聚糖包药微囊高，药物缓释效果更好。     

除草剂-聚酸酐缓释片的制备及释药特性研究

用癸二酸-十四烷二酸共聚合成了一种新的聚酸酐[P(SA-TA), w(SA)∶w(TA)=50∶50],并用傅里叶变换红外光谱仪与凝胶渗透色谱对其结构和相对分子质量进行了表征,同时研究了不同pH值下P(SA-TA)的降解速率.P(SA-TA)与除草剂2,4-二氯苯氧乙酸(2,4-D)共混压片制得2,4-D-聚酸酐缓释药片,并研究了载药量、pH及温度对药片释放2,4-D速率的影响.实验结果表明,药片载药量越低,释药时间越长;在中性和碱性溶液中的释药速度几乎相同,而在酸性溶液中释药速度较慢,释药曲线变化规律与P(SA-TA)在不同pH值下的降解趋势相关.温度升高加快药片的释药速度.在温度为20℃,pH值为6.8的缓冲溶液中,载药量为30%的药片释药时间可以达到15d,并且其释药曲线符合一级动力学方程.聚酸酐P(SA-TA)可以作为2,4-D的有效缓释载体.     

庆大霉素-聚酸酐缓释制剂的制备及释药特性

以聚（二聚酸－癸二酸）共取物[P(DA-SA),wDA;WSA=50:50]为药物缓释材料,庆大霉素为模型药物,采用热熔法制备庆大霉素－聚酸酐缓释药棒,初步的制剂稳定性研究表明,在室温干燥条件下,该缓释药棒具有良好的制剂稳定性,体外释药结果表明,在37度时质量分数为0．9％的生理盐水体系中,该缓释药棒的体外释药时间为25d,释药动力学符合一级动力学方程,其体外释药程为：Y＝9．1826＋6．690lt-0.1272t2,R2=0.9874,上述结果表明庆大霉素－聚酸酐缓释药棒是一类具有明显缓释作用的释药体系。     

壳聚糖-海藻酸钠包被猪血红蛋白微囊的制备

采用乳化凝胶法研制壳聚糖-海藻酸钠包被的猪血红蛋白微囊.结果表明:壳聚糖-海藻酸钠-血红蛋白微囊具有较佳的形态和较小的粒径,平均粒径1μm,且具有相对较窄的高斯分布;血红蛋白在微囊中包埋率超过90%,从微囊中持续释放时间达1个月以上.壳聚糖-海藻酸钠-血红蛋白微囊有望成为可供静脉注射用的具有缓释作用的人工携氧治疗剂.     

壳聚糖负载利福平微囊的制备及其性能研究

采用溶剂挥发-乳化分散交联法制备利福平/壳聚糖微囊,借助红外光谱仪分析了REP/CS微囊的结构,使用扫描电子显微镜和光学显微镜观测微囊的形态、粒径及分布,紫外分光光度法测定载药量和包封率,考察微囊的体外释药性能,探讨影响制备利福平/壳聚糖微囊的主要因素.结果表明:微囊平均粒径为5.04±2.04μm,成球性良好,搅拌速度和油水比对微囊粒径以及球形影响最大;微囊的包封率达42.67%,主要受壳聚糖质量分数、mCS:mREP的影响;微囊在碱性条件下比在酸性条件下释药较快,具有明显的缓释作用.     

纳米缓释型阿维菌素粉剂新剂型研究

以空心多孔纳米SiO₂为缓释载体,利用超临界包埋法、结合球磨分散与喷雾干燥等工艺制备了具有缓释和防止紫外光降解双重特性的阿维菌素纳米缓释粉剂。液相色谱分析表明阿维菌素在制剂的制备前后性质未发生变化。所制缓释粉剂经水分散后粒径约为200～500nm,分布均匀。悬浮稳定性和热贮稳定性均符合国家农药制剂标准。未制剂化的载药微球因微囊团聚严重,药物释放过程阻力大,药物累积释放大概1400min后仅达60%;而缓释粉剂在溶出的前5min即释放70%,具有迅速灭杀害虫效果,而剩余的农药以较为平缓的速率释放,在100min后累积释药80%,并且可以受到载体的保护而不受紫外光降解影响。     

壳聚糖基卡托普利的合成及其释药研究

克服水溶性药物的突释现象,可减少给药次数,提高疗效.本研究以卡托普利为模型药物,壳聚糖为载体,采用耦合的方法,设计合成了壳聚糖-卡托普利和壳聚糖-赖氨酰-卡托普利两种新的键连型壳聚糖基载药体系,产物结构经IR、1 H NMR和MS表征;并测试了两种化合物在PBS缓冲溶液(pH=7.4)和HCl-KCl缓冲溶液(pH=1.2)中72h的累积释药率:壳聚糖-卡托普利的累积释药率分别为59.2%和78.4%,壳聚糖-赖氨酰-卡托普利的累积释药率分别为55.2%和76.4%.结果表明,两种键连型载药体系均消除了突释现象,具有很好的缓释效果,这将有望成为水溶性药物的理想载药体系.     

金雀异黄素∕壳聚糖微球的制备及其释药性能

制备了金雀异黄素/壳聚糖微球,考察了其理化性质和药物的缓释性能．结果表明,所得微球形状较规整,平均粒径2～4μm,载药质量分数为10.5%,药物包封率达质量分数52.5%．金雀异黄素以无定形聚集态分散在微球内部．微球中的药物有较好的缓释效果,而释药速率随投料比（药物/壳聚糖）的增大而增大,随反应介质pH的增大而增大．药物在酸性缓冲环境中的释药速率大于碱性缓冲环境中的释药速率．     

含胺功能化碳纳米管的壳聚糖/β-甘油磷酸钠水凝胶膜的制备及性能评价

为制备含多壁碳纳米管-聚酰胺-胺(MWCNTs-PAMAM)的壳聚糖/β-甘油磷酸钠(CS/β-GP)水凝胶膜,检测其相关性能及对牛血清蛋白(BSA)的缓释性能。采用溶剂挥发法将含MWCNTs-PAMAM的CS/β-GP水凝胶干燥成膜。采用扫描电镜(SEM)及傅里叶红外光谱(FTIR)进行表征,考察MWCNTs-PAMAM掺杂量对膜性能的影响。BSA为模型蛋白,考察水凝胶膜的释药性能,探讨其释药动力学模型。结果显示,掺杂胺功能化MWCNTs后,CS/β-GP膜结构致密,表面粗糙,力学性能及亲水性能增强,降解速率减慢,具有良好的缓释蛋白性能,释药动力学符合Weibull方程。由此可知,含MWCNTs-PAMAM的CS/β-GP水凝胶膜具有优良性能,可作为蛋白类药物缓释载体。     

以β-环糊精制备除虫菊酯微胶囊及应用

采用微胶囊技术将天然除虫菊酯包埋在β-环糊精的中空疏水区以解决其在自然条件下不稳定的问题.制备的微胶囊包埋率为92.15%,载药率为8.5%,粒径范围为1～17μm.结果表明微胶囊相对原药具有较好的热稳定性和缓释性能,且缓释行为符合一级动力学模型.微胶囊在4℃冰箱中储存稳定性良好,5个月后载药率下降率在20%以内.自然条件下,微胶囊相比原药制剂可以延长1～1.5倍的作用时间.制备的微胶囊对淡色库蚊、白纹伊蚊以及二化螟、蚜虫和粘虫具有较高的灭蚊灭虫活性,可在防治害虫时单独使用.     

pH敏感型复合水凝胶的设计与药物缓控释评价

为了优化水凝胶的性能,改善水凝胶的药物缓释作用,设计了一种由氧化海藻酸(OSA)交联的海藻酸/明胶(SA/Ge)pH敏感型复合水凝胶,对其进行了红外光谱、XRD、TG分析,测定了水凝胶的溶胀率,探讨了该复合水凝胶体系的释药行为及机制,分析了四种模型方程对药物释放行为的拟合结果.结果表明:该水凝胶体系的溶胀率可达36倍,对大分子药物牛血清白蛋白具有一定的体外缓释效果,它在模拟胃肠液的释药机制属于骨架型扩散机制释放.     

盐酸坦洛新缓释滴丸的处方工艺研究

研究了盐酸坦洛新(TSLS)缓释滴丸的处方工艺.采用聚乙二醇6000和聚乙二醇4000为速释性固体分散载体材料,硬脂酸及单硬脂酸甘油酯为缓释性骨架材料,熔融法制备缓释滴丸.以滴丸圆整度和丸重的RSD为指标,对TSLS缓释滴丸的制备工艺进行了优化.所得滴丸的圆整度好、丸重差异小,体外释放符合Higuchi模型,可持续释药24 h.     

海藻酸钠/壳聚糖缓释微球的制备及性能

利用海藻酸钠(SA)聚阴离子及壳聚糖(CS)聚阳离子电解质的性质,以顺铂(DDP)为模型药,采用乳化交联法制备海藻酸钠-DDP缓释微球,根据静电吸附原理合成SA/DDP/CS复合载药微球.研究微球对药物分子的包载能力及释药特性.结果显示,制备的微球圆整,载药微球表面致密且分散性好,微球粒径在11.0～58.8μm之间,采用原子吸收分光光度计对载药微球的载药率、药物包封率和药物体外释放性质进行了测试和分析,结果表明载药微球缓释效果明显,减少了药物的投放量和投放次数,降低了毒副作用.     

诺氟沙星-壳聚糖微球的制备及释药性能

利用乳液一化学交联法,用水溶性壳聚糖（CS）与诺氟沙星（NFX）制备诺氟沙星-壳聚糖微球（NFX-CSM）。根据正交实验设计,考察投料比、交联剂用量、转速和反应温度对质量指标的影响,选出最佳制备工艺条件;利用扫描电镜,红外光谱和Zeta电位仪对载药微球进行表征;用药物溶出度仪检测NFX-CSM在不同pH值环境下的释药速率,并考察不同交联剂用量和投料比（m（CS）：m（NFX））所制备的载药微球对释药速率的影响;将大肠杆菌与NFX-CSM共培养,检测载药微球的抗菌效果。研究结果表明：在最佳制备工艺条件下,制得载药微球的平均粒径约为40m,球形圆整,分散性好,载药量和包封率分别为4．9％和42．3％;载药微球在不同pH值环境下均对药物有良好的缓释效果,其释药速率随交联剂用量的增加和投料比的增大而变小;NFX在CSM的协同抗菌作用下,抗菌效果明显增强。     

马钱子总生物碱缓释片处方和工艺的研究

以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备马钱子生物碱缓释片,建立马钱子生物碱缓释片释放度的HPLC测定方法,并考察其体外释放度.采用HPLC测定马钱子生物碱缓释片的体外释放度,并对影响释药的因素进行了单因素考察.羟丙甲纤维素(HPMC)的规格和用量对释药速率有显著影响,马钱子生物碱缓释片的体外释放曲线基本符合Higuchi方程.本法制备的缓释片比普通片具有明显的缓释作用.该制备工艺简单易行,生产成本低,片剂外观及可压性良好.     

拉米夫定-海藻酸钠/壳聚糖核壳结构微球的制备及释药性能

应用反相乳液分散-离子键合法,以戊二醛(GD)为交联剂制备负载拉米夫定的海藻酸钠/壳聚糖微球(LAMV-SALG/CS). 利用拉米夫定的氨基与海藻酸钠的羧基形成弱酸弱碱盐键,使该药物被稳定包覆在微球内层,再以交联壳聚糖作为微球外层而形成具有核壳结构的复合微球. 对微球的理化性质及释药性能进行表征及研究. 结果表明,制备的LAMV-SALG/CS微球形貌规整,平均粒径约为2 m. 测得微球载药质量分数为116%,药物包封率为703%;CS的活性氨基和戊二醛的羰基结合,形成交联网络,药物被包覆在微球中,且以单分子形式存在. 体外模拟释放结果表明,微球释药性能良好,释药平缓,在酸性介质中累积释药率为27%时,其释药周期长达82 h;随制备微球时SALG浓度增大,药物释药速率减缓;在酸性介质中释药速率大于碱性介质;碱性介质合成的微球其释药速率快于弱酸性和弱碱性介质中合成的微球.     

龙牙缓释片释放度测定及体外释药机制研究

测定龙牙缓释片体外释放度,考察体外释药机制.采用HPLC测定龙牙缓释片的释放度,并对其进行释药机制研究.龙牙缓释片中的成分齐墩果酸HPLC测定波长为210 nm,齐墩果酸在0.21～5.12μg之间呈良好的线性关系(r=0.999 9).药物体外释药模式符合Higuich方程.龙牙缓释片的释药机理为药物扩散和骨架溶蚀的协同作用.     

布洛芬缓释片处方筛选及释放度研究

目的制备布洛芬12h缓释片并进行体外释放度测定.方法选用丙烯酸树脂和羟丙甲纤维素作为缓释材料,采用湿法制粒制备缓释片,通过正交试验优选处方组成,并对最优处方进行释放度测定和体外释药模型拟合.结果按最优处方制得的缓释片体外释放满足要求.缓释片释药行为符合一级动力学方程.结论该缓释片处方设计合理,工艺重现性高,缓释效果好.