Structure and activity of corticotrophic peptides: Synthesis and biological activity of two corticotrophic peptides with neutral amino acids in positions 17 and 18

Zusammenfassung [D-Ser¹, Nva^17,18]--Corticotropin-(1-19)-nonadecapeptidamid Xa und [D-Ser¹, Nle^17,18]--Corticotropin-(1-19)-nonadecapeptidamid Xb wurden synthetisiert und ihre biologischen Aktivitäten diskutiert.     

Two new groups of selective stimulants of adrenergicβ-receptors

Zusammenfassung Verzweigte und zyklische N-Alkylderivate aus 1-(3, 5-Dihydroxyphenyl)-2-aminoäthanol wurden hergestellt und pharmakologisch geprÜft. Die Verbindungen sind adrenerge-rezeptorstimulierende Substanzen mit ausgesprochenem Effektunterschied in ihrer Wirkung auf Herz und Bronchie. Von den untersuchten Verbindungen zeigte 1-(3, 5-Dihydroxyphenyl)-2-(t-butylamino)-äthanol (Terbutalin) besonders gute pharmakologische Eigenschaften. Terbutalin ist potenter als Orciprenalin, hat ausserdem eine Wirkung von längerer Dauer als Isoprenalin und Orciprenalin sowie eine höhere selektive Wirkung als diese beiden Verbindungen.     

A new inhibitor of decarboxylase of aromatic amino acids

Zusammenfassung N-(DL-Seryl)-N-(2,3,4-trihydroxybenzyl)hydrazin (Ro 4-4602) bewriktin vitro starke Hemmung der Decarboxylase, die durch Pyridoxal-5-phosphat nicht und durch Dialyse nur wenig vermindert werden kann. Nach i.p. Applikation der Substanz kommt es zu starker Verminderung der Decarboxylase-Aktivität und zu mässiger Herabsetzung von 5-Hydroxytryptamin und Noradrenalin in verschiedenen Organen. Monoaminoxydase des Gehirns wirdin vivo durch Ro 4-4602 nicht beeinflusst.     

On the specific inhibition of adrenal steroid biosynthesis

Zusammenfassung Der Einfluss von Su-4885 (Metopiron®), Su-8000, Su-9055 und Su-10'603 auf die Corticosteroid-Biosynthese wurdein vitro und teilsin vivo untersucht. Ausser den bekannten Hemmeffekten auf die 11- und 17-Hydroxylierung wurden davon unabhängig auch solche auf die Bildung von Aldosteron, 18-Hydroxy- und 19-Hydroxycorticosteron beobachtet.     

New 1,2-disubstituted benzimidazoles with high inhibiting effects on poliovirus Replication

Zusammenfassung 1-Phenyl- und 1--Methylpropyl-2-(-oxy-benzyl)-benzimidazol setzen die Vermehrung des Poliovirus der Arten 1, 2 und 3 in der Gewebekulturzelle stark herab. Die Hemmwirkungen und die Beeinflussung der Toxizitätsverhältnisse der 1-Phenyl-Derivate sind alle grösser, als die der früher untersuchten Benzimidazolene.

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The research is supported by the National Fund for Research into Poliomyelitis and other Crippling Diseases.     

The visual response of the purple shore crab,Hemigrapsus nudus,to ionizing and non-ionizing radiations

Zusammenfassung Im Krabbenauge vonHemigrapsus nudus entstehen elektroretinographische Reaktionen (ERG) mit sichtbarem Licht und Röntgenstrahlung, die andeuten, dass dieselben Rhodopsin-Erregunsprozesse mit beiden Strahlungsarten stattfinden. Nach⁹⁰Sr--Strahlung wird angenommen, dass Cerenkov-Effekt- und induzierte Fluoreszenz-Lichterzeugung die-ERG-Reaktion deutlich beeinflussen.

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This research was conducted under a grant from the Environmental Control Administration, CPEHS, U.S. Public Health Service No. EC00119.

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Public Health Service Radiological Health Fellowship No. 97996-06-69.     

Total synthesis of derivatives of (±)-6-oxa and aza-estrone

Zusammenfassung Es wird über die Totalsynthese von verschiedenen Derivaten des (±)-6-Oxa- und Aza-Östrons und die Umwandlung von (±)-17-Oxy-3-methoxy-6-oxa-östratrien-1, 3, 5¹⁰ zu Verbindungen der (±)-19-Nor-6-oxa-testosteron-Klasse berichtet. Die biologische Wirksamkeit der Glieder in der 6-Oxa-Reihe wird beschrieben.     

Wagner-Meerwein type rearrangement of 2-hydroxypinocamphone: Conversion of pinane skeleton into oxapentalane system

Zusammenfassung Die Reaktion von (-)-2-Hydroxypinocamphon (I) mit wasserfreier Oxalsäure in Aceton liefert (-)-Dihydro--campholenolakton (IIa). Die Stereochemie liess sich durch NMR-, ORD- und CD-Spektren bestimmen. Es wird ein Reaktionsmechanismus diskutiert.     

Distribution of C19-steroid conjugates in plasma protein fractions

Zusammenfassung Nach. i.v. Gabe von 7-³H-Dehydroepiandrosteron wurde menschliches Plasma einer präparativen Zonenelektrophorese unterworfen und in Albumine, ₁-, ₂-,- und-Globuline zerlegt. Aus den einzelnen Proteinfraktionen trennte man freie Steroide, Steroid-Sulfokonjugate und -Glukuronoside ab und untersuchte letztere Fraktionen auf ihren Gehalt an markierten C₁₉-Steroiden. Es zeigte sich, dass die Steroid-Sulfokonjugate vornehmlich in der Proteinfraktion der Albumine, die Steroid-Glukuronoside dagegen bevorzugt in der Proteinfraktion der ₁-Globuline auftraten.     

A new agent for the treatment of liver fluke infection (Fascioliasis)

Zusammenfassung 3,5-Dijod-3-chlor-4-(p-chlorphenoxy) salicylanilid wird als ein neues Mittel gegen den Viehleberegel (Fasciola hepatica) beschrieben. In Schafen ergab eine Dosis von 5 mg/kg gegen geschlechtsreife Tiere und eine solche von 12,5 mg/kg gegen junge Leberegel eine hohe Wirksamkeit. Bei schwerem, akutem Leberegelbefall blieb sogar eine Dosis von 60 mg/kg ohne toxische Anzeichen. Ebenso wurde eine relativ hohe Wirksamkeit und eine gute Verträglichkeit bei der Behandlung von Leberegelinfektionen in Rindern festgestellt.     

A method for the fluorimetric determination of 4-(2-Hydroxy-3-isopropylaminopropoxy)-indole (LB 46), aβ-blocking agent,in plasma and urine

Zusammenfassung Eine empfindliche fluorimetrische Methode zur Bestimmung von 4-(2-Hydroxy-3-isopropylaminopropoxy)-indol, dem-Blocker LB 46, in Plasma (Erfassungsgrenze 0,02 g) und in Urin (Erfassungsgrenze 0,05 g) wird beschrieben. Die mit dieser Methode gemessene biologische Halbwertszeit im Plasma beträgt nach peroraler Verabreichung beim Menschen 3 h und bei der Ratte etwa 30 min.     

Oxygen isotope paleotemperature analyses of lower and middle Jurassic fossils from pliensbach,Württemberg (Germany)

Zusammenfassung In der vorliegenden Arbeit werden Temperaturbestimmungen an 22 Belemniten, 2 Muscheln und Seeigelstacheln aus dem mittleren und oberen Lias, sowie dem mittleren und unteren Dogger angegeben. Die Proben wurden in der Umgebung von Pliensbach (Württemberg) gesammelt.Aus diesen Analysen geht hervor, dass für die Zeit des Toarcian ein Temperaturmaximum angenommen werden muss, während im mittleren Lias sowie im mittleren Dogger niedrigere Temperaturen vorherrschten. Die Temperaturschwankungen betragen zwischen Lias und Lias ca. 6°C und zwischen Lias und Dogger ca. 11°C.     

Robertsonian translocations in the Malayan house shrew,Suncus murinus (Insectivora,Soricidae)

Zusammenfassung Zwei neue Chromosomen (2n=36 und 37; früher 38, 39 und 40) wurden in der malayischen SpitzmausSuncus murinus gefunden und als numerische Variationen der Robertsonschen Translokation zugeschrieben. Es wird angenommen, dass es sich um zwei Arten von Translokation» handelt die metazentrisch mitwirkten und woraus die Produktion 9 karyotypischer Klassen resultiert.     

The carotenoid pigments of the cedar apple rust fungus

Zusammenfassung Die Untersuchung der Carotinoide aus den Äzidien des RostpilzesGymnosporangium juniperi-virginianae Schw. ergab das Vorliegen von 66,5%-Carotin und 33,5%-Carotin (Durchschnittswerte). Diese Werte stimmen mit denjenigen anderer Autoren für Teleuto-Stadium und Pyknidenform überein. Art und Mengenverhältnis der Carotinoide in drei Stadien vonGymnosporangium juniperi-virginianae Schw. (auf verschiedenen Wirtspflanzen) sind daher ungefähr identisch.     

Mannan from the extracellular surface ofCandida albicans Berkhout

Zusammenfassung Aus der Oberfläche der Zellmembranen vonCandida albicans Berkhout wurde ein Mannan isoliert, das ausd-Mannose aufgebaut ist. Durch Methylierung und anschliessende saure Hydrolyse wurde bewiesen, dass es sich um ein verzweigtes Mannan mit -1–2- und -1–6-Bindungen handelt.     

The synthesis of ecdysone

Zusammenfassung Ecdyson, ein Häutungshormon der Insekten, wurde ausgehend von Ergosterin in 14 Stufen synthetisiert. Wesentliche Zwischenprodukte waren (20S)-2, 3-Diacetoxy-20-formyl-5-pregn-7-en-6-on und (22R)-2, 3-Diacetoxy-14, 22-dihydroxy-25-(tetrahydropyran-2-yloxy)-5-cholest-7-en-6-on.