基于分子指纹相似性的药物-药物网络

根据分子指纹相似性构建了FDA批准的小分子药物的药物-药物网络,结合药物ATC分类系统中定义的药物治疗功能信息,提出了一种基于网络的药物功能预测方法。预测了1 277个药物-治疗功能关系对,其中有59.44%得到了文献的证实;337个已知ATC分类的药物(占ATC药物的55.89%)的预测功能与已知功能相符;那些尚未有文献支持的药物-治疗功能关系对,很可能暗示了药物潜在的新功能。     

缺血性脑卒中治疗药物研究进展

本文以缺血性脑卒中为主要研究对象,论述了缺血性脑卒中的发病机制,综述了脑卒中治疗药物的临床使用现状和研究进展.笔者从溶栓药物、抗血小板聚集药物、降纤和抗凝药物以及神经保护药物等几个方面总结了近年来缺血性脑卒中治疗药物的研究概况和研究热点,分析了脑卒中治疗药物研究存在的问题,并展望了脑卒中药物治疗的发展方向.     

生物芯片与药物研究

简述了生物芯片在药物研究中的应用,主要包括药物靶标的寻找、药物筛选、药物毒理学研究、药物分析及中药研究中的应用,并对其存在的问题和应用前景进行了总结。     

抗结核药物及其应用研究

近年来,结核病重新在全球肆虐,艾滋病加速了结核病的流行,对多种药物具有耐药性的结核杆菌的蔓延,迫切需要研制新的高效抗结核药物.对抗结核药物的研究状况进行了论述,简单地回顾了现有的抗结核药物,对新型的抗结核药物进行了介绍,重点阐述了抗结核中药的研究及应用.     

冷冻干燥技术及冻干抗体药物的研究进展

近年来,恶性肿瘤等疾病的发病率不断上升,造成极大的社会和经济负担.抗体药物,特别是单克隆抗体药物有效克服了传统药物的缺点,具有靶向性好、毒副作用低、疗效显著等特点,在这些疾病的治疗中得到了广泛的应用.由于抗体药物在液体制剂中不够稳定,极大的限制了抗体药物应用,冷冻干燥技术有效解决了这一问题,显著提高了抗体药物的稳定性,已成为抗体药物制剂的研究热点.该论文综述了冷冻干燥技术的研究进展并介绍了已上市的冻干抗体药物,为提高抗体制剂的稳定性以及抗体药物冻干制剂的研发提供参考依据.     

微纳米马达在药物递送的应用进展

 微纳米马达药物递送技术是一种基于药物载体自身可发生自主运动的新型体内药物递送模式,可以在无损模式下促进治疗药物在病变部位的有效富集、滞留与渗透。简述了微纳米马达药物递送技术的研究进展,阐述了微纳米马达的给药方式、药物负载方式、微纳米马达药物递送体系的靶向能力、微纳米马达在生理环境下的药物递送运动、微纳米马达自主运动在提高细胞摄取和组织渗透性方面的促进作用,以及微纳米马达药物递送体系的具体应用案例等,展望了该领域的未来发展趋势。     

盐酸左氧氟沙星壳聚糖药物膜的制备及性能研究

以盐酸左氧氟沙星(LF)为药物模型,壳聚糖(CS)为载体,制备了药物质量百分含量为0．5％、1．0％、2．0％的药物膜和以壳聚糖为涂层的涂层药物膜．测定了膜的药物的释放性能和力学性能．用红外光谱(FT-IR),X-射线衍射(X-ray)表征了药物膜中各组分的相互作用,扫描电子显微镜(SEM)表征了药物膜的形貌．结果表明：药物膜中LF和CS形成氢键等分子间力,LF吸附在药物膜的表面,而涂层药物膜的表面无明显的LF．随着膜中药物含量增加,药物膜的拉伸强度和弹性模量均下降,分别为29～11MPa,2050～626MPa．涂层药物膜厚度从0．15～0．25mm,拉伸强度和弹性模量为先下降后增加,变化范围为26～18MPa,1257～75MPa．涂层药物膜在pH=5.8的磷酸缓冲溶液中药物释放率达98％的释放时间为6～13h．     

功能材料在药物传递系统中的应用

将功能材料引入到药物传递系统当中,极大地推动了药物传递系统研究方向的发展.重点介绍功能材料在药物传递系统中的应用现状,并总结了药物传递系统的发展趋势.     

药物合成后处理分析与研究

医学技术的不断发展,促进了药物生产技术的不断进步。药物合成是一种重要的药物生产技术,对药物合成研究具有积极意义。药物合成后处理作为药物合成的一个重要步骤,对药物合成起到重要作用。药物合成过程中只有做好药物合成后处理工作,才能经过分离获得纯品,实现预期的药品质量及收率。当前,积极分析与探究药物合成后处理,是保障药物生产能够获得纯品的重要途径。     

2012生物医药发展战略盘点

天津药物研究院研究员、中国工程院院士刘昌孝从战略和策略的高度对2012年生物医药研发形势进行了盘点。1分子靶向药物研发战略当今,抗肿瘤药物研发正在经历从传统细胞毒类药物向分子靶向药物转变的重大变革。自1997年首个小分子靶向药物Gleevec成功上市,至今已有30种针对各类信号通路的分子靶向药物上市,其间经历了分子靶向药物研发的成功与失败。多种信号分子和通路被确证为抗肿瘤药物的治疗靶点,分子靶向     

腐植酸钠/聚N-异丙基丙烯酰胺水凝胶的合成及脱色性能研究

 以过硫酸铵为引发剂、N,N'-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂、N-异丙基丙烯酰胺单体和腐植酸钠为原料,用溶液聚合交联法合成了温敏腐植酸钠/聚N-异丙基丙烯酰胺（SH/PNIPA）系列水凝胶。用红外光谱分析仪对其内部相互作用进行了研究,并用紫外可见分光光度计对水凝胶吸附-解吸亚甲基蓝的性能进行了测试。实验结果表明凝胶中SH与PNIPA形成了氢键;凝胶对亚甲基蓝（MB）的吸附和解吸能力受腐植酸钠的含量、亚甲基蓝的起始浓度和温度的影响; 每克干的SH0.03凝胶最大可吸附亚甲基蓝10.8 mg。     

海藻酸-羧甲基壳聚糖/聚乙烯醇水凝胶的制备及对蛋白药物释放的探讨简

以牛血清白蛋白（BSA）为模型药物,制备了海藻酸-羧甲基壳聚糖（CMCS）/聚乙烯醇（PVA）复合水凝胶,考察了海藻酸水凝胶微球的粒径和微球在水凝胶基质中的分散性,分析了复合水凝胶基质的结构、溶解分数以及水凝胶在不同pH值下的溶胀率和药物释放。结果表明,药物的累积释放率（犆R）随pH值的升高而升高,当pH值为1．2时CR 为32％,当pH值为6．8时犆R 为53％,当pH值为8．0时CR 达到70％,表明该复合水凝胶的释药性能受pH值的影响较大。     

Preparation and Characterization of pH-Sensitive Polyvinyl Alcohol Hydrogel for Cancer Therapy

Hydrogel has emerged as an excellent carrier platform for smart drug delivery and effective cancer treatment due to its high water content, good biocompatibility and sufficient mechanical properties. In this work,the DOX-loaded polyvinyl alcohol（ PVA）hydrogel was prepared by freeze-thawing technique. The swelling test and the mechanical properties of the pure PVA hydrogels were performed. In addition, the in vitro drug release profiles were examined and the in vitro antitumor efficiency against He La cells was also estimated. The results indicated that the resulting PVA hydrogels contained significant amounts of water and possessed good mechanical properties,and DOX-loaded PVA hydrogel exhibited a sustained and p H-responsive DOX release. The MTT assays also demonstrated that the released DOX could effectively inhibit the proliferation of He La cells. Thus,the cross-linked PVA hydrogel can be further developed as a promising platform for cancer therapy.     

甲基纤维素温敏水凝胶的凝固及体外释药特性

为研究新型反向温敏凝胶在植入型药物释放系统中的应用,通过粘度跟踪法考察了“甲基纤维素聚乙二醇柠檬酸钠”三组分体系在体温下的凝固特性,分析了凝胶配方对于凝固过程的影响;以5-氟尿嘧啶为模型药物,研究了凝胶配方对体外释放特性的影响。结果表明,甲基纤维素使体系具有反向温敏性,高分子量聚乙二醇具有加速胶凝的作用,柠檬酸钠的盐析作用能降低成胶温度。通过调整凝胶配方,能使体系在体温下在10m in内迅速凝固,并使5-氟尿嘧啶的释放时间达到24 h以上。     

智能海藻酸钙/PNIPAAm互穿网络水凝胶微囊制备研究

以海藻酸钙凝胶为聚合模板，过硫酸铵/偏重亚硫酸钠氧化还原引发剂体系、自由基水溶液法聚合制备了温度敏感和pH敏感的海藻酸钙/聚N异丙基丙烯酰胺（CA/PNIPAAm）互穿网络水凝胶微囊。并研究了引发剂用量、单体量、单体/海藻酸钠配比、缓冲液pH值等因素对该互穿智能水凝胶温度敏感和pH敏感性的影响。结果表明：该互穿凝胶微囊对pH/温度具有敏感溶胀性，可望作为口服药物缓释制剂的载体。     

自修复水凝胶的研究进展及油气田应用

针对自修复水凝胶能够模仿自然界中植物受损后从分子水平上对受损部位进行自修复的现象,对自修复水凝胶设计和合成基本原理进行了归纳总结。自修复水凝胶主要分为化学型自修复水凝胶和物理型自修复水凝胶。化学型自修复水凝胶大体上又可分为基于Diels-Alder加成反应的自修复水凝胶、基于可逆二硫键的自修复水凝胶和基于酰腙键的自修复水凝胶;物理型自修复水凝胶大体上可分为基于氢键作用的自修复水凝胶、基于主客体相互作用的自修复水凝胶和基于静电相互作用的自修复水凝胶等类型。自修复水凝胶不仅保留了传统水凝胶良好的吸水保水性、生物相容性等性能,而且其具有的自修复性能可以有效地延长材料的使用寿命、降低材料的使用成本。在此基础上,分析讨论了自修复水凝胶在油气田、生物医药等领域的潜在应用价值和应用情况,并对自修复水凝胶在油气田领域的发展趋势进行了展望。     

Multi-membrane hydrogels

Polysaccharide-based hydrogels are useful for numerous applications, from food and cosmetic processing to drug delivery and tissue engineering. The formation of hydrogels from polyelectrolyte solutions is complex, involving a variety of molecular interactions. The physical gelation of polysaccharides can be achieved by balancing solvophobic and solvophilic interactions. Polymer chain reorganization can be obtained by solvent exchange, one of the processing routes forming a simple hydrogel assembly. Nevertheless, many studies on hydrogel formation are empirical with a limited understanding of the mechanisms involved, delaying the processing of more complex structures. Here we use a multi-step interrupted gelation process in controlled physico-chemical conditions to generate complex hydrogels with multi-membrane 'onion-like' architectures. Our approach greatly simplifies the processing of gels with complex shapes and a multi-membrane organization. In contrast with existing assemblies described in the literature, our method allows the formation of free 'inter-membrane' spaces well suited for cell or drug introduction. These architectures, potentially useful in biomedical applications, open interesting perspectives by taking advantage of tailor-made three-dimensional multi-membrane tubular or spherical structures.     

以聚氨酯预聚物为交联剂的两性水凝胶

为了改善水凝胶的强度,通过端丙烯酸酯基阴离子型聚氨酯(PU)与甲基丙烯酰氧乙基苄基二甲基氯化铵(MAEBDAC)的共聚交联,合成了系列两性水凝胶(简称L1—L5)。采用差式扫描量热法(DSC)分析了阴阳离子摩尔比为0.3/1(样品L1)、1/1(样品L3)和1.3/1(样品L5)的干凝胶,结果表明,两组分间相容性良好。处于等电点的样品L3中没有微孔结构,且其可冻结水含量仅为总溶胀水量的11.7％,而在样品L1和L5中均具有微孔结构且可冻结水含量增至50％。研究pH响应性表明,水凝胶的响应行为取决于凝胶中过量电荷的性质,外加电介质对样品L3的吸水能力影响较小。凝胶强度随聚氨酯链段的引入而提高。     

快速响应温敏凝胶及其在生物分离中的应用研究

采用减小尺寸与加入C aCO3粒子作致孔剂两种方法,研究了如何提高共聚温敏凝胶P(N IPA-co-GM A-D ex)的响应速度.考察了不同尺寸和多孔凝胶的退溶胀动力学、再溶胀动力学,实验结果表明:减小凝胶尺寸和加入致孔剂对提高凝胶的温度响应速度是有效的.研究了P(N IPA-co-GM A-D ex)凝胶对牛血清蛋白(BSA)的浓缩分离效果,发现P(N IPA-co-GM A-D ex)凝胶对蛋白质溶液有较好的浓缩分离能力.在实验的基础上,设计了一套用于蛋白质提纯的机械模型,测试了其对蛋白质溶液的分离能力,证实了机械模型的可行性.     

壳聚糖/海藻酸钠水凝胶的制备及其在药物控释中的应用

以戊二醛(GA)为交联剂,壳聚糖作为聚阳离子组分,海藻酸钠作为聚阴离子组分,制备了壳聚糖(CS)海藻酸钠(SA)水凝胶。探讨了改变溶液的pH值和交联剂用量等条件对两种水凝胶溶胀性能的影响。交联剂含量、pH对CS-SA水凝胶溶胀率的影响较大,且在酸性条件下的水凝胶的溶胀率远大于碱性条件下的溶胀率,包埋在此水凝胶中的牛血清蛋白(BSA)释放随载药介质的pH值的变化而显著不同,pH值为1.0条件下载药的水凝胶释药率大于pH值为7.4,9.18条件下的释药率。