帕金森病治疗用药物罗替戈汀的合成新工艺

通过5-甲氧基-2-四氢萘酮为原料制备出亚胺,再以汉斯酯1,4-二氢吡啶(HEH)为还原剂,以手性磷酸为催化剂合成立体结构单一的重要中间体(S)-2-(N-正丙基)氨基-5-甲氧基四氢萘,再进一步合成罗替戈汀.经过红外吸收光谱、高效液相色谱(HPLC)、核磁共振碳谱、核磁共振氢谱分析表征合成物质结构,说明合成的物质为罗替戈汀.此合成工艺是以立体选择性化学反应合成专一立体结构的化合物,制备工艺简便,产品收率高.     

聚乙烯接枝马来酸锌离聚体溶液性质的研究

探索了溶解ＰＥ－ｇ－ＭＡＺｎ离聚体的溶剂体系,并研究其溶液粘度行为,发现该离聚体的粘浓关系与极性聚合物ＰＥ－ｇ－ＭＡＨ相似,即比浓粘度ηｓｐ／ｃ随浓度的增大分为极稀溶液区和稀溶液区２个区间,２个区间内的粘浓关系都呈线性,但斜率不同,其交会点对应的学我为２．０ｇ／Ｌ。该离聚体的粘温关系随温度的上升出现起伏。     

聚马来酸阻垢性能的研究

以马来酸酐为原料,通过氧氢为引发剂,水相法合成聚马来酸,改变催化剂硫酸铁（Ⅲ）铵的用量和反应温度,获得了催化剂用量和反应温度与溴值,粘度,阻垢率的关系,探讨了该聚合物的溴值和粘度对其阻垢性能的影响,同时对聚合物的用量与阻垢性能的关系作了研究。     

聚乙烯接枝马来酸盐离聚体的红外光谱──制备方法和成膜条件的影响

通过２种不同的方法制备了聚乙烯接枝马来酸盐离聚体，并比较两者的ＩＲ谱，得：溶液接枝法的羧酸盐的νａｓ峰出现在１５８０～１６００ｃｍ－１之间，熔融接枝法的νａｓ峰则出现在１５４６ｃｍ－１处；对于同一种接枝法制备所得的产物，不同的成膜条件ＩＲ谱也不同，溶液铸膜的ＩＲ谱较复杂．以上谱图的差别说明了不同的制备方法所得产物的离子聚集状态有区别．     

马来酸氯苯那敏片剂的核磁共振定量测定方法研究

提出测定马来酸氯苯那敏片剂中马来酸氯苯那敏的1H-NMR方法。考察了实验条件的影响,选择重水为溶剂,反丁稀二酸为内标,延迟时间为20 S,脉冲宽度为3.0 μs,采样次数为16次,内标浓度为4?5 mg/mL。在内标与样品质量比为0. 48?2.12范围内,峰面积比与质量比之间具有良好的线性关系,相关系数r>0. 9990,用绝对定量法和标准曲线法测定了 3种马来酸氯苯那敏片剂的含量,并与药典的紫外分光光度法作了比较。     

马来酸依索拉定的合成研究

对马来酸依索拉定的合成及其工艺进行了研究,在日本合成工艺的基础上,不再合成2,5-二氯苯腈.从合成2,4-二氨基-6-(2,5-二氯苯基)-1,3,5-三嗪开始实验,再合成马来酸依索拉定,将环化中的氢氧化钾改用i-Pr醇钾,提生碱性.经过70批次实验,并用液相色谱分析其含量,发现依索拉定的含量为99.5%,马来酸依索拉定的含量为98.5%,产品含量达到甚至超过日本药典标准.     

5─(4''''─磺酸基苯偶氮)罗丹宁的合成及与钯(Ⅱ)显色反应的研究

本文报导了新试剂5─（4＇─磺酸基苯偶氮）罗丹宁的合成及其与把（Ⅱ）的显色反应．在非离子表面活性剂TritonX-100的存在下,于pH58的磷酸二氢钾─氢氧化钠缓冲溶液中,试剂可与钯（Ⅱ）生成2：1的橙色络合物,其最大吸收波长位于460nm处,摩尔吸光系数ε为8.3×104L.mol-1.cm-1,钯量在0～10μg/25ml范围内符合比尔定律,方法用于测定催化剂中钯的含量,结果满意．     

马来酸氢十八酯过饱和溶液的成核研究

研究马来酸氢十八酯（ＯＨＭ）过饱和溶液的成核过程,测量以诱导时间表示的成核速率,讨论温度、过饱和比和溶剂对成核速率的影响,根据经典均匀成核理论计算了晶体的固－液表面张力、成核自由能和临界成核半径．结果表明,ＯＨＭ晶体过饱和溶液的成核速率随着温度和过饱和度的提高而增大,不同的溶剂有不同的数值．     

新型抗癌药物尼洛替尼的合成工艺研究

研究尼洛替尼的合成工艺及方法。以O-甲基异脲硝酸盐为原料,与3-氨基-4-甲基苯甲酸酯在醇类溶剂中反应得到3-胍基4-甲基苯甲酸酯硝酸盐,然后再和3-(二甲基氨基)-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮环化生成嘧啶胺衍生物。在金属有机化合物存在下,中间体和3-氨基-5-溴三氟甲苯发生胺解反应得到,最后,再和4-甲基咪唑进行碳氮偶联反应得到尼洛替尼。通过1H NMR,IR和元素分析,表征了目标产物的结构,与尼洛替尼一致。该合成方法路线简捷、绿色环保、成本低、反应条件较温和。     

纳洛酮的药理研究及临床应用进展

纳洛酮是纯吗啡受体拮抗剂 通过对纳洛酮药理学分析及临床应用得知,纳洛酮在细胞水平具有抗休克、抗心肌缺血、治疗急性酒精中毒等多种功用,因此,有必要对纳洛酮的历史背景、药理作用作深入探讨     

芦荟的化学成分及其药理作用

芦荟含有蒽醌类化合物、多糖、有机酸、蛋白质、氨基酸、多肽 ,以及多种微量元素 ,对多种疾病有预防和治疗作用 ,文章综述了国内外芦荟的化学成分及其药理作用的研究     

烯胺酰化／缩合-锅法构建5，6，7，8-四氢吡啶[4，3-d]嘧啶核心结构及其在5HT2A受体拮抗剂合成上的应用

报道了1条5HT2A受体拮抗剂的高选择性合成路线．烯胺酰化／缩合-锅法可用于有效构建5,6,7,8-四氢吡啶[4,3-明嘧啶核心结构,其中哌啶催化剂的使用对于这一新方法至关重要．     

5-HT在青年和老年猫腰髓中分布的比较研究

用免疫组织化学方法观察了5-HT(5-羟色胺)在青年猫与老年猫腰髓中的表达,比较其表达的差异性,探讨该差异的原因及可能的生理影响.在青年猫与老年猫L6段脊髓灰质中,5-HT能神经元与神经纤维分布广泛,多个Rexed板层均可见5-HT阳性神经元,主要分布于RexedⅠ、Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ区.5-HT能神经纤维阳性较强的区域有RexedⅠ、Ⅱ区及RexedⅦ、Ⅷ区.RexedⅩ区未见阳性标记.经比较,老年组腰髓中5-HT能神经元的数量及免疫反应性均明显低于青年组.表明猫腰髓中的5-HT表达有明显的年龄相关变化,该变化与脊髓中5-HT的合成、重摄取及代谢分解功能的变化有关,可能对脊髓水平伤害性信息的调制有重要影响.     

一种新型卟啉席夫碱的合成

合成了一种未见报道的卟啉席夫碱5-(4-氨基苯基)-10,15,20-三苯基卟啉缩1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-5-吡唑啉酮,并通过红外光谱、紫外-可见光谱、元素分析和质谱对目标产物进行了表征,并着重讨论了其紫外-可见光谱.     

鸡形觉剥夺性近视眼发病机制的研究

目的探索形觉剥夺性近视眼的发病机制。方法利用眼罩遮盖造成鸡近视模型，并利用高效液相色谱和电化学检测技术研究了鸡形觉剥夺性近视视网膜多巴胺及其代谢产物的变化。结果形觉剥夺性近视鸡实验眼与对照眼比较，在屈光度、前后径、赤道径方面有极显著差异。在多巴胺及其代谢产物含量方面亦有极显著差异。更为重要的是，实验发现5-羟色胺产物5-HIAA实验眼与对照眼比较亦有显著性差异。结论多巴胺参与正常视觉和眼球生长发育的调控。5-羟色胺可能作为一种神经递质参与了形觉剥夺性近视的形成。     

4—溴—3,5—二羟基苯甲酸的合成与结构表征

４－溴－３,５－二羟基苯甲酸是嘧啶类药物的中间体,以３,５－二羟基苯甲 原料合成了它并用质谱进行了表征,同时对反应条件也进行了一定探索。     

3—苯基—5—（取代苄叉）绕丹宁类化合物的合成

本文介绍3-苯基绕丹宁的合成,并以此为中间体与取代苯甲醛缩合反应制得四种3-苯基-5-(取代苄叉)绕丹宁类化合物,至今还未见文献报道。     

4,5-二溴苯基萤光酮和溴化十六烷基三甲基铵荧光熄灭法测定微量镓

本文提出以4,5-二溴苯基萤光酮作为荧光试剂测定镓,在表面活性剂存在下,试剂与镓的络合物反应,操作简便,灵敏度高,再现性好,有较好的选择性.激发与发射波长分别为420nm 与470nm,当镓的浓度在0～160μg/L 内,线性关系良好,采用适当的掩蔽剂消除了外来离子的干扰,应用于铝合金样品中和废水中微量镓的测定,结果满意.     

2-苄基-5-羟基-4-氧戊酸叔丁酯的合成研究

以氯化2-苄基-5-重氮基-4-氧戊酸叔丁酯为原料,经过卤代反应、水解反应成功合成2-苄基-5-羟基-4-氧戊酸叔丁酯.对各步反应条件分别进行了分析和讨论.产品结构经1H-NMR和13C-NMR表征,总收率为74.4%.该方法制备α-羟基酮类化合物操作简单、成本低、收率高.