Carcinogenesis and inhibited biosynthesis of soluble mouse skin proteins by actidione

Zusammenfassung Actidion hemmt die Synthese löslicher Proteine der Mäusehaut, reduziert die Bindung lokal applizierter Karzinogene (BP und DMBA) an lösliche Proteine, ohne die Tumorausbeute imBerenblum-Experiment zu beeinflussen.     

Synthesis and structure of Fungisporin

Zusammenfassung Die Struktur von Fungisporin, eines Zyklopeptides aus Sporen verschiedener Spezies vonPenicillium undAspergillus-Arten, wird durch Synthese und Vergleich mit dem Naturprodukt als die eines Zyklotetrapeptides, cyclo-(l-Phe-d-Val-l-Val-d-Phe-), bewiesen.     

Synthesis and properties of 1-deamino-, 9-decarboxy- and 1-deamino-9-decarboxy-bradykinin

Zusammenfassung Es wird über die Synthese von 1-Deamino-bradykinin, 9-Decarboxy-bradykinin und 1-Deamino-9-decarboxy-bradykinin und über deren biologische Aktivität berichtet. Nach dem verwendeten Testsystem scheint die endständige Carboxylgruppe für die Aktivität bedeutsamer zu sein als die endständige Aminogruppe.

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See H.Schröder and K.Lübke,The Peptides (Academic Press, New York 1966), vol. 2, p. 65.

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Part of the PhD Thesis of W. D.Johnson.     

Terpenoid alkaloids fromMurraya koenigii Spreng. VII1 synthesis ofdl -O-Methylmahanine and related carbazoles

Zusammenfassung Die Synthese vondl-O-Methylmahanine wird beschrieben und damit die Struktur (IIa) für Mahanine bewiesen.

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Part VI.S. P. Kureel, R. S. Kapil andS. P. Popli, Chemy Ind. 1262 (1970).

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Communication No. 1640 from the Central Drug Research Institute, Lucknow.     

Pantothenic acid distribution and protein synthesis in the particulate fractions of rat liver

Zusammenfassung Ratten wurden während 10 Wochen mit durch Pantothensäure angereicherte Nahrung oder mit Pantothensäure-Mangeldiät gefüttert. Im Anschluss daran wurden die durch Differentialzentrifugation gewonnenen Fraktionen von Leberhomogenat auf ihren Protein- und Panthothensäuregehalt untersucht. Die Resultate deuten darauf hin, dass Panthothensäure die Synthese von Leberproteinen, insbesondere in der Überstands-Fraktion, stimuliert.

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Acknowledgement. Authors thank Dr. (Mrs.)A. Venkataraman and Dr.N. K. Dutta, Director of this Institute, for their encouragement and interest, and they are also grateful to Dr.M. J. Modak for his kind help.     

Metabolism of different histone fractions in ehrlich ascites cells after environmental change

Zusammenfassung In Ehrlich-Asziteszellen, die ungünstigen Umweltbedingungen ausgesetzt sind, hört die Zellteilung auf. Doch auch ohne DNS-Synthese geht der Histon-Stoffwechsel noch eine Zeitlang weiter, wobei die Synthese der argininreichen Histone dreimal so gross ist wie die der anderen Typen. Diese von der Zellteilung unabhängige Histon-Synthese ist ein Teil des Mechanismus, mit welchem die Zellen versuchen, sich an die neuen ungünstigen Nahrungsbedingungen anzupassen.

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This investigation was supported by a grant from The Robert A. Welch Foundation No. H 393. The author wishes to acknowledge the competent assistance of Mrs.Katherine Servanse in connection with the measurements of the specific activities of histone fractions.     

Total synthesis of the antibiotic polymyxin B1

Zusammenfassung Es wird über die Synthese des cyclo-Decapeptides 7, in welchem alle Dab-Reste diel-Konfiguration aufweisen, berichtet. Dieses erwies sich als identisch mit natürlichem Polymyxin B₁ (Figur 2).     

A stereospecific approach to diterpene alkaloids with a bridge across ring B

Zusammenfassung Die Herstellung eines Schlüsselprodukts für die Synthese von Alkaloiden des Songorin- und Delphinin-Typs wird beschrieben.

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We wish to thank the Hoffmann La Roche Company Inc., Nutley, New Jersey, and specifically Dr.A. Brossi, not only for financial support but also for collaboration and help. Financial support by the National Research Council of Canada is gratefully acknowledged.     

Solid phase synthesis and some pharmacoogical properties of 4-Ser-8-Gln-Oxytocin (Glumitocin)

Zusammenfassung Eine neue Synthese des Peptidhormons Glumitocin wird beschrieben, in der die Trägermethode vonMerrifield benutzt wird. Einige pharmakologische Daten des Hormons werden mitgeteilt.

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This work was supported in part by a grant from the Medical Research Council of Canada, Banting Research Foundation, National Science Foundation Grant No. GB 4932X and a General Research Support Grant from the National Institutes of Health.     

Diazoacetyl choline bromide

Zusammenfassung Es wird die Synthese von Diazoacetyl-cholin-bromid beschrieben. Die Verbindung zeigt in verschiedenen biologischen Präparaten starke acetyl-cholin-ähnliche Wirkung; sie wird von Acetylcholinesterase etwa 1.6×10⁴ mal langsamer als Acetylcholiniodid hydrolysiert. Die Photolyse gelingt mit Wellenlängen grösser als 315 nm. Das hauptsächliche Photolyseprodukt in Wasser ist Hydroxyacetyl-cholin-bromid. Es scheint — entsprechend dem stark elektronegativen Charakter der Trimethylammoniumgruppe — dieWolff'sche Umlagerung nur in untergeordnetem Masse einzutreten. Aufgrund dieser Befunde soll die Eignung der Verbindung zur Affinitätsmarkierung von Acetylcholinesterase, Cholinacetyltransferase und von Rezeptormolekeln untersucht werden.     

5-methyl-3-butyl-octahydroindolizine,a novel type of pheromone attractive to Pharaoh's ants (Monomorium pharaonis (L.)

Zusammenfassung Aus Arbeiterinnen der AmeiseMonomorium pharaonis (L.) wurde 5-Methyl-3-butyl-octahydroindolizin isoliert. Dieses Pheromon übt eine starke Lockstoffwirkung auf die Arbeiterinnen dieser Ameisenart aus. Die Struktur wurde durch Spektral-analyse und Synthese aufgeklärt. Unseres Wissens ist dies das erste Pheromon aus Insekten mit dem Indolizingerüst.

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Acknowledgment. This work was supported by the Ministry of Health and Environmental Hygiene of the Netherlands. Pharaoh's ants were supplied by Dr.A. Buschinger, Bonn, and Mr.W. R. C. M. van der Loo, Rotterdam. The spectroscopical work was done by a team includingR. Deen, P. J. F. Nooijen andS. J. Spijk andJ. M. Timmner assisted in the synthesis.     

β-Pyrrolo-L-alanine,a new antimetabolite of phenylalanine and tyrosine inEscherichia coli

Zusammenfassung -Pyrrolo-l-alanin, dessen Synthese beschrieben ist, hemmt das Wachstum vonE. coli B auf synthetischen Nährböden. Die Hemmung wird vonl-Phenylalanin undl-Tyrosin vollständig, vonl-Tryptophan teilweise, nicht aber von Histidin aufgehoben. Stämme vonE. coli, die gegen-Pyrrolo-l-alanin bzw.p-Fluorophenyl-dl-alanin resistent sind, zeigen gekreuzte Resistenz.     

Isocardenolides

Zusammenfassung Ein einfacher Weg zur Synthese eines von zwei möglichen isomeren Cardenoliden wurde entwickelt und die Reaktionsfolge an Hand der Überführung von Pregnenolon in Isocardenolide V gezeigt.

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Steroids and Related Natural Products XXI. For the previous contribution refer to:G. R. Pettit andP. Hofer, Helv. chim. Acta46, 2142 (1963).

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A preliminary account of this study was presented (December 1963) at the VI. Pan-American Congress of Pharmacy and Biochemistry, Mexico City (Mexico).

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This investigation was supported by PHS Research Grants CY-4074 (C3) to CA-04074-06 from the National Cancer Institute, Public Health Service.     

Synthesis of L-4-amino-3-isoxazolidinone,the unnatural stereoisomer of cycloserine and its antibiotic activity

Zusammenfassung Eine direkte Synthese vonl- undd-Cycloserin ausl- undd-Serin wurde beschrieben. Die bakteriostatischen Effekte der drei Formen von Cycloserin (d-,l-unddl-) aufE. coli in synthetischem Medium wurden verglichen.     

Steroidal cyclic ketals: The preparation of steroidalΔ 4-3-ethyleneketals

Zusammenfassung Ersatz vonp-Toluolsulfosäure durch Oxal- oder, bevorzugt, Adipinsäure in Salmis Methode für die Synthese von ⁵-3-Äthylendioxysteroiden führt zu ⁴-3-Äthylendioxysteroiden.

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Paper XXIV; paper XXIII seeS. Bernstein andR. Littell, J. org. Chem.26, 3610 (1961).     

Synthesis and biological activity of peptides related to bradykinin

Zusammenfassung Die Synthese von 6 Polypeptiden aus den im Bradykinin vorkommenden Aminosäuren wird beschrieben. Das Nonapeptid H-l-Arg-l-Pro-l-Pro-Gly-l-Phe-l-Ser-l-Pro-l-Phe-l-Arg-OH zeigte hohe Bradykinin-ähnliche Wirksamkeit in verschiedenen biologischen Testen.     

Structure of albizziine [L(-)-2-amino-3-ureidopropionic acid], an amino acid from higher plants(Mimosaceae)

Zusammenfassung Eine neue Aminosäure, Albizziin, wurde durch chemische Verknüpfung zwischen N-Benzoylalbizziinmethylester undl-2-Benzamido-3-ureidopropionsäuremethylester (III) alsl-2-Amino-3-ureidopropionsäure (I) identifiziert. Die Synthese vonl-2-Ureido-3-aminopropionsäure (II) wird beschrieben.     

Synthesis of Seselin and its hydroderivatives

Zusammenfassung Die Synthese des Naturstoffes Tetrahydroseselin aus der FruchtSeseli indicum wird beschrieben.

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Part X of a seriesCoumarins and Related Compounds. Part IX, A. K.Das Gupta, R. M.Chatterje and K. R.Das, J. chem. Soc. (C), (1969), 2618.     

Preparation of 5,6-o-isopropylidene-l-ascorbic acid

Zusammenfassung Die Synthese der 5,6-o-Isopropyliden-l-ascorbinsäure mit Hilfe von Chlorwasserstoffgas wird beschrieben.

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Supported by PHS Research Grant CA-03994-06.     

Solid-phase synthesis of lysine vasopressin analogs: [1-β-mercaptopropionic acid, 8-lysine]-vasopression and [1-β-mercaptopropionic acid, 8-(ε-N-p-toluenesulfonyl)-lysine]-vasopressin

Zusammenfassung Mit Hilfe der Festkörpermethode nachMerrifield wird die Synthese von [1--Mercaptopropionsäure, 8-lysin]-Vasopressin und [1--Mercaptopropionsäure, 8-(-N--toluälsulfonyl)-lysin]-Vasopressin, beschrieben. In diesen Analogen sind die potentiellen Kationenzentren des antidiuretischen Hormons Lysin-Vasopressin schrittweise entfernt worden.

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Supported by USPHS Grants Nos. AM-13567 and AM-10080.

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Abbreviations follow the rules of the IUPAC-IUB Commission on Biochemical Nomenclature in Biochemistry6, 362 (1967).