糖苷合成研究(Ⅶ)——芳磺酰基氟脲嘧啶糖苷的合成及其抗肿瘤活性研究

以相转移催化法（ＰＴＣ）合成了６个１－芳磺酰基－３－Ｎ－β－Ｄ－乙酰吡喃葡萄糖（木糖，半乳糖）基－５－氟脲嘧啶化合物，其结构经ＩＲ，１ＨＮＭＲ，元素分析所证实，并初步测定了它们的抗肿瘤活性     

糖苷合成研究(ⅩⅨ)1-乙氧甲基-5-氟脲嘧啶糖苷的合成

在相转移条件下,使2,3,4,6-四-O-乙酰基-1-溴-1-脱氧-α-D-吡喃葡萄糖（1A）、2,3,4-三-O-乙酰基-1-溴-1-脱氧-α-D-吡喃木糖（1B）、2,3,4-三-O-乙酰基-1-溴-1-脱氧-α-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯（1C）与1-乙氧甲基-5-氟脲嘧啶2反应,合成了3个新的1-乙氧甲基-5-氟脲嘧啶糖苷3（A—C）．3（A—C）经氨解脱乙酰基,得3个新的化合物4（A’-C’）,其结构经IR、^1HNMR及元素分析证实．     

1-N-苄基-3-N-芳酰基-5-氟脲嘧啶的合成和表征

应用无水体系 (均相法 ) ,以 5 氟脲嘧啶 ( 5 FU)为原料 ,与芳酰氯在温和的反应条件下 ,通过N( 3)位上的芳酰化 ,合成了 6种未见文献报道的 1 N 苄基 3 N 芳酰基 5 氟脲嘧啶化合物 ,其结构已经被IR ,1 HNMR和元素分析结果所证实     

糖苷合成研究(xv)2-苯硫基-5-氟-3H-4-嘧啶酮糖苷的合成和表征

采用相转移催化法和Koenigs Knoor反应 ,使乙酰基 α D 溴代糖 1与 2 苯硫基 5 氟 3H 4 嘧啶酮 2 (或其银盐 4 )反应 ,合成了 5个相应的糖苷类化合物 ,其结构经IR、1HNMR和元素分析所证实 .     

糖苷合成研究（Ⅶ）：芳磺酰基氟脲嘧啶糖苷的合成及其抗…

以相转移催化法合成了６个１－芳磺酰基－３－Ｎ－β－Ｄ－乙酰吡喃葡萄糖基－５－氟脲嘧啶化合物，其结构经ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ，元素分析所证实，并初步测定了它们的抗肿瘤活动。     

糖苷合成研究（Ⅶ）──1－O－β－D－芳酰基－2，3，4－三－O－乙酰基葡萄糖醛酸甲酯的合成及其生物学活性

以相转移催化法使２，３，４－三－Ｏ－乙酰基－１－溴－１－脱氧－α－Ｄ－葡萄糖醛酸甲酯与取代呋喃甲酸，取代苯甲酸反应，合成了八个糖酯类化合物，其中六个未见文献报道，所有产物的结构经ＩＲ，１ＨＮＭＲ，元素分析等所证实，并初步测定了其抗肿瘤活性．     

含β-D-糖苷的5-氟尿嘧啶类抗肿瘤药物的合成

以糖为原料,经过乙酰化、溴化得到溴代糖．以所得的溴代糖与5-氟尿嘧啶-1-基-乙酸及N^1-(2-呋喃烷基)-5-氟尿嘧啶通过酯化、N-烷基化反应,合成了8个新型含糖苷的5-氟尿嘧啶类衍生物,采用IR、MS和^1H NMR表征了目标化合物的结构．     

5-溴水杨醛-O-β-D-葡萄糖苷的合成与结构表征

为得到抗菌活性优异的化合物,通过首先分别合成5-溴水杨醛和2,3,4,6-O-四乙酰基-O-α-D-溴代葡萄糖,随后经DMAP催化糖苷化和甲醇钠-甲醇碱性水解等反应步骤,成功合成5-溴水杨醛-O-β-D-葡萄糖苷。利用^1HNMR,^13C NMR,IR,GC-MS等对所合成的目标化合物及中间体进行了结构表征。     

5-(硝基苯基)-2-呋喃甲酸芳酯及硫代芳酯的相转移催化法合成

用液-液相转移催化法合成了12个新的5-芳基-2-呋喃甲酸芳酯和6个新的2-呋喃硫赶酸芳酯.同经典方法相比,产率高、容易制备、条件温和.     

固-液相转移催化法合成N-芳酰基-N-′(4-芳氧基苯基)硫脲衍生物

在固液相转移催化条件下,以PEG-400为催化剂,通过芳酰氯与硫氰酸铵反应合成了中间体芳酰基异硫氰酸酯;后者不需分离,直接与芳胺反应,高产率获得N-芳酰基-N′-(4-芳氧基苯基)硫脲衍生物.     

乙酸丁酯合成的研究

<正> 目前乙酸丁酯的合成,工业上是以浓硫酸为催化剂进行酯化合成的,但使用这种催化剂,产品收率不高,一般在85％左右,并对设备有强腐蚀。Flood D.T.用浓磷酸做催化剂,虽可获得较高的收率,但反应需要8h。也有人用BoφaTH-P型离子交换树脂作为催化剂,直接进行共沸酯化,获得高的转化率,但由于醇的用量过大,使得产物难以分出。我们用732型离子交换树脂作催化剂采用回流酯化和共沸酯化相结合的双重酯化法,     

2－烷氧基－5－氟－3H－4一嘧啶酮的合成

以２－氯－５－氟－３Ｈ－４－嘧啶酮和相应的醇钠，在常压回流条件下反应，合成了２－烷氧基－５－氟－３Ｈ－４－嘧啶酮类化合物．该法具有操作方便，反应周期短，产品收率较高等优点．其中２－异丙氧基、２－异丁氧基、２－异戊氧基和２－（２’一乙基丁氧基）－５－氟－３Ｈ－４－嘧啶酮均为未见文献报道的新化合物，其结构经ＩＲ、１ＨＮＭＲ和元素分析所证实．     

相转移法合成哒嗪类糖苷

本文采用相转移法,使乙酰基-α-D-溴代糖1(A-C)与6-(4-甲氧基)苯基-3(2H)-哒嗪酮2以及6-(4-羟基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮5反应合成了3(A,C)及6(A,B)四个乙酰基糖苷化合物.其中3A经氨解脱去保护基又得到一个化合物4A′.其结构被IR、1HNMR和元素分析所证实.     

酯基锡化合物的合成及性质的研究

利用Ｂｕｒｌｅｙ方法合成双（ｂａｔａ－烷氧基羰乙基）二氯化锡．将之与巯基乙酸异辛酯，巯基丙酸异辛酯，十二硫醇及二硫醇反应，制备了一系列酯基锡化合物．新合成的酯基硫醇锡可作为ＰＶＣ热稳定剂使用     

聚乳酸的合成及性能的研究

本文研究了丙交酯酸的聚合条件,用DSC和TGA表征了聚合物的热性能。比较了以L-丙交酯和DL-丙交酯不同共聚比制得的聚乳酸薄膜的力学性能,测定了聚乳酸在缓冲溶液和微生物环境中的降解性能。通过改变聚合条件及单体的共聚比,可调节聚乳酸的性能,获得适用于不同需要的材料。     

两性蛇笼树脂的合成研究

以强碱Ｉ型阴离子交换树脂为宠树脂，采用丙烯酸在笼中聚合的方法合成了弱酸弱碱型蛇笼树脂，研究了笼树脂交联度、引发剂用量、丙烯酸用量对蛇笼树脂离子阻滞容量、残余阴离子交换量、残余阳离子交换量以及分离性能的影响，找出了罗好的反应条件，在此条件下合成的蛇笼树脂显示了较好的分离性能。     

EPC的合成和性能研究

ＥＰＣ的合成、原料气和产品的测定和性能的研究。