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相似文献
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1.
目的:探讨边远山区新生儿败血症的发病及临床特点、药敏试验及抗生素的耐药情况。方法:统计分析法。结果:拒乳反应差、皮肤发黄、体温异常为新生儿最常见的首发症状。旧法接生所致脐部感染是主要的感染途径。金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌是新生儿败血症最常见的致病菌。青霉素、氨苄青霉素、红霉素耐药率较高,含β-内酰胺酶抑制剂的抗生素敏感性高。结论:杜绝旧法接生,普及农村医疗卫生常识可降低山区新生儿败血症发病率。病原菌未明确时,建议使用含β-内酰胺酶抑制剂的抗生素,丁胺卡那霉素可作为新生儿败因症的二线药物使用。  相似文献   

2.
运用半经验量子化学的AM1方法对5种单环β-内酰胺抗生素在水溶液中结构与活性关系进行了理论计算,并与其气相进行了对比,结果显示单环β-内酰胺抗生素溶于水是一个放热过程,并给出了单环β-酰胺抗生素活性与结构的关系,其活性区域为酰胺四元环。  相似文献   

3.
单环β—内酰胺抗生素的定量构效关系的理论研究   总被引:4,自引:0,他引:4  
在现代医药研究中,β内酰胺越来越受到重视,运用半经验量子化学的AM1方法对23种已知的单环β-内酰胺抗生素进行了理论计算,系统地研究了它们的定量构效关系(QSAR),建立了单环β-内酰胺抗生素分子的结构活性模型,并在模型的基础上提出了新分子设计信息。  相似文献   

4.
模拟受体活性部位与配体分子间作用的势场模型,从三维空间进一步探讨单环β-内酰胺抗生素构效关系,指导新化合物设计与合成。我们根据活性类似物原理,采用比较分子力场分析(CoMFA)方法,对已知的26个单环β-内酰胺化合物对大肠杆菌作用的构效关系进行了研究。模拟了大肠杆菌青霉素结合蛋白(PBPs)与配体分子间的作用力场和静电力场模型。该模型有利于指导新型β-内酰胺抗生素me-too类药物的设计。  相似文献   

5.
单环β-内酰胺碱性条件下开环反应机理的理论研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
β-内酰胺一直是临床上治疗细菌感染所引起疾病的主要抗生素药物,其作用机理主要是抑制或破坏细菌细胞壁的合成[1],因而对人体的毒副作用小,且疗效显著.β-内酰胺可分为单环,双环和多环,其中,单环β-内酰胺是一类新型化合物,不仅在结构上更简化,有利于人工全合成,而且在抗菌谱和抗菌活性方面也有着独特的优点,对多种β-内酰胺酶有着高度的稳定性;在体内有着良好的药代动力学特性,因此一开始就引起了世界抗生素研究领域的注目[2~5].我们研究单环β-内酰胺碱性条件下开环反应机理的目的是,想了解其反应过程中分子…  相似文献   

6.
间接荧光猝灭法测定β—内酰胺类抗生素   总被引:2,自引:0,他引:2  
系统地研究了在TritonX-100存在下的弱碱性介质中,羧苄青霉素,氨苄青霉素长效青霉素和头孢菌素VI对2,7-二溴羟汞基荧光黄钠直斩荧光定量猝灭作用,提出了一种间接荧光猝灭测定β-内酰胺类抗生素含量的新方法。  相似文献   

7.
β内酰胺类抗生素的合理应用   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的 为临床正确选用β内酰胺类抗生素及制订治疗方案.了解β内酰胺类抗生素的抗菌机制,影响β内酰胺类抗菌作用的因素,以及耐药机制.方法 通过介绍各类β内酰胺类抗生素的抗菌谱、抗菌作用及临床药理学特性,正确使用β内酰胺娄抗生素.结果 根据疾病和药物的适应症,正确选用药物,既要考虑疗效,又要确保医疗安全,合理使用β内酰胺抗生素,切忌滥用.结论 充分发挥杀菌活性强、毒性低的优点,合理应用,达到防治感染性疾病的目的.  相似文献   

8.
研究了一种单环β-内酰胺抗生素在酸性和碱性情况下的机理;通过比较反应活化能,研究结果表明:在碱性情况下,无论是开环还是闭环反应相对而言都容易发生反应,同时在反应过程中有电子多现象。  相似文献   

9.
抗生素指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的物质。抗生素是临床预防和治疗感染性疾病的有效药。自上世纪四十年代以来,青霉素应用于临床,现在已达到几千种。常用的有β-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类,氨基糖甙类,四环素类,大环内脂类,抗真  相似文献   

10.
β——丙内酰胺是一类抗生素(如青霉素、头孢菌霉素)的母体。对其水解机理的研究具有理论上的意义。我们用自编的从头算分子静电势计算程序HONDO——ESPE对β——丙内酰胺的两种构型(N——H键与分子环平面共面和非共面)进行了计算。根据对该分子静电势图的分析,得出了在中、酸性条件下。酸催化水解反应的机理。从而肯定并改进了P.Wan等人由动力学实验得到的反应机理。  相似文献   

11.
在Tris缓冲溶液中观察到锌(Ⅱ)离子可以有效地催化β-内酰胺抗生素的分解作用。并且,其分解速率常数是锌(Ⅱ)离子的线性函数。在高的氨苄青霉素浓度下研究了它的饱合动力学过程,发现这一过程与Schwartz提出的机理一致。  相似文献   

12.
本文先从不同环境来源的微生物中筛选出抗青霉素菌株作为试验菌,再从当地不同环境土要中分离了40种放线菌,7种细菌作为筛,了终找到了两株产β-内酰胺酶抑制剂的菌株,但活力不是很好,可作为出发菌株,用基因工程或诱变育种进一步变异达到高产效果。  相似文献   

13.
β-内酰胺类抗生素是临床上广泛使用的抗生素类药物之一.目前,高效液相色谱法、分光光度法、荧光法、电化学法等许多分析方法已用于药物制剂和生物样品中β-内酰胺类抗生素的含量测定.  相似文献   

14.
β—单环内酰胺结构与活性关系的理论研究   总被引:2,自引:1,他引:1  
对4种β-单环内酰胺进行了理论研究,运用量子化学RHF/PM3法对4种β-单环内酰胺进行了结构优化和振动分析,根据计算所得的结果,分析了不同化合物的总能量、生成热、电子能量与活性及它们之间的关系,讨论了β-单环内酰胺的活性在分子化学键上的表征.  相似文献   

15.
用AM1方法研究了两种单环β-内酰胺抗生素在碱性条件下开环反应的微观机理,优化了反应物、过渡态及产物的几何构型,得到该反应正方向和逆方向的反应活化能。  相似文献   

16.
1,5-苯并硫Zhuo与苯乙酰氯反应合成了一类新型的1,5-苯并硫氮杂Zhuoα-苯基-β-内酰胺衍生物,其元素分析、氢谱和质谱证实。  相似文献   

17.
一、前言现已知道,青霉素的作用机理可归结为青霉素分子和细菌的一种酶——青霉素结合蛋白PBP的相互作用,即药物受体的作用。一些细菌的PBP受体,是以活性中心的丝氨酸—OH进攻青霉素的β-内酰胺环  相似文献   

18.
陈惠  肖晟 《井冈山学院学报》2009,30(10):108-109
目的分析手术患者围手术期应用抗菌素的现状及合理性。方法按照自行设计的调查表对该院外科2008年1月至12月488例手术患者的出院病历作回顾性分析。结果488例手术患者围手术期抗菌药物使用率100%,前六类抗菌药物为头孢类、喹诺酮类、β-内酰胺类、哨基咪唑类、母内酰胺类、氨基糖苷类。结论加强抗菌药物的合理使用,规范围手术期抗菌药物的使用原则。  相似文献   

19.
目的 分析手术患者围手术期应用抗菌素的现状及合理性.方法 按照自行设计的调查表对该院外科2008年1月至12月488例手术患者的出院病历作回顾性分析.结果 488例手术患者围手术期抗菌药物使用率100%,前六类抗菌药物为头孢类、喹诺酮类、β-内酰胺类、哨基咪唑类、β内酰胺类、氨基糖苷类.结论 加强抗菌药物的合理使用,规范围手术期抗菌药物的使用原则.  相似文献   

20.
利用化学合成的β-环糊精衍生物构筑仿酶模型,模拟苄青霉素酰胺酶,将青霉素催化水解生成6-氨基青霉烷酸(6-APA)。  相似文献   

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