葛根素自乳化制剂的绝对生物利用度研究

本文研究了葛根素口服自乳化制剂的绝对生物利用度。选取健康比格犬,分别静脉注射葛根素注射液及口服葛根素自乳化制剂,采用HPLC法测定比格犬血浆药物浓度,梯形法计算药-时曲线下面积(AUC)。葛根素自乳化制剂的绝对生物利用度的测定结果为24.8%。这说明自乳化制剂是一种很有希望的葛根素口服新剂型。     

厚朴酚磷脂复合物理化性质与大鼠口服生物利用度

目的对制备的厚朴酚磷脂复合物的理化性质进行表征,并与厚朴酚及其磷脂物理混合物进行大鼠口服生物利用度比较。方法分别用差示扫描量热、X-射线粉末衍射和红外光谱分析厚朴酚磷脂复合物与厚朴酚及其磷脂物理混合物理化性质的差异;用实验建立的RP-HPLC法测定大鼠灌胃给药后不同时间血浆中厚朴酚的浓度,通过非房室模型统计矩方法计算药代动力学参数。结果厚朴酚磷脂复合物的理化性质与厚朴酚及其磷脂物理混合物明显不同;大鼠口服给药后厚朴酚磷脂复合物与厚朴酚及其磷脂物理混合物的主要药代动力学参数Tmax,Cmax,t1/2和AUC0-6分别为(1.17±0.26),(0.42±0.13)和(0.46±0.10)h;(0.63±0.06),(0.45±0.09)和(0.67±0.07)mg/L;(1.85±0.34),(1.30±0.32)和(1.52±0.28)h;(1.77±0.15),(0.90±0.17)和(1.38±0.19)mg.h/L。结论厚朴酚磷脂复合物中厚朴酚与磷脂以分子间力结合并以无定型形态分散于磷脂分子中;磷脂复合物显著提高了厚朴酚的大鼠口服生物利用度并表现出了一定的缓释特征。     

国产口服头孢克罗胶囊药动学和生物利用度研究

头孢克罗（ｃｅｆａｃｌｏｒ）是第一代的头孢类抗菌素，因其副作用小，抗菌活性高，易于口服等优点受到临床上的欢迎。近期国内亦有研制开发，为考察国内药品的临床效果，本文对国产口服头孢克罗胶囊的药效学参数和生物利用度进行了研究。结果表明，国产胶囊与进口同类产品相比，药动学参数之间无显著性差异，Ｃｍａｘ为１４．１０±２．８６，ｔｍａｘ＝０．７６±０．２６，与Ｌｉｌｙ公司药物相比，相对生物利用度为１．０１±０．１５。     

水飞蓟宾自微乳制剂的制备

为了提高水飞蓟宾生物利用度,制备了蓖麻油、丙二醇和聚氧乙烯(60)氢化蓖麻油组成的水飞蓟宾自微乳化浓缩物,它在水的存在下可自发形成平均粒径为57 nm的微乳．大鼠体内药物代谢动力学实验表明,该浓缩物的C_(max)=653．1 ng／mL,AUC_(0～12h)=2 468．6 h·ng/mL,明显高于原料的C_(max)=58．0 ng/mL,AUC_(0～12h)= 177．2 h·ng/mL．     

国产口服头孢克罗胶囊药动力学和生物利用度研究

头孢克罗是第一代的头孢类抗菌素，因其副作用小，抗菌活性高，易于口服等优点受到临床上的欢迎。近期国内亦有研制开发，为考察国内药品的临床效果，本文对国产口服头孢克罗胶囊的药效学参数和生物利用度进行了研究。     

阿苯达唑自微乳的研制及稳定性分析

以阿苯达唑为模型药物,筛选其自微乳的处方并对其自微乳进行稳定性考察.通过溶解度实验、油与乳化剂的配伍实验及伪三元相图的建立,筛选阿苯达唑自微乳的组成.采用HPLC法测定处方中药物的含量并对其稳定性进行考察.阿苯达唑自微乳的组成为阿苯达唑、油酸、辛酸/葵酸三甘油酯(GTCC)、聚氧乙烯蓖麻油(Cremopher EL)和Transcutol 的质量比为0.076∶0.1∶0.1∶0.32∶0.48;强光照射(4500lx)、高温(60℃)、低温(4℃)、高低温循环实验(40℃和4℃)结果表明,该自微乳性状、含量均无明显变化.阿苯达唑自微乳能有效改善药物的溶解度,制备方法简单可行,且稳定性良好.     

3种口服钙制剂在兔体内生物利用度的比较

利用原子吸收分光光度法测定兔血清中钙的浓度来比较补钙剂G、葡萄糖酸钙、天门冬氨酸钙3种口服钙制剂在兔体内的生物利用度.结果表明,3种钙制剂间无显著性差异(P>0.05),它们对兔体内钙行为的影响是一致的.     

口服胰岛素缓释微球的制备

用液中干燥法制备胰岛素的丙烯酸树脂缓释微球，利用扫描电镜和紫外光谱考察了内相聚合物浓度和搅拌速度对微球粒径和药物包封率的影响，结果表明，随着搅拌速度的增加和内相聚合物浓度的减小，微球粒径减小，药物包封率有所增加。此外，温度、投药量、分散剂对成球有一定的影响。最后，对缓释微球中胰岛素含量进行了测定。     

性别对核黄素片剂消除速率常数及生物利用度的影响

目的探讨性别对核黄素片剂药物动力学的影响。方法采用尿药法测定核黄素片剂在28位志愿者体内的消除速率常数及生物利用度。结果男性体内核黄素片剂的消除速率常数为0.518 4,女性体内核黄素片剂的消除速率常数为0.287 2。核黄素片剂在男性体内的生物利用度为55.86%,在女性体内的生物利用度为38.46%。结论不同性别影响核黄素片剂在体内的药物动力学过程。     

L-赖氨酸锌片兔体内生物利用度研究

用原子吸收分光光度法测定兔血清锌浓度。结果表明,Ｌ－赖氨酸锌片中锌的相对生物利用明显优于硫酸锌片,也高于葡萄糖酸锌片。     

微乳法制备无机纳米材料的研究进展

综述了应用微乳技术制备无机纳米材料的研究现状,阐述了影响纳米微粒制备的主要因素,并提出了其发展方向.     

吉非罗齐胶囊剂的相对生物利用度及其生物等效性评价

１０名健康受试者口服两种不同厂家生产的吉非罗齐胶囊,以高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定其血药浓度经时过程,经“ＰＫＢＰ－Ｎ１”药动学程序计算表明,湘江制药厂生产的吉非罗齐胶囊与金晓制药厂生产的吉非罗齐胶囊的吸收半衰期ｔ１／２ｋａ分别为（０４２±０１９）和（０４９±０２８）ｈ;消除半衰期ｔ１／２分别为（１４８±０８４）和（１２６±０４５）ｈ;达峰时间ｔｍａｘ分别为（１４５±０３７）和（１６０±０７８）ｈ;达峰浓度ｃｍａｘ分别为（６１８８±１５５１）和（６１５１±１０３４）μｇ／ｍＬ;ＡＵＣ０－∞分别为（２１２９１±４７１６）和（１９９８５±２４９１）μｇ·ｈ／ｍＬ,以湘江制药厂生产的吉非罗齐胶囊为参比测得金晓制药厂生产的吉非罗齐胶囊的相对生物利用度为０９３９。经双单侧ｔ检验法统计分析,表明两制剂间ＡＵＣ无显著差异,两制剂具有生物等效性。     

硝苯地平微乳的制备及其质量评价

硝苯地平难溶于水生物利用度低微乳作为难溶性药物的理想载体可增大难溶于水药物的溶解性。将硝苯地平制备成微乳剂型使其溶解性在一定程度上增大其生物利用度也得到了提高。根据溶解在不同表面活性剂、助表面活性剂、油相中的硝苯地平的量及伪三元相图筛选硝苯地平微乳的处方得出制备硝苯地平微乳的最佳质量配比为：乳化剂-OP/无水乙醇/油酸乙酯/水=27∶13.5∶4.5∶55。所制得的微乳淡黄色、澄清、透明、流动性良好加水稀释后在透射电镜下呈圆球形平均粒径为22.89 nm;经高速离心和留样观察发现其外观、质量及粒径未发生明显变化其稳定性良好。用该方法制得的硝苯地平微乳其溶解度相对于水中提高了700多倍且制备方法简单。     

亮菌甲素在大鼠体内的绝对生物利用度

采用液相色谱 串联质谱（LC-MS/MS）法测定大鼠血浆中亮菌甲素的浓度, 研究亮菌甲素在大鼠体内药动学特征及其绝对生物利用度. 结果表明, 亮菌甲素灌胃给药(ig)1.44 mg和静脉注射给药(iv)0.9 mg后, 在大鼠体内的主要药动学参数达峰浓度(cmax)分别为(58.33±23.41),(825.25±92.13) μg/L, 半衰期(t_1/2)分别为(1.55±0.43), (0.75±035) h, 血药浓度-时间曲线下面积(AUC_0~t)分别为(41.87±7.54), (140.64±19.73) h·(μg/L). 经剂量校正后求得亮菌甲素在大鼠体内的绝对生物利用度(F_ab)为18.61%.     

熊胆缓释胶囊的溶出度和生物利用度

为了减少服药次数,方便病人和医护人员,用缓释阻滞剂制备熊胆缓释胶囊。高效液相色谱外标定量法测定熊胆中特有成分熊去氧胆酸(UDCA)的含量,建立校正曲线及方法学考察。用RC-3D溶出仪,转篮法测定12颗胶囊溶出度。家兔16只分成两组,分别灌胃口服熊胆缓释颗粒和熊胆原药100mg/5mL生理盐水液。设定时间点采血后测出血浆中UDCA含量,绘制血药浓时曲线。3P87软件计算曲线峰下面积AUC缓,AUC原和各自的转运速率常数K缓和K原,用公式[AUC缓K缓(/AUC原·K原)]×100%,得出相对生物利用度F。实验结果是(1)体外溶出度按取样时间点为序(h)是05、1、2、4、6、8、10、12、14、16、18、20。累积溶出百分率(%)为1837、2945、3578、4267、4986、5734、6912、7642、8867、9612、9673、9748。(2)血药浓时曲线在设定时间点(h)1、3、6、9、12、24、36、48,缓释组的浓度(μg·mL-1±SD)59159±2748,68826±4279,66278±3964,60207±3717,54964±4459,61480±4775,51573±6009,42462±4522。原药组41334±2291,67522±4635,51498±4987,37518±4175,36644±3933,35464±2986,25870±1914,22318±2693。曲线峰下面积(AUC缓和AUC原)[μg·mL-1·h)]分别是89852664,35164555,两组清除相转运速率常数K缓和K原分别是(h-1)003、0089。(3)计算出相对生物利用度F为7680%。表明熊胆缓释胶囊有好的体外溶出度和较高的体内生物利用度,可提供48h服药一次,达到缓释目的。     

丹皮酚缓释微球的制备及体内外相关性研究

制备具有固体分散结构的丹皮酚缓释微球,并考察其体内外相关性。采用乳化溶剂扩散法制备丹皮酚缓释微球,考察微球的外观、载药量、包封率及体外释放行为。并以丹皮酚原料药为对照,根据大鼠的体内药物动力学试验结果,考察自制微球的体内外相关性。药物在37℃蒸馏水中12 h释放达到85%以上,大鼠体内的药动学实验表明,制得的丹皮酚缓释微球的体外释放累积百分数与体内吸收分数相关系数较好(r=0.977 5),生物利用度是丹皮酚原料药的136.81%。该方法较适用于难溶性药物制备缓释微球。     

硫酸庆大霉素聚乳酸微球的制备及其体外缓释度的测定

以硫酸庆大霉素为囊心物质,采用复乳法制备了硫酸庆大霉素-聚乳酸微球（gentamycin sulfate-polylactic acid-microspheres,GTMS-PLA-MS）,比较了不同制备条件下所得微球的差异.扫描电镜（SEM）测试表明微球外观呈球形并且多孔,两种条件下制备的微球平均粒径分别为6.67 μm和11.70μm,药物包封率分别为37.52%和49.19%.用差热分析法（DTA）分析微球得知,硫酸庆大霉素与聚乳酸两种物质相互融为一体.以pH=7.4的磷酸盐缓冲溶液为释药介质,用紫外分光光度法（UV）对载药微球的体外释药过程进行了试验.结果表明,微球在最初20 min有突释效应,此后是缓慢释药,最终累积释药量达95%以上.     

抗癌制剂优福定在比格犬体内的相对生物利用度

采用HPLC法测定Beagle犬单剂量口服含替加氟100 mg、 尿嘧啶224 mg的参比优福定胶囊与受试优福定胶囊后替加氟与其活性代谢产物5-氟尿嘧啶的血药浓度, 然后进行犬体相对生物利用度与生物等效性研究. 结果表明： 受试制剂在犬体内替加氟与5-氟尿嘧啶的相对生物利用度分别为（106.89±21.74）%与（102.32±24.02）%, 两种 制剂具有生物等效性.     

单硝酸异山梨酯片正常人体药物动力学及相对生物利用度研究

比较单硝酸异山梨酯两种片剂在正常人体内药物动力学及相对生物利用度。８名健康志愿自身交叉口服单剂量（２０ｍｇ）单硝酸弃山梨酯片剂，用气相色谱－－电子捕获检测法测定单硝酸异山梨酯经时过程的血药浓度，其数据用３ｐ８７程序拟合，求得对照品和研制样品片剂的药动学参数。对照品和研制样品片剂的药动学参数分别为：Ｋａ（２．４±０．８）ｈ＾－１和（２．１±０．３）ｈ＾－１；ｔ２／２β（７．０±０．７）ｈ和（７．２±０．６）ｈ；Ｃｍａｘ（１９９．８±３９．３）ｎｇ／ｎｌ＾－１和（１９６．６±３５．１）ｎｇ／ｍｌ＾－１；Ｔｍａｘ（１．０±０．１）ｈ和（１．０±０．１）ｈ；ＡＵＣ（１６４３．８±２９５．６）ｎｇ．ｈ．ｍｌ＾－１和（１６６６．７±２６４．３）ｎｇ．ｈ．ｍｌ＾－１，单硝酸异山梨酯研制品片剂相对于对照品片剂生物利用度为（１     

维A酸自微乳给药系统制备与体外评价

制备了维A酸自微乳给药系统(ATRA-SMEDDS)并进行体外评价。根据伪三元相图,选择Cremorphor RH40(RH40)和吐温20(T20)作为复配乳化剂,以微乳形成后的粒径和乳化时间为评价指标筛选处方。当m(RH40)∶m(T20)=1∶1时,制得的微乳粒径为(25.8±3.0)nm,ATRA-SMEDDS在不同介质中的溶出度均显著提高,有望提高其生物利用度。