国产口服头孢克罗胶囊药动学和生物利用度研究

头孢克罗（ｃｅｆａｃｌｏｒ）是第一代的头孢类抗菌素，因其副作用小，抗菌活性高，易于口服等优点受到临床上的欢迎。近期国内亦有研制开发，为考察国内药品的临床效果，本文对国产口服头孢克罗胶囊的药效学参数和生物利用度进行了研究。结果表明，国产胶囊与进口同类产品相比，药动学参数之间无显著性差异，Ｃｍａｘ为１４．１０±２．８６，ｔｍａｘ＝０．７６±０．２６，与Ｌｉｌｙ公司药物相比，相对生物利用度为１．０１±０．１５。     

3种医药化学品开发前景乐观

苯乙酸 (又名苯醋酸 ) :是合成青霉素的主要原料 ,用于合成抗感染药和镇痛解热药 ,也可用于合成香料、农药和植物生长调节剂。国内目前有湖南常德制药厂、兰州制药厂、天津东亚化工厂等 1 0余家企业生产。据预测 ,国内的年需求量约 5 0 0 0ｔ左右 ,价格 36 0 0元 /ｔ,是属于目前国内市场较为紧缺的医药中间体。苯甘氨酸 :在医药合成中最常用的是左旋对羟基苯甘氨酸 ,是合成 β -内酰胺类半合成抗菌素的侧链 ,用于生产氨苄青霉素、头孢克罗、头孢立新、头孢拉定等抗菌素药物。国内从80年代开始研制生产 ,目前尚未形成大规模工业化生产。但由…     

头孢妥仑匹酯治疗老年急性呼吸系统感染疗效分析

评价口服头孢妥仑匹酯片治疗呼吸系统急性细菌性感染的临床疗效及安全性.对26例急性呼吸系统感染的患者给与头孢妥仑匹酯片0.2g,口服,每日2次,疗程(7-14)天,治疗前后行血常规、胸片、呼吸道分泌物细菌学等检查.结果:临床治愈率73%,有效率92%,细菌清除率90%,临床不良反应发生率4%.头孢妥仑匹酯片是治疗急性呼吸道感染疗效确切,安全、口服应用方便,患者耐受性好.     

头孢克罗的合成方法研究

采用"一锅烩"法,以7-戊二酰氨基-3-羟基-3-头孢烯亚砜双二苯甲酯为原料,二氯三苯基膦为氯化剂,与脱戊二酰基反应,并用异丁醇还原亚砜合成7-氨基-3-氯-3-头孢烯酸二苯甲酯的合成方法,选择苯甘氨酸酰氯盐酸盐为酰化剂,再还原脱去二苯甲烷可获得头孢克罗。产物结构经IR,NMR和MS等方法予以确证。     

氧氟沙星静滴液治疗急性下呼吸道感染

氧氟沙星治疗呼吸系统感染已多年，效果比较满意，但因它是口服片剂，因此只能用于病情轻、中度患者，病情重者则不放心使用。我院呼吸内科于1997年1月—9月应用氧氟沙星静滴液治疗急性下呼吸道感染患者50例，与同期应用头孢他定治疗的急性下呼吸道感染患者30例进行比较，现将结果报道如下。对象与方法对象，在同期因急性下呼吸道感染而住院治疗的患者中，随机选择病情为中、重度的患者进入氯氟沙星及头孢他定组，进行研究。氧氟沙星组：50例，男40例，女10例，年龄15～86岁（平均60．7岁）头孢他定组：30例，男20例，女10例，年龄24～83岁…     

头孢菌素的荷移分光光度法研究

头孢菌素是一类抗生素药物,具有抗感染作用强、口服吸收好、维持血药浓度持久等特点,故已被临床广泛使用.头孢曲松和头孢羟氨苄均属于这类药物.本文首次对受体7,7,8,8-四氰基对苯醌(TCNQ)与这两种头孢菌素荷移反应产物的吸收光谱进行了研究,发现TCNQ与头孢曲松在丙酮中可形成稳定的绿色荷移产物,与头孢羟氨苄在二甲亚砜中可形成稳定的棕黄色荷移产物.该方法具有操作简便,灵敏度高,选择性好等特点,经样品测定,其结果令人满意.     

q元等重码的构造

文献[4]采用克罗内克乘积的思想构造出了二元线性等重码,受此启发,也通过采用克罗内克乘积的思想,给出了三种构造q元等重码的方式,q＝2时,这三种构造方式也可构造二元线性或非线性,最佳或非最佳等重码,从而进一步丰富了二元等重码的构造方式。     

阿奇霉素联合头孢尼西钠治疗小儿肺炎200例疗效观察

目的观察阿奇霉素联合头孢尼西钠治疗合并细菌感染的小儿支原体肺炎的疗效及安全性。方法将200例患儿随机分为对照组100例、观察组100例，对照组单用阿奇霉素静滴治疗，观察组阿奇霉素与头孢尼西钠联用静滴治疗，观察两组临床疗效、症状、体征及胸部X片及耐药情况。结果观察组总有效率高于对照组（P〈0．05）；退热时间、咳嗽消失时间及平均住院天数均短于对照组，两组不良反应发生率无统计学差异。结论阿奇霉素联合头孢尼西钠短程治疗合并细菌感染的小儿支原体性肺炎较单用阿奇霉素序贯治疗效果好，安全性无差异，且可减少用药频率，缩短住院时间。     

q元等重码的构造

文献[4]采用克罗内克乘积的思想构造出了二元线性等重码.受此启发,也通过采用克罗内克乘积的思想,给出了三种构造q=2时,这三种构造方式也可构造二元线性或非线性、最佳或非最佳等重码,从而进一步丰富了二元等重码的构造方式.     

文化播报

荷兰建成全球首条太阳能自行车道 荷兰近日启用全球第一条将太阳能转换成能源的自行车道。这条道路位于荷兰北部城市克罗曼尼，是由含有太阳能电池的模块建成，能将太阳能转换用在街灯、交通信号灯或让附近民宅使用。     

拉氧头孢钠治疗细菌性脑膜炎的临床体会

目的:观察拉氧头孢钠治疗细菌性脑膜炎的临床疗效和安全性。方法:回顾性调查分析近5年我院治疗细菌性脑膜炎的病历,随即抽取拉氧头孢钠50mg/kg治疗组20例(A组)和头孢吡肟50 mg/kg对照组20例(B组),1次/12 h,疗程均为5~14 d。比较两组临床疗效、细菌学改变及不良反应情况。结果:A、B两组的临床痊愈率分别为90.00%、85.00%,A、B两组的临床有效率分别为95.00%、90.00%,二者比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:拉氧头孢钠治疗细菌性脑膜炎的疗效满意,不良反应少,药物安全性高,在新农合和城镇医保范围,可对医疗机构及患者取得双赢,值得在临床推广应用。     

头孢地尼中杂质来源分析与合成

为了完善头孢地尼原料药的质量控制，建立其质量标准，从头孢地尼的合成路线入手，分析并合成其中可能存在的5种杂质：噻唑乙酰基甘氨酸肟、杂质O、杂质D、杂质G和杂质S，并经核磁共振氢谱和质谱确认。纯度经高效液相色谱法测定均达到了99%以上，可作为头孢地尼药物质量控制的杂质对照品,为头孢地尼产业化开发及质量控制提供依据。     

超临界CO2抗溶剂法制备无定型头孢呋辛酯颗粒

对超临界CO₂抗溶剂法制备头孢呋辛酯颗粒中的压力、头孢呋辛酯溶度、CO₂质量流率等主要工艺参数进行了实验研究，结果表明：颗粒平均粒径随结晶压力的升高而减小，随头孢呋辛酯溶液溶度增加而减小，随CO₂气液比的升高而减小。制备了有机残留少、分布均匀的无定型头孢呋辛酯颗粒。     

达克罗防锈处理技术

回顾了达克罗技术的发展历程及其在国内外的研究进展，讨论了达克罗转化膜的组成、结构及成膜机理。综述了迭克罗处理液组成、工艺特点、膜性能及指标。最后对此技术在未来的发展提出展望。     

头孢菌类药物的荧光特性及测定方法

头孢菌类药物具有广谱抗菌作用，头孢拉定系第二代头孢菌类，用荧光光度法测定头孢拉定的浓度，通过实验选择最佳条件，测出一定浓度范围内与荧光强度存在线性关系。     

头孢克洛颗粒治疗小儿泌尿道感染的效果观察

探讨头孢克洛颗粒治疗小儿泌尿道感染的临床效果。选取来我门诊接受治疗小儿泌尿道感染的患者88例,依照随机数字表法将患者划分为两组,即观察组和对照组,各为44例。对照组予以阿莫西林治疗,观察组应用头孢克洛颗粒治疗。观察比较两组患者的临床治疗效果、治疗后临床症状改善情况以及不良反应发生情况。观察组有效率95.45%,明显比对照组79.55%高(P0.05);观察组患者治疗后尿道分泌物、白细胞异常例数均少于对照组(P0.05);观察组治疗后与对照组比较不良反应发生率无明显差异(P0.05)。应用头孢克洛颗粒治疗小儿泌尿道感染可有效改善患者的临床症状,且临床效果确切,安全性性高,值得临床广泛应用。     

文明、进步与责任

美国国会参议院于6月18日通过了一项决议，就美国的黑奴制度和种族隔离政策表示正式道歉。决议中指出，美国国会“承认奴隶制和吉姆·克罗法的不公、残忍、野蛮和非人道”，“谨代表美国人民，为非洲裔美国人及其祖辈在奴隶制和吉姆-克罗法下遭受不公对待表示道歉“。     

纺织品穿着热湿舒适性的应用指标

从人体-纺织品-环境这一系统出发,提出了纺织品的适用温度、湿度等热湿舒适性的应用指标.通过多层织物的物理测试并对应于多层服装的穿着试验,证明按这一套指标着装时,人体可基本处于热湿舒适状态,并得出了有湿传递存在时人体所需服装系统保暖量克罗值的一种估算方法,即1克罗约可抵御4℃温差.     

新的第三代头孢菌素—头孢氨噻肟

头孢氨噻肟(Cefotaxime)是新的第三代头孢菌素,抗菌谱广,杀菌力强,对人和动物毒性小。头孢氨噻肟对革兰氏阴性菌的抗菌活性,较现有的头菌素都强。本文综述了头孢氨噻肟的作用机理、抗菌作用、药动学和毒副作用,为进一步研究该药的药效学与药动学、促进其在兽医临床上的应用提供资料。     

2型糖尿病治疗的选择

目的 评价2型糖尿病治疗中胰岛素与口服降糖药合用方案的选择。方法 通过回顾国内部分有关文献，总结磺脲类，双胍类，a-葡萄糖酐酶抑制剂，胰岛素增敏剂与胰岛素联合应用的合理性，结果 各类口服降糖药分别与胰岛素联合应用，均具有“胰岛素节约效应”，从而减轻胰岛素增加体重及钠水潴留的副作用，结论 在2型糖尿病的治疗中，口服降糖药均可以分别与胰岛素联合应用，既增强疗效，又减少副作用。