硫代亚磷酸酯的固液相转换催化磷—烷基化疗法

在四西基溴化铵，碳酸钾存在下，卤代烷对二烷基硫代亚磷酸酯进行磷－烷基化反应合成硫代烷基膦酸二烷基酯的新方法。     

新型五元环状过氧化物衍生物的合成方法

环状过氧化物作为一类具有生物活性的天然产物的结构单位,其合成方法的研究对于这类天然产物的合成具有重要的指导作用。在醋酸锰（Ⅲ）与氧气的存在下, 苯乙炔与２, ４－戊二酮反应生成４－乙酰基－３－甲基－５－苯甲酰基－１,２－二氧五环－３－醇（１４％ ）,２－乙酰基－３－苯甲酰基环氧丙烷（２６％ ）与２－乙酰基－３－甲基－４－苯基呋喃（５％ ）; ４－甲基苯乙炔在相同条件下反应得到相应的１, ２－二氧五环衍生物,产率约为１２％ ; 初步探讨了该类五元环状过氧化物衍生物的游离基生成机理     

芳杂环肼基磷酸酯的合成和结构表征

利用亚磷酸酯或磷酰一氯与２－肼基苯并－１,３－噻唑或２－肼基－１,３,４－噻二唑反应,合成了２１个新的苯并－１,３－噻唑－２－（或１,３,４－噻二唑－２－）肼基磷酸酯（Ⅲ～Ⅴ）,探索了适宜的反应条件及产物的提纯方法．（Ｎα－苯并－１,３－噻唑－２－）肼基－Ｏ,Ｏ－二乙基磷酸酯（Ⅲａ）受热到１８０℃时转化为（Ｎα－苯并－１,３－噻唑－）（Ｎα－乙基）肼基（－Ｏ－乙基）磷酸酯（Ⅵ）,Ⅲａ与苯甲酰氯反应生成（Ｎα－３－苯甲酰基－苯并－１,３－噻唑－２－）肼基（Ｏ,Ｏ－二乙基）磷酸酯（Ⅶ）．通过ＩＲ、１Ｈ、３１ＰＮＭＲ对所有产物的结构进行了初步解析．     

PBTCA 合成与结构研究

以二烷基亚磷酸酯、顺丁烯二酸二烷酯,以及丙烯酸烷酯等为原料,在强碱性催化条件下,经一步连续反应合成PBTCA（2－膦酸基－1,2,4三羧酸丁烷）,产率为87．7％;采用IR、^31P-NMR,^1H-NMR,^13C-NMR等方法证实了合成产物的分子结构,并取得了理想的结果。     

新手性Schiff碱的合成及其不对称加成反应的研究

合成了４个手性Ｓｃｈｉｆｆ碱，探讨了它们与亚磷酸酯的不对称加成，立体选择性对加成反应的影响为：Ｍｅ＜Ｅｔ＜ｎ－Ｐｒ＜ｉ－Ｐｒ，即Ｒ的体积效应与立体选择性相一致，合成并分离出了８个新手性（＋）或（－）α－（３－莰２’－基脲基）氨基卤苄基膦酸二烃基酯，它们的结构均经过ＩＲ，３１ＰＮＭＲ，１ＨＮＭＲ等确证．     

新型萘酚类二当量青成色剂的全合成及照相性能研究

本文报导了一种新型萘酚类二当量青成色剂１－羟基－４－（２－甲磺酰基乙氧基）－Ｎ－正十六烷基－２－萘甲酰胺的合成路线及合成方法。从１，４－二羟基－２－萘甲酸经过五步反应合成了该青成色剂及有关中间产物。通过ＩＲ、ＵＶ、＾１Ｈ ＮＭＲ、＾１３ＣＮＭＲ、ＭＳ、元素分析等方法测定了该青成色剂的结构。并且还对该青成色剂的基本照相性能（如感光度、灰雾、反差、涂布银量等）及其与彩色显影剂的偶合反应机理进行了比较     

糖苷合成研究（Ⅶ）──1－O－β－D－芳酰基－2，3，4－三－O－乙酰基葡萄糖醛酸甲酯的合成及其生物学活性

以相转移催化法使２，３，４－三－Ｏ－乙酰基－１－溴－１－脱氧－α－Ｄ－葡萄糖醛酸甲酯与取代呋喃甲酸，取代苯甲酸反应，合成了八个糖酯类化合物，其中六个未见文献报道，所有产物的结构经ＩＲ，１ＨＮＭＲ，元素分析等所证实，并初步测定了其抗肿瘤活性．     

糖苷合成研究（Ⅶ）：1—O—β—D—芳酰基—2,3,4—三—O—乙酰基…

以相转移催化法使２，３，４－三－Ｏ－酰基－１－溴－１－脱氧－α－Ｄ－葡萄糖醛酸甲酯与取代呋喃甲酸，取代苯甲酸反应，合成了八个糖酯类化合物，其中六个未见文献报道，所有产物的结构经ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ，元分析等所证实，并初步测定了其抗肿瘤活性。     

2－氨基－4，5，6－三取代嘧啶的合成

采用克莱森酯缩合和酮烯醇的烷基化反应合成了７个α－烷基取代的β－二酮和β－酮酸酯中间体,用这些α－取代－β－二羰基化合物与胍的缩合环化反应和嘧啶环上的亲核取代反应合成了１３个２－氨基－４,５,６－三取代目标分子,其中６个为首次合成,产物结构经ＩＲ,１ＨＮＭＲ和元素分析等测试而确证．     

取代嘧啶端基开链冠醚的合成

三甘酰氯、四甘酰氯与２，６－二甲氧基－４－氨基嘧啶反应，制得两种酰胺型开链冠醚；而二甘酰氯、丁二酰氯与上述嘧啶衍生物反应，却生成环状二甘酰亚胺和环状二酰亚胺产物。