维甲酸过渡金属镍配合物对Vero细胞的体外作用及其在动物体内毒性的研究(Ⅳ)

维甲酸（ＨＲＡ）是近年来被国内外学者广泛研究、效果显著的一类抗肿瘤新药．它不仅对骨的生成,上皮细胞的生长有调控作用;对化学致癌物诱发的皮肤、乳腺、胃、头颈癌等也有一定的预防及抗瘤作用［１,２］．但因毒副作用较大影响了临床上的广泛应用．Ｎｉ（ＲＡ）２·３Ｈ２Ｏ是我室合成的对人膀胱癌ＥＪ细胞、白血病ＨＬ６０,Ｋ５６２等癌细胞有明显抑制增殖、诱导分化、调控基因表达及凋亡作用［３］的新型维甲酸金属配合物;它对上述几种瘤株的抗瘤作用明显强于配体,是一类较有潜力的抗癌新化合物．众所周知,大多数药物在杀伤或…     

水溶性铌(Ⅴ)配合物研究进展

结合31篇参考文献,对铌(Ⅴ)的水溶性配合物的分类、制备方法与存在问题以及应用研究进展进行了简要综述,并进行了展望。     

微囊藻毒素对Hela细胞和Vero细胞的毒性效应

ＭＣＹＳＴ－ＬＲ,ＭＣＹＳＴ－ＲＲ,ＭＣＹＳＴ－ＹＲ稀释后的毒素溶液处理Ｈｅｌａ细胞和Ｖｅｒｏ细胞后得到如下结果：１．３种毒素溶液对培养的Ｈｅｌａ细胞均有明显的抑制作用和毒性作用,其毒性作用与浓度成正比,致死细胞边缘不整齐不规则,细胞呈脱水状态。倒置显微镜下可见细胞变黑无折光性。高浓度毒素溶液（包括ＭＣＹＳＴ－ＬＲ,ＲＲ和ＹＲ３个样品）作用细胞２４ｈ后,细胞完全致死脱落,３个样品间无明显差别;２．     

植酸锗配合物的合成及其毒性研究

介绍了植酸锗配合物的合成和组成以及通过动物实验研究了它的毒性。实验结果表明植酸锗有着类似于植酸的较低的毒性。为此,又探讨了植酸锗作为食品和化妆品的添加剂以及作为医疗保健品主要成分的可靠性。     

八种稀土金属配合物和铂配合物抗HIV活性的研究

为了寻找治疗艾滋病的新药,研究了8种稀土金属(镧、铒、镝、钆、镨、镱、钐、钕)配合物和铂配合物的抗HIV活性。我们以C8166细胞系为指示细胞,测定样品对HIV-1IIIB诱导的细胞合胞体形成的抑制作用,并以MTT方法测定它们对细胞存活率的影响,以研究稀土和铂配合物对细胞的毒性。根据公式,计算出其CC50和EC50值,并进一步计算出其TI值。结果表明,镧配合物、钐配合物和铂配合物的EC50值分别为0.006μg/ml、74.28μg/ml和21.54μg/ml,它们的治疗指数分别为63、21和45,具有一定的抗HIV-1活性。其它的配合物具有很低或者不具有抗HIV-1活性。     

维甲酸镍配合物(Ni(RA)2·3H2O)抗白血病HL-60细胞的研究

为了开发一种新型高效的维甲类抗癌药物,在无水、无氧、避光条件下合成了维甲酸镍的配合物,通过元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱、差热及核磁共振氢谱测定了配合物的组成、结构和性质,其分子式为Ni(RA)2·3H2O.采用MTT比色法、克隆形成法及NBT还原试验分别研究了该配合物及全反式维甲酸(ATRA)对HL 60细胞增殖及分化的影响.结果表明,二者均能抑制HL 60细胞增殖并诱导其分化,尤其该配合物的作用明显强于全反式维甲酸(p<0.01).同时采用MTT比色法研究了维甲酸与配合物对正常Vero细胞的毒性,发现配合物对该细胞生长无明显抑制作用,与对照组相比p>0.05.     

Nd(Ⅲ)及其配合物对重金属镉污染植物的缓解作用

以盆栽法研究了Cd(Ⅱ )对绿豆、小白菜和菠菜的伤害以及Nd(Ⅲ )及其配合物二 (苯氧乙酸根 ) -8-羟基喹啉合钕 (Ⅲ ) (Nd(POA) 2 .hq)对Cd(Ⅱ )伤害的缓解效应。结果表明 ,2 0 0mg/L的Cd(Ⅱ )严重抑制绿豆、小白菜和菠菜的生长与代谢 ,叶面喷施NdCl3 及Nd(POA) 2 .hq一次 ,能缓解Cd(Ⅱ )造成的伤害。     

La(Ⅲ)及其配合物对铅污染小白菜幼苗的缓解作用

以盆栽法研究了La(Ⅲ)及其配合物(镧-苯氧乙酸)对铅伤害小白菜的影响，结果表明，外加稀土或稀土配合物对铅伤害小白菜有明显的解毒作用，此与镧及其配合物能提高小白菜的光和速率，希尔反应活力相关。     

双(塞二唑胺基)茂基稀土金属配合物的合成及表征

用合成出的三茂基稀土化合物（用Ｃｐ３Ｌｎ表示）和２－氨基－５－（对甲氧基苯基）－１,３, ４－噻二唑（用 ＬＨ表示）,在无水无氧条件下采用 Ｓｃｈｌｅｎｋ技术,以 Ｃｐ３Ｌｎ和 ＬＨ（混合比１：２）反应, 合成了稀土金属有机配合物 ＣｐＬｎＬ２（Ｃｐ＝η５－ Ｃ５Ｈ５; Ｌｎ＝ Ｙｂ, Ｔｍ, Ｅｒ）．这些配合物均经元素分析、 红外光谱和质谱表征．从有关数据推测出可能的结构．     

体外测试全反维甲酸对鼻咽癌细胞药物效应阈和毒性阈的方法

目的:探讨体外全反维甲酸(trans-retinoicacid,TRA)对鼻咽癌细胞药物效应阈和毒性阈及其测试方法。方法:以鼻咽癌细胞CNE系体外培养,观察等比浓度系列(10-3～10-9mol/L)的全反维甲酸作用后,比较研究鼻咽癌细胞的克隆形成率(cloningplatingefficiency,CPE)和克隆细胞倍增率(cloningcelldoublinggrowthefficiency,CDE)的变化,并探讨细胞对药物作用的效应阈和毒性阈方法。结果:鼻咽癌细胞克隆形成率与克隆细胞倍增率随药物浓度的改变而改变,即与空白对照组的比较,尽管全反维甲酸浓度小于10-6mol/L时的克隆形成率都呈现出无明显差别(P>0 05),但当全反维甲酸一旦等于或大于10-6mol/L时,克隆形成率则立即随药物浓度升高而呈现更明显的抑制(全反维甲酸等于10-6mol/L时,P<0 05;全反维甲酸等于10-5mol/L时,则P<0 01),这说明,浓度为10-6mol/L是全反维甲酸在发挥其诱导细胞分化而促使细胞克隆形成率抑制的一个药效阈值。另一方面,当全反维甲酸在等于或小于10-6mol/L作用时,克隆细胞倍增率都呈现出无明显差别(P>0 05),而当全反维甲酸等于10-5mol/L时,克隆细胞倍增率却呈现出明显的抑制(P<0 05),说明,全反维甲酸浓度为10-5mol/L又是全反维甲酸在发挥其细胞生长抑制作用,即对其细胞群体倍增显著影响的一个毒性阈值。     

锌(Ⅱ)配合物与DNA作用的研究

采用紫外可见光谱、荧光光谱等光谱方法研究了配离子[zn(phen)2]^2 (phen=邻菲咯啉)与小牛胸腺DNA的相互作用。在DNA存在下，配合物的紫外吸收光谱产生了明显的减色效应。DNA的碱变性曲线在配合物的存在下向pH值增大的方向移动，增色效应减小．荧光光谱表明EB(溴化乙锭)-DNA体系的荧光强度随[zn(phen)2]^2 的加入而迅速减弱，表明锌的邻菲咯啉配合物与DNA之间发生了插入作用。     

聚合物载体——稀土金属配合物的合成——聚(苯乙烯-4-乙烯基吡啶)钕配合物的合成

本文合成了不同4-乙烯基吡啶含量和不同钕含量的聚(苯乙烯-4-乙烯基吡啶)钕配合物(NdCl_3·ps4Vpy)并对它们进行了表征。NdCl_3·ps4Vpy的红外光谱和电子能谱指出在这种配合物中存在着未配泣的4-乙烯基吡啶(4Vpy)单元。NdCl_3·ps4Vpy与烷基铝反应可生成一种新的丁二烯聚合二元催化体系,其催化活性要比相应小分子催化体系高得多。     

稀土金属冠醚配合物的电化学研究 Ⅰ.Eu(NO_3)_(3·)DB—18—C—6配合物在乙腈中的电化学性质

本文利用微电极技术研究了Eu(NO_3)_3·DB—18—C—6配合物在乙腈介质中的电化学性质,并由方波伏安(SWV)实验数据,经单纯形曲线拟合方法计算出了其电还原过程的部分动力学参数n、α、k~0、D、E_0~′等值。实验结果表明,Eu(NO_3)_3·DB—18—C—6配合物为主客体配合物,它在乙腈中的电还原经过了二个单电子电化学步骤。     

瑞香素及其铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)配合物对超氧自由基的清除作用

本文以健康人血红细胞及细胞膜为实验材料,利用核黄素-蛋氨酸光照体系产生O_D~-,考察了瑞香素及其铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)配合物时O_2~-的清除作用。结果表明:瑞香素及其铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)配合物对O_2~-都有明显清除作用,以钢(Ⅱ)配合物活性最高;O_2~-可使Hb氧化,使膜中过氧化脂质含量增加,SOD、瑞香素及其铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)配合物对此均有一定的抑制作用,其中以SOD活性最高。     

维甲酸镍配合物的合成及其抑制白血病K562细胞增殖的研究

为了开发一种新型高效的维甲类抗癌新药,在无水、无氧、避光条件下合成了维甲酸镍的配合物,通过元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱、差热及核磁共振氢谱测定了配合物的组成、结构和性质,其分子式为Ni(RA)     

多吡啶双核铜配合物的合成、结构、核酸酶活性及体外细胞毒性

合成了一例双核铜配合物[Cu2L(NO3)(PhCOO)2(H2O)](ClO4)·3H2O （1）(L=4,4'-二(N,N-二(吡啶-2-甲基))氨基二苯甲烷). 采用元素分析、红外光谱对配合物进行表征并解析了其单晶结构. 单晶结构表明每个Cu中心均为五配位畸变的四方锥构型. 利用光谱实验研究了配合物与DNA 的结合能力,凝胶电泳实验进一步证明了配合物的化学核酸酶活性,并对切割机理进行了研究. 此外MTT 实验测定了该配合物对体外HeLa、HepG-2和SGC-7901肿瘤细胞生长的抑制能力.     

氧氟沙星镉(Ⅱ)配合物的制备及其光谱研究

成功合成了氧氟沙星与金属离子Cd(Ⅱ)的金属氧氟沙星配合物,使用红外、扫描电镜、元素分析、荧光等手段对配合物组成和光谱性质进行了表征.红外和元素分析确定了配合物的组成为Cd(ofo)2· 3H2O.荧光分析表明,与镉离子反应生成配合物以后,氧氟沙星最大发射波长发生7 nm的蓝移,并且荧光强度明显增大.