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天然产物是新药研发的重要资源,具有显著的抗疟疾、抗肿瘤、抗病毒感染等作用.珍稀名贵中药西红花的活性成分为西红花苷,属于脱辅基类胡萝卜素类化合物,具有保护中枢神经系统及预防心脑血管疾病的药理活性.西红花苷资源匮乏、价格高昂,极大限制其药物开发及临床应用.本文从西红花苷的化学表征、生物合成途径解析及合成生物学研究进行综述,展示了西红花苷的光谱学和质谱学特征,阐述其完整生物合成途径的解析,介绍了利用微生物细胞工厂生产5种西红花苷的最新突破.据此,进一步提出开展不同物种西红花苷生物合成途径关键酶的进化机制、合成生物学关键技术探索和条件优化等研究,以推动西红花苷工业化生产及新药研发,为西红花苷来源的中药资源可持续发展提供理论基础和方法指导. 相似文献
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在科研资源相对有限的前提下,如何提高药物研发的投入产出比,最终为全社会提供安全、有效和廉价的药品,是一个对我国生物医药基础和应用研究均具有重大意义的问题.面对国际上原创新药研发投入逐年增高且失败风险逐年增大的趋势,挖掘已有药物新的适应症(旧药新用或药物重新定位)能够在一定程度上有效规避研发风险、降低研发成本、加快药物上市的步伐从而迅速满足临床用药需求,因而成为众多国际制药企业重视和采用的一种战略.随着药物生物信息学的发展,药物重定位策略正从依赖临床观察的经验性研究,朝着基于大规模组学和医药大数据分析的系统性研究转变.本文将着重介绍国际上一系列用于挖掘和指导药物重定位的医药大数据挖掘方法,如基于基因表达谱联系图、全基因组关联分析、化合物-蛋白互作组、药物副作用等.参考和借鉴上述各种前沿技术,将有助于我国科研工作者开发和改进适应我国国情的药物重定位技术,特别是中药的适应症拓展,从而为我国带来社会和经济效益. 相似文献
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从excubera到zostavax以及miraviroc这些新品药物中,制药公司从新药研制中看到了希望——分子生物学和基因组学正在使科学家梦寐以求的化合药物从实验室走向药房的可能性日益增加。这里列举几种最新的备选药品。糖尿病糖尿病患者每天注射胰岛素是件痛苦的事情,现在他们却将可获 相似文献
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由于在药物研发方面的受挫,辉瑞制药公司计划裁员并降低研发经费——面对着"专利权到期之悬崖",制药行业已苦苦支撑了多年。而且,由于越来越多的重量级药物因专利权到期而受到来自仿制药的挑战,预期这些药品的销售额还可能大幅下跌。 相似文献
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《科学通报》2017,(9)
天然产物一般泛指自然界中包括动物、植物和微生物等活体生物体中内源性的化学成分或其代谢产物.人类对天然产物的发现、采集、使用和加工并用于疾病的治疗贯穿于整个人类文明史.古有神农尝百草,之后东汉《神农本草经》、陶弘景《名医别录》、葛洪《肘后备急方》和李时珍《本草纲目》等中药学著作都记录了古代中国劳动人民对天然产物药用功效的探索和开发.近代科学体系建立后,天然产物研究更侧重于分离和鉴定具有生理学活性的有效成分.19世纪初发现的第一个现代药物吗啡,也促成了第一家现代制药公司默克.在相当长的时间内,天然产物是新药研发的最重要的、也是唯一的源泉.随着有机化学和药物化学的发展,直接用天然产物作为药物的可能性越来越小,人工合成小分子药物慢慢开始占主导地位.但针对天然产物进行改造或利用天然产物的结构特征,仍然是新药开发的重要手段之一.通过对天然产物进行衍生优化,不仅可以提高化合物的溶解度、稳定性等来改善药物在体内的动态,还可以增加活性或选择性以及降低化合物的毒性等来增强天然产物的成药性.本文列举了一些基于天然产物的小分子药物,包括青蒿素和阿维菌素研究开发的例子,用以阐明天然产物结构鉴定,特别是天然产物的衍生优化在小分子新药研发中的重要性. 相似文献
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中药现代化—多学科共同参与的系统工程 总被引:2,自引:0,他引:2
中药已有数千年历史,其有效性已为长期临床实践所证实,时至今日仍然是我国卫生事业的一个重要组成部分。然而我国中药产业普遍存在从原料生产到成药加工工艺原始、技术规范落后、有效性和安全性缺乏可靠科学依据等弱点,无法得到世界植物药市场的承认。而近30年来周边国家特别是日本的制药企业在严格质量控制和先进制剂工艺指导下生产的现代中药复方药物已有上百种,在世界传统药市场上占据了极大的份额,这些“洋中药”同样也对我国的传统中药制品产生了极大冲击。这一现状引起了国家高层决策机构的高度重视,lop年12月国务院在“关于卫… 相似文献
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新型冠状病毒肺炎(coronavirus disease 2019, COVID-19)因具有极强的传染力和无特效治疗药物,导致其在全球大规模传播.目前疫苗的接种和推广一定程度上缓解了COVID-19大流行,但从临床治疗角度仍需要行之有效的治疗手段和抗病毒药物才能阻止这种新型病毒对人类健康造成的巨大威胁.由于抗病毒新药的研制周期漫长,其研发过程涉及靶点的选择、体外药效筛选、体内药理学及毒理学验证以及临床安全性与治疗效果的确认等不同阶段,才能最终获得具有临床应用价值的治疗药物.经过科研工作者的不懈努力,针对新型冠状病毒SARS-CoV-2的特异性靶点而设计和筛选的少数小分子新型冠状病毒抑制剂药物,目前已进入临床验证并取得了令人振奋的治疗效果.本文综述了COVID-19暴发以来的抗病毒热点药物,尤其是对SARS-CoV-2具有潜在治疗作用的代表性抗病毒化合物的药学分类、作用靶点、药效机制以及相关的临床测试结果.基于抗新型冠状病毒药物的研发现状进行了分析和总结,明确了药物研发人员在新型冠状病毒肺炎疫情防治工作中肩负的责任和面临的挑战,提出能有效抑制病毒感染的新药的研发方向. 相似文献
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文章从中国传统装饰艺术的历史进程中存在的现代设计思维,以及现代设计中传统装饰艺术的运用和体现两个方面进行分析,论述了中国现代设计应立足本土文化,到中国传统装饰艺术中挖掘、撷取精华,将传统装饰元素有机地融入现代设计中,不断创作出既具有中国气派、同时又具有现代感的视觉设计作品来. 相似文献
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文章从中国传统装饰艺术的历史进程中存在的现代设计思维,以及现代设计中传统装饰艺术的运用和体现两个方面进行分析,论述了中国现代设计应立足本土文化,到中国传统装饰艺术中挖掘、撷取精华,将传统装饰元素有机地融入现代设计中,不断创作出既具有中国气派、同时又具有现代感的视觉设计作品来. 相似文献
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阿尔茨海默症(Alzheimer’s disease,AD)的致病机制尚不明确,至今仍然缺乏有效的治疗药物,并且临床研究中的候选药物也多以失败告终.因此,对于AD这样一种复杂的疾病,单纯依赖分子靶标的现代药物研发策略难以奏效,迫切需要结合以细胞和动物药效为重心的经典药物研发策略,方有望打破AD新药开发的瓶颈.鉴于神经元的退化和凋亡始终是AD发生、发展的中心环节,因此通过抑制大脑小胶质细胞的过度活化,进而抑制神经炎症的发展可以阻止AD的恶化进程.本文综述了如何通过神经免疫细胞的表型筛选,确立神经炎症抑制剂,进而辅以AD动物模型的体内药效评价,获得能够显著提高模型动物的记忆和认知能力的活性分子,并结合本课题组最新的研究进展,对本领域进行了初步的讨论和展望. 相似文献
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阿尔茨海默症(Alzheimer’s disease,AD)的致病机制尚不明确,至今仍然缺乏有效的治疗药物,并且临床研究中的候选药物也多以失败告终. 因此,对于AD这样一种复杂的疾病,单纯依赖分子靶标的现代药物研发策略难以奏效,迫切需要结合以细胞和动物药效为重心的经典药物研发策略,方有望打破AD新药开发的瓶颈. 鉴于神经元的退化和凋亡始终是AD发生、发展的中心环节,因此通过抑制大脑小胶质细胞的过度活化,进而抑制神经炎症的发展可以阻止AD的恶化进程. 本文综述了如何通过神经免疫细胞的表型筛选,确立神经炎症抑制剂,进而辅以AD动物模型的体内药效评价,获得能够显著提高模型动物的记忆和认知能力的活性分子,并结合本课题组最新的研究进展,对本领域进行了初步的讨论和展望. 相似文献
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<正>一款新药从研发到临床试验,再到审批上市,往往会耗费很长时间。以格列卫(一种治疗白血病的药物)为例,全过程耗时约50年。因此,传统的药物开发和生产技术急需变革。2015年,全球第一款3D打印药物获得美国FDA(食品药品监督管理局)的上市批准,标志着3D打印这种新兴技术正式进入药物研发和生产领域。科学家设想,药物3D打印或许能开启智能制药的新时代。 相似文献
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<正>孤儿药的中文命名,源于它的英文——Orphan Drug,它是所有罕见病治疗药物和治疗手段的统称。由于罕见病患病群体小、药品市场需求少、研发成本高,因此孤儿药异常稀少。这样的命名极为形象,也分外悲伤。"孤儿"一词,通常意味着某个不知晓其父母的小孩。其实,研发孤儿药也需要确认许多扑朔迷离的罕见病致病机理,需要进行多学科、跨领域联合研究,需要更加紧密的患者信息收集、疾病诊断、研发政策扶持和审批机制。此外,孤儿药由于研发成本高昂,导致其售价昂贵,也需要良好的商业保险政策来支付天价的治疗费用。 相似文献
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不同的情绪状态如何在大脑中表征?学术界存在两种主流观点:类别取向主张大脑按照愤怒、厌恶、快乐等类别表征情绪,每种情绪具有特异的大脑表征模式;维度取向主张大脑按照效价与唤醒度两种维度表征情绪,具体情绪由效价和唤醒度两个基本维度构建形成.然而,传统单变量激活研究很难发现情绪在大脑中的特异性表征.随着功能磁共振分析方法的发展,研究者开始采用更为敏感的多变量模式分析研究大脑如何表征情绪.本文首先介绍了传统单变量激活分析的局限以及多变量模式分析方法的优势,然后分别介绍近年来基于多变量模式分析方法对情绪表征的研究并总结多变量模式分析方法对传统情绪理论发展的意义,最后探讨情绪表征未来可能的研究方向. 相似文献
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文章通过论述我国中药类保健食品的类型、企业的发展情况及国际市场的地位,阐明了我国应抓住机遇,进一步加强中药类保健食品的研发,形成中药类保健食品研发体系,来提高中药类保健食品的国际市场地位. 相似文献