富马酸比索洛尔的合成研究

以4-羟基苯甲醇为原料,分别与异丙氧基乙醇、环氧氯丙烷、异丙胺、富马酸4步反应生成富马酸比索洛尔.针对复杂的第一步反应,使用酸碱处理的方法得到产物,从而避免高温高真空度蒸馏方式,既大大提高的收率,又大大降低的反应能耗.产物结构经液相色谱、熔点、傅里叶红外、核磁共振光谱等测试工具表征得以确认.此合成制备方法具有条件温和、后处理操作简便和产品收率高的特点,可以进行工业化放大.     

手性药物富马酸比索洛尔的合成研究

富马酸比索洛尔为选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂,介绍了一种不对称合成S-富马酸比索洛尔和R-富马酸比索洛尔的新方法。以R-环氧氯丙烷和S-环氧氯丙烷为手性原料,直接与4-((2-异丙氧基乙氧基)甲基)-苯酚缩合,再经开环得到化合物S-比索洛尔和R-比索洛尔,最后与富马酸成盐制得S-富马酸比索洛尔和R-富马酸比索洛尔。     

黄体酮透皮吸收研究

本文针对黄体酮透皮吸收过程中，影响黄体酮透过量的促渗剂因素，运用药物透皮吸收的试验方法和数学理论进行了深入的研究和探讨，建立了一个黄体酮透皮吸收体外试验模型，为黄体酮透皮治疗系统应用于临床铺平了道路。     

慢性心力衰竭联用螺内酯和比索洛尔的临床效应

目的：观察慢性心力衰竭联用螺内酯和比索洛尔的临床效应。方法：选择96例慢性心力衰竭患者，随机分为对照组48例和观察组48例，对照组采用常规治疗，观察组在常规治疗基础上加用螺内酯联合比索洛尔。在治疗前和观察期满12周时。分别进行测定心率、血压、血清钾离子浓度、肾功能及心脏超声检测左室收缩末期内径（LVEDs），左室舒张末期内径（LVEDd）和左室射血分数（LVEF）。结果：治疗12周后，总有效率95．8％、心率明显下降、心脏LVEDs及LVEDd缩小，LVEF提高均有统计学意义（P〈0．05）。结论：螺内酯联合比索洛尔治疗慢性心力衰竭疗效确切，无明显不良反应。     

促渗剂对左炔诺孕酮透皮性能的影响

利用改进的Franz扩散池考察了油酸（OA）、氮酮（azone）和肉豆蔻酸异丙酯（IPM）3种促渗剂（PE）对左炔诺孕酮经离体鼠皮促渗性能的影响。以离体豚鼠皮肤为透皮屏障,HPLC测定左炔诺孕酮含量。结果表明,3种促渗剂的作用机制主要是通过改变角质层的通透性,降低了药物经皮渗透的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数。质量分数为7%油酸（OA）对左炔诺孕酮经皮渗透的促进效果最佳。     

胺碘酮联合富马酸比索洛尔治疗重度心衰并室性早搏的疗效观察

目的:观察胺碘酮联合富马酸比索洛尔治疗重度心衰并室性早搏的临床疗效及安全性.方法:将120例重度心衰并室性早搏的患者随机分为两组,治疗组给以胺碘酮+富马酸比索洛尔口服,对照组仅给以富马酸比索洛尔口服,观察两组患者室早减少的情况、心衰改善的情况(LVEF)、心脏猝死发生率、心衰再住院率及药物不良反应方面的情况.结果:治疗组在室早减少、心衰改善、心脏猝死及心衰再住院方面均明显优于对照组,差异有显著性意义(P＜0.05).结论对重度心衰并室性早搏患者,在积极治疗心衰的基础上,联合应用小剂量的胺碘酮,能显著减少室性早搏,改善心功能,减少心脏猝死发生率,减少再住院次数,临床应用安全有效.     

白芥子对蛇床子体外经皮渗透的影响

探讨白芥子促透皮吸收的物质基础.以蛇床子为研究对象,采用改良Franz扩散池,以离体Wistar大鼠背部皮肤为透皮模型,考察白芥子中白芥子碱、白芥子苷和黄酮、白芥子多糖、白芥子脂肪油、白芥子挥发油及不同促渗剂对蛇床子中蛇床子素体外经皮渗透的影响.结果表明,白芥子中挥发油和不同促渗剂均能促进蛇床子素经皮吸收,其作用强弱依次为5%薄荷油(17.842 9μg·cm-2·h-1)5%冰片(17.004 2μg·cm-2·h-1)5%氮酮(16.656 0μg·cm-2·h-1)0.5%白芥子挥发油(16.610 1μg·cm-2·h-1).白芥子中挥发油对蛇床子中蛇床子素具有促透皮吸收作用,百分含量以0.5%为最佳.     

热熔压敏胶载药基质中的药物透皮性能

研究了热熔压敏胶载药基质的结构和组成对药物透皮性能的影响。选择水杨酸甲酯和盐酸苯海拉明作为模型药物,采用热熔法制备压敏胶载药基质;选择累积透皮量和稳态流量作为考察指标,用Franz扩散池进行药物透皮性能考察。结果发现:压敏胶结构和组成对水杨酸甲酯透皮性能有显著影响,对盐酸苯海拉明透皮性能无显著影响。水杨酸甲酯的累积透皮量和稳态流量都要高于盐酸苯海拉明;水杨酸甲酯的皮肤通透性较好,盐酸苯海拉明的皮肤通透性较差,药物在压敏胶基质中的扩散是药物透皮的限速步骤;皮肤成为影响药物扩散的限速膜,压敏胶结构对药物透皮的影响较小。     

刺山柑多糖表征结构研究

刺山柑多糖为刺山柑中主要成分,对其表征结构进行研究十分必要.采用扫描电子显微镜、粒径电荷分析仪、差式扫描量热仪、X-射线衍射仪及刚果红实验探讨了CSPSI-C的表征结构.结果表明,CSPSI-C为鳞片状、棒状及枝链状形态.并得到了其粒径和Zeta大小.热力学分析显示了CSPSI-C的热力学特性,X-射线衍射表明CSPSI-C为无定形态,刚果红实验提示CSPSI-C具有多股螺旋结构.研究了CSPSI-C的表征结构,为进一步研究其构效关系奠定基础.     

PAN纤维径向结构及其表征方法的研究

以湿法纺丝制备的聚丙烯腈（PAN）纤维为研究对象,将纤维在二甲基亚砜（DMSO）水溶液中进行溶解,通过其溶解特征探讨了纤维的溶解机理,进而对纤维的径向结构进行分析表征,并结合红外测试分析了其径向结构对预氧化进程的影响。结果表明：PAN纤维的溶解机理为自内向外进行;通过纤维的溶解特征可分析出纤维径向结构,且与红外测试所得结论相同;凝固浴温度在45℃时与25℃相比,所得纤维径向上皮层及芯层更致密,过渡区域更疏松;预氧化进程初期,氧气更易在致密程度更低更疏松的纤维径向上发生扩散。     

微乳液及微乳液聚合物的结构表征

介绍了微乳液及微乳液聚合物的结构特征 ,对国内外表征微乳液及其聚合物结构的方法进行了详细总结 .按结构分微乳液主要有各相同性的正相、反相及双连续微乳液 ,各相异性的上相、下相及中间相微乳液 ,各相异性的层状液晶等 .对微乳液的结构表征主要包括对微乳液内部分散相结构形态的表征以及对相转变点的界定 .通过微乳液聚合可得到纳米聚合物材料及孔状聚合物材料 ,对聚合物材料的结构研究主要包括高分子的链结构和聚集态结构的表征 ,对孔状材料还包括对孔径及孔径分布、孔的连续性的表征     

聚醚型表面活性剂结构的波谱表征

用柱色谱法从不同来源聚醚型表面活性剂工业品中,分离精制出分布较单一的3类聚醚型表面活性剂模型化合物,用红外光谱法定性,用¹HNMR确定其结构和EO(PO)分布。以所得模型化合物为基础,提出聚醚型表面活性剂EO(PO)分布及烷基链长的计算方法.     

条斑紫菜ACEI肽结构鉴定与性能试验

对条斑紫菜蛋白酶解获得的血管紧张素转换酶抑制肽(ACEI)进行纯化和结构鉴定,并研究了条斑紫菜ACEI肽体外贮存稳定性和对原发性高血压大鼠的降血压作用.结果表明:通过2步反相高效液相制备色谱纯化得到2种单一组分ACEI肽,经液质联用质谱分析肽序列分别为Cys-Ser-Asn-Arg和Pro-Cys-His-Trp,二者对血管紧张素转换酶半数抑制浓度分别为24.71和5.38 μmol·L-1;条斑紫菜ACEI肽不耐高温,在中性或酸性条件下较稳定;用分子质量小于3 ku条斑紫菜ACEI肽组分对原发性高血压大鼠灌胃后有显著降血压效果,且降血压幅度随灌胃剂量增大而提高.     

HPV异构体的结构表征与性质测定

1 ,4-双 [2 - (3,4,5 -三甲氧基苯基 )乙烯基 ]苯是导电高分子材料之一 ,本文对该材料三种异构体的质谱、1H和13C的核磁共振谱、红外及紫外光谱等进行测定与解析结构表征 ,并对其理化性质进行测量 .     

尼群地平透皮吸收的研究

利用自制Franz扩散池,测定了含不同透皮吸收促进剂的尼群地平乙醇混悬液离体鼠皮透皮作用,提出了尼群地平的可逆透皮机理,求得了透皮速率常数.实验发现,使用丙三醇、丙二醇作透皮促进剂,使尼群地平的透皮速率常数分别提高了3.73和2.62倍.     

聚对苯撑/聚氨酯共混材料的结构与性能

将聚对苯撑与聚氨酯进行共混，对共混材料的力学性能和耐热性能进行了试验研究，并通过傅里叶红外光谱和扫描电子显微镜表征了其结构，以期从结构角度上认识该材料性能的变化规律．结果表明：刚性聚对苯撑与聚氨酯的硬段间有一定程度的相容，因而加入聚对苯撑能改善聚氨酯的拉伸强度和热稳定性；当聚对苯撑的质量增加至聚氨酯质量的15％时，聚氨酯材料的拉伸强度提高了12．3％，分解温度提高了12℃，耐热性能提高．     

N-邻羧基苯基邻苯二甲酰亚胺的绿色合成及结构表征

以乙酸为溶剂,三乙胺作催化剂,合成了标题化合物N-邻羧基苯基邻苯二甲酰亚胺(C15H9NO4),并通过X-射线衍射对其结构进行了表征。晶体数据表明,该化合物单晶属于单斜晶系,空间群为P21/n,晶胞参数为a=12.496(3),b=7.8820(16),c=12.862(3),α=90.00°,β=103.243(4)°,γ=90.00°,Z=4。标题化合物中邻苯二甲酰亚胺部分和邻羧基苯基部分之间的二面角为59.2(2)°。分子间存在弱的C─H…O和O─H…O氢键作用,使得单晶结构趋于稳定。     

阿魏酸酰胺类化合物的合成与表征

阿魏酸及其酰胺类化合物是一类具有重要生物活性和药理作用的天然产物及其衍生物.本论文以廉价易得的香兰素为原料,经克脑文盖尔(Knoevenagel)缩合反应得到阿魏酸(1).然后以N,N′-二环己基碳酰亚胺(DCC)为脱水剂,4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,阿魏酸分别与8种芳香胺反应合成了8种阿魏酸酰胺类化合物2-9.其中7和8是未见文献报道的新化合物.所合成的阿魏酸酰胺类化合物通过核磁共振氢谱(1 H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)、质谱(MS)和红外光谱(IR)进行了结构表征.该阿魏酸酰胺类化合物合成方法原料易得、工艺简便、收率较高.