Kinetics and subcellular distribution of S35-taurine uptake in rat cerebral cortex slices

Zusammenfassung Die Kinetik der Aufnahme von S³⁵-Taurin in Rattencortex-Schnittchen wird im Konzentrationsbereich von 9×10^–8 M bis 5×10^–3 M untersucht. Nach Abzug des Transportes durch Diffusion (K _D ×S) findet man einen Mechanismus, der Michaelis-Menten Kinetik folgt (v _sat ), mitK _m =1,73×10^–4 M. Ein solcher Transport liegt nicht im Bereich des spezifischen «uptake» der Neurotransmitter. Auch die sehr niedrige Aufnahme-Rate und die subzelluläre Verteilung nach «uptake» sprechen gegen eine Neurotransmitter-Funktion von Taurin.     

Change of threshold during dark adaptation measured with orange and blue light in cats and rabbits

Zusammenfassung Bei Kaninchen und Katzen wird während Dunkeladaptation die für schwellennahe Antworten konstantei Amplitude im Elektroretinogramm notwendige Lichtenergie bestimmt. Nach Helladaptation (15 min, Reizschwelle am Ende der Helladaptation 10^–5 bis 10^–6 der Dunkelkontrolle) zeigt sich in der Dunkeladaptationskurve ein Knick ähnlich dem, der beim Menschen den Übergang der Zapfen-zur Stäbchenadaptation anzeigt. Beim Kaninchen sind die für 462 und 605 mµ gemessenen Reizschwellen vor und nach dem Knick mit den im dunkeladaptierten Zustand erhaltenen Werten identisch. Unter gleichen Bedingungen wird bei der Katze bis zum Knick eine Purkyn-Verschiebung gesehen, jedoch fehlt diese nach Helladaptation an ein schwächeres Licht, während der Knick nachweisbar bleibt.     

Structure of nuclear membranes isolated from brain cells

Zusammenfassung Von einer reinen Fraktion von Zellkernen aus Rattenhirn wurden Stücke der Kernmembran isoliert und nach Negativkontrastierung elektronenmikroskopisch untersucht. Dabei wurden sowohl Neuronenals auch Gliazellkerne erfasst. Die Porenhäufigkeit betrug 30–45 Poren/², d. i. etwa 13–20% der Kernoberfläche. Die Porendurchmesser lagen zwischen 68 bis 80 nm. Die auf dem Porenrand liegenden Untereinheiten des Annulus sind in einer achtstrahligen Radiärsymmetrie angeordnet. Die Ergebnisse werden in Zusammenhang mit den entsprechenden Strukturdaten aus anderen Zellen vergleichend diskutiert.

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The work was supported in part by the Deutsche Forschungsgemeinschaft.     

Spikes of smooth muscle in calcium-free solution (isolated taenia coli of the guinea-pig)

Zusammenfassung An der glatten Darmmuskulatur (Taenia coli) des Meerschweinchens konnten nach völligem Entzug von Kalzium (und Magnesium) aus der Nährlösung über lange Zeit Spikes gemessen werden. Diese kalziumfreien Spikes werden, im Gegensatz zu den Spikes unter normalen Bedingungen, durch Tetrodotoxin 10^–5 blockiert, und sie werden wie die normalen Spikes mit 100fach niedrigerer Schwelle durch Manganionen blockiert. Es wird angenommen, daß Na-Ionen die für diese Spikes verantwortlichen Ladungsträger sind.

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This work was supported by a grant from the Deutsche Forschungsgemeinschaft (No. Go 130/7).     

Effect of nicotine on the transmembrane potential and contractility of isolated rat atria

Zusammenfassung Die Wirkungen von Nikotin auf die Kontraktilität und die Membranpotentiale des Rattenatriums wurden untersucht. Nikotin (5 × 10^–4 M) erhöhte gleichzeitig die entwickelte Spannung sowie die Dauer und Fläche des Aktionspotentials. Ein möglicher Zusammenhang dieser Änderungen mit der erhöhten Kontraktilität wird diskutiert.

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Deceased 22 July 1966.     

Inhibitory action ofγ-aminobutyric acid (GABA) onAscaris muscle

Zusammenfassung Die somatische Muskulatur vonAscaris lumbricoides wird durch-Aminobuttersäure in Konzentrationen von 10^–6-10^–5 M völlig gehemmt. Eine hnliche Hemmung wird durch Piperazin (10^–3 M) erzielt. Beide Substanzen steigern die Cl-Permeabilität der Muskelmembran.

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On leave of absence from the Instituto de Biofísica, Universidade do Brazil, Rio de Janeiro (Brazil).     

The effect of reserpine on the intraneuronal vesicles of the rat vas deferens

Zusammenfassung Die Wirkung von Reserpin auf die intraneuronalen Vesikeln des Ductus deferens der Ratte wurde elektronenmikroskopisch untersucht. Es konnte festgestellt werden, dass die Granula der kleinen Vesikeln (3–600 Å Durchmesser) nach Reserpinbehandlung verschwanden, dass aber diejenigen der Grossen (8–1200 Å Durchmesser) unverändert blieben.

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This work has been supported by Research Grant (12x-715-01) from the Swedish Medical Research Council and by a grant from Stiftelsen G. och T. Svenssons Minne».     

Inhibition of catalase by (Arylthio)-acetohydroxamic acids

Zusammenfassung Leberkatalase wird durch (Arylthio)-acetohydroxamsäure gehemmt. I₆₀ Werte: 4.5·10^–3 to 1,0·10^–4 M.p-Bromoderivat (pI₅₀=4.0) zeigt die stärkste Hemmung. Substitution in der Para-Stellung des Benzol Ringes verursacht eine zunehmende Hemmung in der Reihenfolge: CH₃OCH₃ClBr. Es wird vermutet, dass sich der Hemmstoff nicht mit dem aktiven Zentrum des Ferments verbindet.     

The effect ofp-benzoquinone and quinol on the IAA-oxidase activity

Zusammenfassung Bei Prüfung des Einflusses vonp-Benzochinon auf die Aktivität der partiell gereinigten IES-Oxidase aus Wurzeln von Maiskeimlingen wurde bei Konzentrationen von 5×10^–6 bis 5×10^–4 M eine 50-bzw. 100%ige Hemmung beobachtet.     

Numerical hyperplasia in human heart hypertrophy

Zusammenfassung Mit Hilfe kombinierter biochemischer und zytophotometrischer DNS-Messungen wurde die Anzahl der Herzmuskelzellen in Menschenherzen bestimmt. Normale Menschenherzen (330 g) haben nach dieser Berechnung 2×10⁹ Muskelzellen. In hypertrophierten Herzen (500–900 g) nimmt die Zellzahl bis auf 4 × 10⁹ Muskelzellen zu.     

Inhibition of reduction in female mouse meiosis

Zusammenfassung Es wurde der Hemmungseffekt von Colcemid und Vincristin auf die Méiose bei Mäuseeiern in vitro und in vivo untersucht. Die in vitro wirksame minimale Konzentration für Vincristin wurde bei 4×10^–7 g/ml, für Colcemid bei 4×10^–3 g/ml gefunden. Die in vivo wirksame Minimaldosis von Vincristin war 1 g/g. Körpergewicht, von Colcemid 10 g/g Körpergewicht.

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Part of this data was presented in abstract in Clinical Research, vol. XV, No. 2, April 1967, p. 268.     

Adrenocorticotropic effect in humans of a syntheticβ 1–24 corticotrophine derivative

Zusammenfassung Am Menschen wurde die adrenocorticotrope Wirkung von ^1–24 Corticotrophin Tetracosactid undd-Serin¹-17, 18 Diornithin ^1–24 Corticotrophin nach i.m. Injektion untersucht. Das synthetische Derivat erwies sich als etwa fünfmal stärker wirksam als das natürliche Tetracosactid, hauptsächlich durch eine Verlängerung der Wirkungsdauer.

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The synthetic peptides were kindly supplied by CIBA Ltd. Basel, Switzerland.     

Gamma aminobutyric acid induced changes in the spontaneous firing rates of insect neurons

Zusammenfassung -Aminobuttersäure (GABA) vermindert die Impulsfrequenz der spontan-aktiven Nervenzellen beim Insekt. Wirksame Konzentrationen betragen 0,1–25 · 10^–4 M. Ein unerwartetes Ergebnis war die Beobachtung, dass nach Applikation von GABA eine Erhöhung der Impulsfrequenz vor der Verminderung stattfindet.

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This investigation was supported in part by the NSF College Teacher Research Participation Program, Grant No. GY-682, and by NSF Undergraduate Research Participation Program, Grant No. GY-151. — We thank Mr.A. McAfee, our undergraduate participant, for his assistance in this investigation.     

Effect of strychnine on the electroretinogram of the isolated rabbit retina

Zusammenfassung Strychnin in einer Konzentration von 3×10^–6 bis 3,5×10^–5 M/l verursacht eine vorübergehende Vergrösserung derb-Welle des ERG der isolierten Kaninchennetzhaut, in einer Konzentration von 7×10^–5 bis 7×10^–4 M/l verkleinert es dieb-Welle. Aus den Ergebnissen wird geschlossen, dass die Substanz zumindest teilweise schon auf die Schicht des zweiten Neurons wirkt.     

Effects of stable calcium and strontium on deposition of calcium-45 and strontium-89 in bone

Zusammenfassung Nach einmaliger intraperitonealer Verabreichung von stabilem Kalzium oder Strontium in Mengen bis zu 3000 µg/g Körpergewicht war der Bruchteil des gleichzeitig verabreichten Ca⁴⁵, das sich im Rattenschenkel ablagerte, unverändert. Unter denselben Umständen verabreicht, verminderte stabiles Strontium im Schenkel abgelagertes Sr⁸⁹ ein wenig, aber stabiles Kalzium hatte keine solche Wirkung auf Sr⁸⁹.Während sich die Konzentration des Radioisotops nach einmaliger peroraler Verabreichung im entsprechenden Verhältnis zur Dosis des stabilen Kalzium- oder Strontiumgehalts vermehrte, waren im allgemeinen die Konzentrationen im Schenkel nach einmaliger peroraler Verabreichung kleiner als nach intraperitonealer Verabreichung.     

Polarographic determination of the reaction rate of the second step in an SN1 displacement

Zusammenfassung Die Zeitabhängigkeit des polarographischen Stromes, welche man bei der gemäss SN1 verlaufenden Hydrolyse vonp-Methoxy-2-phenylpropylchlorid beobachtet, ermöglicht die Bestimmung der Geschwindigkeitskonstantenk ₁ der Gesamtreaktion sowie auch der Geschwindigkeitskonstantenk ₂ des zweiten raschen Schrittes, welcher nach pseudo-erster Ordnung verläuft. Fürk ₂ ergibt sich in Aceton, das 5% Wasser enthält, bei 25°Ck ₂=2,0×10³ sec^–1.

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We would like to thank the N.R.C. for provision of a grant to purchase the Electrochemical System and the University of New Brunswick for a Fellowship for one of us (D.B.).     

Molecular mechanism on the energy transfer and conversion in the photosynthetic system

Zusammenfassung Auf molekularer Basis wird die Energieübertragung und die Energieumsetzung in einem primären photosynthetischen System untersucht. Die Energieübertragung in den Pigmenten und im Chlorophyll-A wird mit der Energieübergangswahrscheinlichkeit und dem Diffusionsmodell eines intramolekularen «Exitons» mit Dipol-Dipol-Wechselwirkung behandelt. Bei einer Chlorophyllkonzentration von 0.1M/1 wird die Diffusionskonstante des «Exitons»D _e 1.1 × 10^–3 cm²/sec und seine Diffusionslängel _e 250 Å. Als Energieumsetzung wird die Anregung eines – -Tripletts des Chlorophyll-A mit Hilfe eines paramagnetischen Metallenzyms vorgeschlagen und diskutiert.

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This work was supported by grants from the Japanese Society for the Promote of Science. The author wishes to express his gratitude to ProfessorM. Kotani of Tokyo University and ProfessorK. Oomori and ProfessorG. Tomita for their encouragement.     

The metabolism of glutethimide (Doriden®)

Zusammenfassung In diesem Übersichtsreferat werden die Stoffwechselstudien mit dem Schlafmittel Doriden^® (-Phenyl--äthyl-glutarimid) geschildert, wobei alle bisher erzielten, teilweise noch nicht veröffentlichten Resultate zusammengefasst sind. Die Untersuchungen wurden an Ratten und Hunden mit Hilfe von¹⁴C-markierter Substanz durchgeführt, speziell im Hinblick auf die Abklärung der Resorption, Verteilung, Ausscheidung und Struktur der Metaboliten des Wirkstoffes. Es wurde gefunden, dass Doriden nach der Resorption in kurzer Zeit praktisch quantitativ in Form von Metaboliten im Harn ausgeschieden wird. Diese bestehen zu mehr als 90% aus Glucuroniden, welche untoxisch sind und keine sedative Wirkung mehr besitzen. Aus der Strukturaufklärung der isolierten Stoffwechselprodukte ging hervor, dass Doriden nach zwei verschiedenen biochemischen Mechanismen metabolisiert wird, und es konnte gezeigt werden, dass dies auf den verschiedenen Stoffwechsel der beiden Antipoden von -Phenyl--äthyl-glutarimid zurückzuführen ist. Versuche mit Gallenfistelratten liessen erkennen, dass 70% der Glucuronide über die Galle und 30% direkt renal ausgeschieden werden. Bei einer solchen Versuchsanordnung konnte eine biologische Halbwertszeit von Doriden von 6,5 h bestimmt werden. Verteilungsstudien mit¹⁴C-markiertem Doriden und mit markierten Glucuroniden nach oraler und parenteraler Gabe liessen erkennen, dass sich Doriden ähnlich wie die ultrakurzwirksamen Barbiturate verhält, indem es eine ausgesprochene Affinität zu lipoidem Gewebe aufweist. Die Glucuronide dagegen sind aus dem Magen-Darm-Trakt bedeutend schlechter resorbierbar, zeigen keine Affinität zu lipoiden Organen und werden — einmal im Blut angelangt — durch die Niere rasch und vollständig eliminiert.

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Registered Trade Mark.

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H. Keberle published previously under the name ofJ. Kebrle.     

The michaelis constants of catheptic activity in xenopus tail tissue afterin vivo treatment with two leucine analogues

Zusammenfassung Die Michaelis-KonstanteKm der katheptischen Aktivität im Schwanzgewebe von Xenopuslarven wird durch das stark regenerationshemmende leucinanaloge Aminoketon E 9 nicht beeinflusst, obwohl nach 5 Tagenin vivo-Behandlung der Larven mit 3 · 10^–3 M E 9 ein starker Anstieg der spezifischen Kathepsinaktivität im Schwanzgewebe zu beobachten ist. Das leucinanaloge-Bromallylglycin (BAG) hemmt die Regeneration wenig, erhöht jedoch dieKm deutlich. Es wird postuliert, dass E 9 eine Zunahme der Kathepsine im Schwanzgewebe bewirkt, ohne die kinetischen Eigenschaften dieser Enzyme zu beeinflussen, während BAG an den aktiven Zentren der Kathepsine wirkt und die Affinität zum Substrat herabsetzt.

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With the aid of a grant from the Schweizerischer Nationalfonds zur Förderung der wissenschaftlichen Forschung. — Author's present address: Institut für experimentelle Gerontologie, Nonnenweg 7, Basel (Switzerland).     

Inhibitory effect of aromatic diamidines on trypsin and enterokinase

Zusammenfassung Aromatische Diamidinoverbindungen sind hochwirksame Hemmstoffe des Trypsins. 2,2-Dibromopropamidin, die stärkste der hier untersuchten Verbindungen, besitzt gegenüber der BANA-Hydrolyse eine Inhibitions-Konstante von 7.6×10^–7 M. Amicarbalid und M & B 4596 sind gute Hemmstoffe der Enterokinase, doch erreichen sie die Wirkung derp-Amidinophenylbrenztraubensäure nicht.