药物化学理论教学中的合理药物设计方法浅析

合理药物设计是现代药物化学重要组成部分,对指导创新药物研究具有指导作用,不仅可以有效提高药物研究效率、节省药物开发的研究成本,而且能够促进药学化学学科的快速发展。该文基于现代药物设计理论基础与技术方法,着重介绍基于性质、配体、受体、机理的药物设计方法及在药物化学教学中的相应案例,阐述药物化学中的合理药物设计思想。药物化学理论教学中融入创新药物设计理念,可增强学生在药物研究中的创新意识,为培养创新型药学人才奠定基础。     

中国新药开发“新贵”

“药明康德”目前主要是利用组合化学和现代药物化学技术．结合计算机辅助药物设计(CADD)和高通量生物活性筛选技术．为客户从事新药研发、药物模板和小分子化合物库的设计合成。“组合化学”作为当今有机化学和药物化学领域中的一项新技术，它的出现在研究观念上打破了传统的统一合成、逐一纯化、逐一筛选的药物研发模式。其强大的优势即在于能够“多、快、高、省”地合成大量结构各异的分子，并进行快速筛选以寻找和优化先导化合物，从而大大加快了新药的开发进程，节省了新药开发成本。     

吗啡的课堂教学设计

药物化学是药学及制药工程专业的核心课程,在新药研发中起牵头作用。药物化学的教学质量对专业人才培养具有重要作用。药物化学是以化学为基础,同时与生物化学、药理学等多门生命学科相交叉,知识点具有多、杂、散的特点,教师教学及学生学习均有一定的难度。因此,恰当的教学方法、合理的教学设计对于提高药物化学课程的教学质量具有重要作用。本文以中枢镇痛药吗啡的课堂教学设计为例,在教学中尝试将多种教学方法融入吗啡的教学中,以期提高药物化学教学质量。     

植物化学及新药创制

介绍植物化学的研究内容和方法,以实例说明新药物的发现主要来源于植物。随着分离科学、结构测定和药物筛选等学科的技术发展和运用,植物化学已经成为现代新药物研究和开发的热点。     

芽孢杆菌纤溶酶稳定性的研究

芽孢杆茵纤溶酶是一种微生物来源的新型溶栓酶，作者研究了pH，温度，金属离子及某些有机物质对该酶稳定性的影响，应用“系统数值化及数值全面反馈技术”进行了一系列系统行为控制实验，优化了酶复合稳定促进剂．同时，为研究其作为溶栓药物的应用前景，在模拟人体胃肠环境中对该酶的稳定性进行了研究，发现其在胃环境中酶活损失较大而肠道中相对稳定，有望开发为肠溶型溶栓新药．     

后基因组研究与新药开发

传统的药物开发方法在很多方面受到制约，而新的生物技术以及计算机技术为药物开发提供了新的思路．应用现代生物学的理论和技术以及计算机技术来寻找药物作用的靶点，进行药物作用机制的研究以及进行新药毒理学和药动学的研究可以大大提高新药开发的效率．     

鄂西民族用药品种研究概况

首次介绍了近20年来对鄂西民族药的品种、资源、生药鉴定、化学、药理、临床及新药开发的研究概况.对药用品种的应用与开发提出了建议：加强对重点品种的深入研究及其逐步推广应用;重视临床研究与新药开发;研究应用中注意澄清混淆品种;开展国内外相关合作,提高研究效率.     

浅谈药剂中中药的性能及应用

药剂学是研究药物配制理论、生产技术以及质量控制合理利用等内容的综合性应用技术学科.其基本任务是研究将药物制成适宜的剂型,保证以质量优良的制剂满足医疗卫生工作的需要.由于方剂调配和制剂制备的原理和技术操作大致相同,将两部分合在一起论述的学科,称药剂学.现代药剂学有很大发展,还包括生物药剂学、物理药剂学、化学药剂学,工业药剂学等.该文着重讲述中药药剂中的中药性能及应用以及某些常用中药的药理作用并进行了深入了研究与探讨.     

从天然产物创制新药的发展趋势

文章展望了从天然产物中创制新药的发展趋势。单味中草药有效成分的研究重点将转向瞄准质控的中药复方化学成分研究。进入21世纪，中国天然药物研究要在国际上占有重要位置，突破口便是中药复方现代化，其关键之一便是化学（有效）成分研究。从中草药中发现有效成分或先导物必须采用化学成分与生物活性研究融为一体的机制，采用高通量筛选，目标就是寻找有效成分或先导物进而创制新药。长短结合，正确处理知识创新和新药开发的关系。知识创新须体现在创制新药的应用基础研究中，是产生巨大效益的理论基础；短程开发是知识累积水平的体现，是科研经费的必要补充和保证。改革传统天然产物化学研究模式，实施以当代最先进大型谱仪为先导的天然产物研究战略。     

组合化学：新药创制的高效方法与技术

阐述了一种新药创制及绿色化学的高效方法与技术——组合化学的起源、现状、建库及活性物鉴别表征,固相与液相组合合成,介绍了各种分析手段在大规模组合化学与高通量群集筛选中的应用。讨论组合化学信息与计量学的应用：估计合成收率,预测产物活性。说明了绿色组合化学能充分利用资源和原料,节省人力和时间。将组合化学与药物设计相结合,可望高效寻找到理想新药。同时还扼要交流了实验室完成的工作,并对组合化学发展作出展望。     

表面等离子体共振技术在新药筛选及开发过程中的应用进展

表面等离子体共振(surface plasmon resonance,SPR)技术是一种基于物理光学现象的生化检测技术,是研究生物分子相互作用的一种先进手段,具有重大的应用价值。其实时检测、无需标记、抗干扰强的独特优势,使得药物筛选的速度大大提高,成本大大降低,在新药研究与开发领域展示着无穷魅力。现针对近年SPR技术在药物初筛及先导化合物优化、早期ADME研究、结构与活性的关系等方面做一简要综述。     

福建省药理学学科发展报告

福建省药理学学科的发展对于提高福建人民群众合理用药水平,促进医药企业新药研发,以及推动海西生物医药产业的发展,具有非常重要的意义。福建省药理学科在学科建设、人才培养和平台建设方面已取得一定成效,在药物靶点与先导化合物研究、中药与天然药物研究、小分子药物研究、基因药物研究和海洋药物研究等领域取得了初步成果。福建省药理学科将继续依托福建省药理学会平台,促进药理学术交流,加强药理学分支学科与专业委员会建设,充分发挥学科优势,服务福建经济建设与社会发展。     

生物毒素研究与应用展望

生物毒素是一类具有重要意义的生物源化学物质，已知化学结构的毒素可达数千种。生物毒素表现出生源、化学结构、作用机制等多方面的多样性。生物毒素研究已发展成为与多种学科交叉的新学科——毒素学，其发展对于生命化学、生源合成化学、化学生物学、化学生态学、医学、药物学、环境科学均有重要意义，对药物创新研究更具积极作用。许多生物毒素可作为临床药物或导向化合物，并可为药物分子设计提供有价值的新药效模型和结构构架，更能为发现药物新作用靶位发挥特殊作用。     

化学化工学院河南省优势、重点学科介绍

正河南师范大学化学学科始建于1923年,是中国化学会理事单位和河南省重点建设的一级学科,先后入选河南省国家重点学科培育学科和河南省优势学科A类资助学科.本学科结合学科发展前沿和经济社会发展需要,形成了绿色介质化学、绿色有机合成、新药研究与绿色技术、绿色能源材料、环境与生物分析化学等相对稳定的研究方向.建有绿色化学与电源材料学科创新引智基地("111计划")、动力电源及关键材料国家地方联合工程实验室、绿色介质与反应教育部重点实验室等14个     

高压——现代科学的一门新技术

高压技术破土而出 高压技术是最近20多年来才发展起来的一门新技术,它的出现立即在物理学、化学、材料科学、地球科学等学科领域中获得了极大的应用与发展。目前已经设计出了高达550GPa的高压设备,并且建立起来一系列物性的研究方法。     

基于传统君臣佐使组方配伍理论的组合中药分子化学研究策略

笔者基于对现代新药研究模式的认识和研究,综述了当代新药研究难点与现代中西药研究模式与新观点。针对病证,遵循君臣佐使配伍理论,整合君、臣、佐、使分子库,引入现代药物分子拼合手段,实现药物之间深入联合,将宏观传统理论与微观分子设计相融合统一,辅以体内代谢研究,发掘代表组方功效之核心有效成分,提出并构建了基于传统君臣佐使配伍特色的组合中药分子化学研究策略。此研究策略集传统君臣佐使宏观指导原则与组合化学微观构建手段于一体,使新药研究不脱离中医药传统又融合现代组合化学方法,适合作为一种中药研发新策略从而推动中药现代化乃至新药创制发展。     

芋螺毒素（conotoxins）的研究进展

芋螺毒素是近年来研究得较多的一类海洋生物神经毒素,化学结构独特,是约含10－30个氨基酸残基的小肽,能特异地与神经受体结合。本文介绍有关芋螺毒素的发现,神经作用研究及分子生物学研究等方面的研究历史,及其在神经生物学和新药开发等方面的应用前景。     

烟台大学优势学科（实验室）简介——药学院 药学学科

烟台大学药学院药学一级学科主要由药物化学、天然药物化学、药理学、药物分析学、药剂学5个二级学科构成，拥有药物化学、药理学2个硕士点，依托该学科建立了山东省重点实验室——“新药筛选与评价实验室”现有教学人员51名，其中教授12人，副教授19人，14人具有博士学位2005年。     

未来十年：生物传感器（一）

一、生物传感器概述 生物传感器是用生物活性材料(酶、蛋白质、DNA、抗体、抗原、生物膜等)与物理、化学换能器有机结合的一门交叉学科,是发展生物技术必不可少的一种先进的检测方法与监控方法,也是物质分子水平的快速、微量分析方法。在21世纪知识经济发展中,生物传感技术将是介于信息和生物技术之间的新增长点,在国民经济中的临床诊断、工业控制、食品和药物分析(包括生物药物研究开发)、环境保护以及生物技术、生物芯片等研究中,有着广泛的应用前景。     

浅谈药物化学设计性实验教学改革

本文对设计性药物化学实验进行教学改革,介绍药物化学实验与新药创新研究相结合的探索性实验。让学生积极参与实验方案的设计、实验和验证等整个过程,提高学生的学习主动性,注重培养学生的创新能力和科研能力。