取代苯磺酰氧基膦酸酯的合成

采用取代磺酰氯与α-羟基膦酸酯的缩合反应，在取代苯磺酰氧基烃基膦酸酯α位的亚甲基上引入具有较大体积的取代苯基，合成了9个未见文献报道的化合物，其结构用IR、^1H NMR和MS进行了表征。探讨了合成此类化合物的反应条件。初步生测实验表明，所合成的目标化合物均表现出一定的除草活性，进一步的生物活性筛选正在进行。     

α—膦酰基氨基甲酸酯的合成和生物活性（I）

通过α－羟基烃基膦酸酯与甲基异氰酸酯的缩合反应了合成了标题化合物，并用ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ，ＭＳ和元素分析对所合成的化合物的结构进行了分析与鉴定，测试了所合成了化合物的杀虫活性，结果表明部分化合物具有良好的活性。     

α-膦酰基氨基甲酸酯的合成和生物活性(Ⅰ)

通过α－羟基烃基膦酸酯与甲基异氰酸酯的缩合反应合成了标题化合物,并用IR,HNMR,MS和元素分析对所合成的化合物的结构进行了分析与鉴定．测试了所合成化合物的杀虫活性,结果表明部分化合物具有良好的活性．     

2E-3-苯基丙烯酰氧基烃基膦酸二乙酯的合成与生物活性研究

设计、合成了系列新的2E-3-苯基丙烯酰氧基烃基膦酸酯衍生物4a~4m,它们的结构经元素分析、IR、1H NMR、31P NMR和MS测试而确定.初步的生物活性测试结果表明,部分标题化合物对小麦和油菜具有良好的抑制活性.     

O-烷基α-(2,4-二氯苯氧乙酰氧基)烃基膦酸钠的合成与除草活性研究

选择2,4-二氯苯氧乙酸为起始原料,经氯化亚砜氯化后得2,4-二氯苯氧乙酰氯2,与不同取代的α-羟基烃基膦酸酯反应制备关键中间体3,再与碘化钠反应,合成了6个未见文献报道的O-烷基α-(2,4-二氯苯氧乙酰氧基)烃基膦酸钠4.通过1 H NMR,IR和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征,其中4f经过MS进一步确证.初步的生物活性测试结果表明:目标化合物具有较高的除草活性,在10μg/g的浓度下,化合物4a~4e对稗草和油菜根的抑制率均达到了90%以上.     

2-甲氧羰基苯氧乙酰硫脲嘧啶衍生物的合成及生物活性研究

合成了7种未见文献报道的2—甲氧羰基苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物，并通过^1HNMR、IR和元素分析对其结构进行了表征。初步除草活性测试结果表明：在100mg／L的浓度下，部分目标化合物具有较好的除草活性。     

2,6-吡啶二甲酰氧基烃基膦酸酯的合成与生物活性研究

为了寻找高效低毒的农药,设计、合成了一系列新的2,6-吡啶二甲酰氧基烃基膦酸酯衍生物4a～4i,它们的结构经元素分析,IR,1H NMR and MS测试而确定,初步的生物活性测试结果表明,部分合成的化合物对稗草具有良好的植物生长调节活性.     

α—取代芳氧基乙酰氧基烃基膦酸酯除草活性研究

用生物测定的方法研究了α－取代芳氧基乙酰氧基烃基膦酸酯系列新化合物的除草活性。结果表明,它们具有很好的选择性除草活性,对双子叶植物效果好,对单子叶植物效果差,具有一定的植物生长调节活性;其生物活性彼此之间存在着较大的差异。另外,探讨了其化学结构与生物活性之间的关系。     

O-甲基 α-(取代苯氨基)烃基膦酸特丁基铵的合成与杀菌活性

为了研究α-(取代苯氨基)烃基膦酸酯衍生物的结构活性关系,以取代苯胺和取代苯甲醛为起始原料,经高氯酸镁催化,与亚磷酸二甲酯反应得到α-(取代苯氨基)烃基膦酸酯1,再与叔丁胺反应合成了11个未见文献报道的O-甲基 α-(取代苯氨基)烃基膦酸特丁基铵2.通过1H NMR,13C NMR,IR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的杀菌活性测试结果表明：大多数目标化合物具有较好的杀菌活性,并且其对真菌的防治效果优于对细菌的防治效果.在500 mg/mL的剂量下,化合物2b和2f对番茄晚疫病的防效达到75%以上,略低于对照药剂烯酰吗啉.     

双醋瑞因氨基膦酸酯类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以大黄酸、氨基膦酸酯为原料,合成4个新型乙酰化大黄酸的α-氨基膦酸酯类衍生物,并利用IR、1H NMR、13C NMR、31P NMR、ESI-MS和元素分析对化合物的结构进行表征.用MTT方法评价它们在体外对人肝癌(HepG-2)、人鼻咽癌(CNE)、人肺腺癌细胞(Spca-2)和人肺腺癌细胞(Hct-116)株的生长抑制活性.新合成的化合物均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性,尤其是化合物4d表现出了最强的抑制活性,且对人正常的脐静脉内皮细胞具有低毒性.     

水杨酸-α-氨基膦酸酯衍生物的合成及抗肿瘤活性

采用微波辅助法,以α-氨基膦酸酯和水杨酸为原料,以CDI/DMAP为催化剂,合成了10个结构新颖的水杨酸-α-氨基膦酸酯衍生物,所有目标化合物的结构均经IR,~1H-NMR,~(13)C-NMR和HRMS确认.优化反应条件:微波功率700 W、反应3 h.利用MTT法测定了目标化合物的抗肿瘤活性,结果显示,目标化合物对用于测试的三种肿瘤细胞:人急性髓系白血病细胞(KGla)、人肝癌细胞(HepG2)、宫颈癌细胞(Hela)均有一定的抑制作用,其中2E、2F对Hela抑制作用较好.     

N'-(4,5,6-三取代嘧啶-2-基)-α-氯乙酰脲的合成及生物活性测定

合成了9种含多取代嘧啶环的α-氯乙酰脲,其中8种为新化合物.结构经IR,1H NMR,MS和元素分析测试而确证,初步生物活性测试结果表明：标题化合物具有优良的生物活性,且嘧啶环上取代基的性质对此类化合物影响很大,含4羟基取代嘧啶环的标题化合物具有较好除草活性,而含4氯取代嘧啶环的化合物一般具有一定的植调活性.     

具有生物活性有机磷化合物的研究：ⅩⅧ.α—[2—（2,4— …

报道了一系列６个α－［２－（２，４－二氯苯氧基）丙酰氧基］芳基膦酸酯的合成及其除草活性和植物生长调节活性测定结果，并用＾１Ｈ ＮＭＲ，ＩＲ，ＭＳ对这些新化合物进行了结构表征。     

N—[（N‘—取代嘧啶—2—基）—乙酰脲基]邻磺酰苯甲酰 …

运用“亚结构连接法”设计合成了１０种具有新型分子结构的标题化合物，它们的结构经ＩＲ，＾１Ｈ ＮＭＲ和元素分析测试而确定。初步生物生测试结果表明，大部分目标化合物具有较好的除草活性，主要抑制双子叶植物（如油菜）的生长，而对单子叶植物（如水稻）的生长无明显影响，具有较好的选择性。     

N-[(N'-取代嘧啶-2-基)-乙酰脲基]邻磺酰苯甲酰亚胺衍生物的合成与生物活性测定

运用“亚结构连接法”设计合成了 1 0种具有新型分子结构的标题化合物 ,它们的结构经IR,1 H NMR和元素分析测试而确定 .初步生物活性测试结果表明 ,大部分目标化合物具有较好的除草活性 ,主要抑制双子叶植物 (如油菜 )的生长 ,而对单子叶植物 (如水稻 )的生长无明显影响 ,具有较好的选择性 .     

1，3，2－二氮磷杂环戊烷衍生物的晶体与分子结构的研究

对含氮磷杂环类化合物的研究已有不少报导①②，很多氮磷杂环类化合物具有生物活性，标题化合物是一种新型的１，３，２－二氮磷杂环戊烷类化合物，并且有一定的除草活性，文献［１］已报导了其合成和除草活性的测定结果。为了进一步探讨环状的含磷氮杂环化合物的生物活性与其结构的关系，本文报导标题化合物的晶体结构。     

β（γ）-吡啶甲酰（硫）脲类化合物的合成及生物活性测定

采用活性基团拼接法，将叔丁基引入到含有吡啶环的酰基(硫)脲结构中，设计合成了4个未见文献报道的N′-叔丁基-N-β(γ)一吡啶甲酰基脲及N′-叔丁胺基羰基-N-β(γ)-吡啶甲酰基硫脲类化合物，其结构经元素分析，IR和^1HNMR得到确证，初步的生物活性测试结果表明部分化合物具有较好的除草活性。     

含嘧啶和1,3,4-噻二唑杂环的脲类化合物的合成和除草活性研究

以4,6-二甲氧基嘧啶砜、水杨醛等为起始原料,依次经过亲核取代反应和氨基硫脲的缩合、环化,与异氰酸酯的加成反应合成了8个未见文献报道的含嘧啶和1,3,4-噻二唑的脲类化合物(3a~3h);目标化合物的结构经1 H NMR,IR,MS和元素分析确证.初步的除草活性测试结果表明,部分目标化合物在100mg/L时对油菜显示出中等的除草活性.     

具有生物活性有机磷化合物的研究*ⅩⅩⅢ.α-[2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰氧基]芳基膦酸酯的合成与生物活性

报道了一系列６个α－［２－（２,４－二氯苯氧基）丙酰氧基］芳基膦酸酯的合成及其除草活性和植物生长调节活性测定结果,并用１ＨＮＭＲ,ＩＲ,ＭＳ对这些新化合物进行了结构表征     

N′—（4,5,6,—三取代嘧啶—2—基）—α—氯乙酰脲的合成及生物活性测定

合成了9种多取代嘧啶环的α-氯乙酰脲,其中8种为新化合物,结构经IR,1HNMR,MS和元素分析测试而确证,初步生物活性测试结果表明：标题化合物具有优良的生物活性,且嘧啶环上取代基的性质对此类化合物影响很大,含4－羟基取代嘧啶环的标题化合物具有较好除草活性,而含4－氯取代嘧啶环的化合物一般具有一定的植调活性。