G蛋白偶联受体的共同激活机制

G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)构成人体中最庞大的膜蛋白家族,也是最重要的一类药物靶 标。随着GPCR结构解析技术的突破,目前已破解八十余个受体的400多个结构,揭示出GPCR复杂多样的配体结合模式和 跨膜信号转导机制。近年来,残基相互作用计算已实现对GPCR构象变化的精细描述,揭示出A家族GPCR存在共同的激活 机制。文章简要回顾GPCR激活机制研究的方法和创新点,并对A家族GPCR共同激活机制如何推动功能研究和药物研发进行展望。     

发展亲和质谱技术加速G蛋白偶联受体的配体筛选和药物发现

基于靶蛋白 配体亲合作用检测的亲和质谱技术与常规高通量筛选技术相辅相成,已发展成为药物先导化合物早期发 现流程中的关键技术之一。G蛋白偶联受体（GPCR）家族由于其特殊的生化性质,对基于亲合作用的配体筛选和配体表征 提出了巨大的技术挑战。文章主要介绍亲和质谱技术用于GPCR配体筛选的基本原理及其特点,并总结该技术用于大规模化 合物库及天然草本粗提物筛选的前沿进展。     

钯催化的交叉偶联反应——2010年诺贝尔化学奖简介

2010年10月6日,瑞典皇家科学院宣布将2010年诺贝尔化学奖授予美国科学家Richard F. Heck,日本科学家Ei ichi Negishi和Akira Suzuki。这三名科学家是因为在有机合成领域中钯催化交叉偶联反应方面的卓越研究而获奖。它为化学家提供了一款精致的工具来合成复杂的有机分子。这一成果广泛应用于制药、电子工业和先进材料等领域。笔者对钯催化交叉偶联反应领域作了粗浅的介绍,以期起到抛砖引玉之作用。     

绿色荧光蛋白研究的三个里程碑——2008年诺贝尔化学奖简介

2008年10月8日,美国科学家下村修、马丁•查尔非以及钱永健因为在绿色荧光蛋白的发现以及改造方面的突出成就而获得2008年度诺贝尔化学奖。本文拟对绿色荧光蛋白的研究历程以及应用领域做一些粗浅介绍。     

“有助于揭示人体运行复杂细节的发现”——2012年诺贝尔化学奖简介

在药物设计方面我们希望,通过了解细胞受体的三维结构,可以开发更有针对性和更有效的药物。——布莱恩.K.科比尔卡因"G蛋白偶联受体研究"获得2012年诺贝尔化学奖的两位美国科学家,分别是北卡罗来纳州杜克大学医学中心教授、69岁的罗伯特.J.莱夫科维茨(Robert J.Lefkowitz)和加州斯坦福大学医学院教     

细胞重编程改写细胞命运：细胞的返老还童——2012年诺贝尔生理学或医学奖简介

科学家们对细胞重编程的研究已经持续了数十年。所谓细胞重编程是指“已分化的特定细胞可以被重新编程为多功能的干细胞”。1962年,约翰·戈登（John Gurdon）在他的实验室里证明,已分化的动物体细胞在蛙卵中可以被重编程,从而具有发育成完整个体的能力,证明了细胞的分化是可逆的。2006年,山中伸弥（Shinya Yamanaka）将戈登的这一成果推进了一大步,实现了细胞在体外的重编程,诱导出了具有多能性的细胞（即诱导性多能干细胞,induced pluripotent stem cell,iPS细胞）,证明了细胞命运是有选择性地打开或关闭某些基因的结果。与胚胎干细胞相比,iPS细胞的优势在于它避开了使用人体胚胎提取干细胞的伦理道德制约,使干细胞研究能被所有人接受。同时,由于这些细胞来自于病人自身,在临床应用时有希望避免免疫系统对外来组织的排斥。iPS技术的创立开创了一个全新的研究领域。     

现代表面化学的发展 ——2007年诺贝尔化学奖简介

2007年10月10日，瑞典皇家科学院在斯德哥尔摩宣布，将2007年诺贝尔化学奖授予德国马普学会弗里茨—哈伯研究所的格哈德•埃特尔(Gerhard Ertl)以表彰他在固体表面化学过程研究中的贡献。本文拟对表面化学的发展及埃特尔对表面化学的贡献做一些粗浅的介绍。     

操纵和测量单个量子态——2012年诺贝尔物理学奖简介*

同为68岁的法国科学家塞尔日·阿罗什（Serge Haroche）与美国科学家大卫·维因兰德(David J. Wineland)分享了2012年诺贝尔物理学奖。他们的突破性研究,让原本神秘的量子世界不再“与世隔绝”。在量子世界中,粒子行为不遵从经典物理学规律,人类对量子的观测更是难上加难。通过巧妙的实验方法,阿罗什和维因兰德的研究小组成功地实现对单个量子态的测量和控制,颠覆了之前人们认为的其无法被直接观测的看法。     

真核基因转录的分子机制——2006诺贝尔化学奖简介

2006年10月2日,瑞典皇家科学院宣布,将本年度诺贝尔化学奖授予美国科学家罗杰·科恩伯格(RogerD.Kornberg),以表彰他在真核基因转录的分子基础研究领域所做出的杰出贡献。真核基因转录的分子机制是什么?这一机制是怎样被发现的?本文拟从这两个方面对这一领域做一点粗浅的介绍。     

影像科学的革命——2009年诺贝尔物理学奖简介

  由于发明了一种成像的半导体成像器件--CCD影像传感器,美国科学家威拉德·博伊尔（Willard S. Boyle）和乔治·史密斯（George E. Smith）被授予2009年度的诺贝尔物理学奖,本文将主要介绍他们的工作,CCD技术的基础理论和未来的发展及挑战。     

物质世界的对称性破缺 ——2008年诺贝尔物理学奖简介

由于对基本粒子物理学中的对称性破缺问题做出了重大理论贡献,美国芝加哥大学恩里科•费米研究所的美籍日本物理学家南部阳一郎（Yoichiro Nambu）、日本筑波高能加速器研究中心的小林诚（Makoto Kobayashi）和日本京都大学汤川理论物理研究所的益川敏英（Toshihide Maskawa）被授予2008年度的诺贝尔物理学奖。本文将简要介绍他们获奖的工作,以及与之相关但尚未解决的宇宙的物质-反物质不对称难题。     

石墨烯：单原子层二维碳晶体——2010年诺贝尔物理学奖简介

  石墨烯--石墨的极限形式,具有独特的单原子层二维晶体结构,2004年首次由英国曼彻斯特大学的两位科学家：安德烈·盖姆（Andre Geim）和康斯坦丁·诺沃肖罗夫（Konstantin Novoselov）成功剥离出来。2010年,二人因在石墨烯方面的开创性实验而获得诺贝尔物理学奖。作者从碳材料的发展史出发,结合石墨烯的结构、制备方法及其性能,综述了石墨烯领域的研究工作,对其发展趋势及将面临的挑战进行了评述。     

病毒与人类健康——2008年诺贝尔生理学或医学奖简介

2008年10月6日,诺贝尔生理学或医学奖授予了德国科学家哈拉尔德•楚尔•豪森、法国科学家弗朗索瓦丝•巴尔-西诺西和吕克•蒙塔尼,以表彰他们对揭示病毒感染在肿瘤、传染病等人类重大疾病中的致病机制所做出的突出贡献。本文将就病毒感染与人类健康的密切关系做一简要介绍。     

端粒和端粒酶与衰老、癌症的潜在关系——2009年诺贝尔生理学或医学奖简介

美国科学家伊丽莎白·布莱克本、卡萝尔·格雷德和杰克·绍斯塔克三人同时获得2009年诺贝尔生理学或医学奖,这是由于他们发现“染色体是如何被端粒和端粒酶保护的”,这一研究成果揭开了人类衰老和肿瘤发生等生理病理现象的奥秘。本文将就端粒和端粒酶的发现、结构和功能及其与人类衰老、癌症的潜在关系等方面做一简要介绍。