海洋真菌Aspergillus sclerotiorum33-4中抗菌活性成分

研究海洋真菌Aspergillus sclerotiorum 33-4中的抗菌活性成分.利用硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20、半制备HPLC等色谱学方法对菌株固体发酵物行分离纯化;利用NMR、MS、UV、IR等波谱学技术手段,结合文献数据比对,确定化合物的结构.并通过微量肉汤稀释法测定了单体化合物的多种抗菌活性.分离鉴定了4个化合物,分别为Penicillic acid(1)、Sclerotiotide A (2)、sclerotiotide B (3)、sclerotiotide F (4),其中化合物1具有较好的抗菌活性,化合物2-4具有中等抗菌活性.海洋真菌Aspergillus sclerotiorum 33-4能够产生一系列环肽类化合物,其中部分化合物具有良好抗菌活性.     

海藻来源海洋真菌的活性天然产物研究进展

近年来,海洋真菌因其能够产生大量结构新颖、活性显著的代谢产物而受到广泛关注,海藻来源真菌是其中重要的一类。对2014年以来发表的从海藻来源的海洋真菌中新发现的一些活性天然产物,按照来源海藻的类型(红藻、绿藻、褐藻)进行了分类,并就其化合物结构式和生物活性进行了概述和分析,为海藻来源海洋真菌活性天然产物的进一步研究开发提供参考。     

近十年海洋来源木霉属真菌次生代谢产物研究进展

木霉（Trichoderma spp.）是一类自然界广泛存在于土壤中的真菌类群,属于半知菌门（Deuteromycotina）丝孢目（Moniliales）木霉属（Trichoderma sp.）。海洋中的木霉属真菌因其高盐、高压和缺氧的特殊环境,能够产生更多结构新颖、生物活性独特的次生代谢产物。木霉属真菌的次生代谢产物主要包括聚酮、肽类、萜类以及其他类型,这些化合物具有细胞毒、抗菌、酶抑制等多种生物活性。本文综述近十年来海洋来源木霉属真菌中分离的新次生代谢产物,并对这些新化合物的生物活性进行归纳总结。     

海洋真菌K38号代谢产物的研究

海洋真菌K38号从湛江红树林中分离得到,菌体为白色,种属未定,首次研究了该菌的代谢产物,从培养液的乙酸乙酯提取物中分离得到了4个化合物,通过波谱解析或与文献对照分别鉴定为(-)-byssochlamic acid、5-丁基-2-吡啶甲酸、5-丁烯基-2-吡啶甲酸、丁二酸。(-)-byssochlamic acid是首次从自然界中发现。前3种化合物的细胞毒活性未见报道,实验结果表明它们对hep-G2细胞抑制的IC50分别为35、110、和15μg/mL。     

一株红树内生真菌Nigrospora sp. 中次级代谢产物及其细胞毒活性研究

 对采自湛江红树林内生真菌Nigrospora sp.的次级代谢产物进行了首次研究。利用硅胶柱层析、制备薄层层析和重结晶等方法,从该菌培养液的乙酸乙酯相中分离得到3个聚酮类次级代谢产物,运用现代波谱技术鉴定其结构分别为Griseofulvin（1）,Vermixocin B (2)和Tenellic acid A (1)。化合物1的立体结构还通过X射线单晶衍射进一步得以确定。体外细胞毒活性测试表明,化合物1对人口腔表皮样癌（鳞癌）细胞KB,人口腔鳞癌多药耐药细胞KBV200,和人肺腺癌细胞A549的细胞毒活性IC₅₀分别为8.23, 9.10和14.26 μmol/L。     

抗癌药用植物内生真菌的潜在应用价值

综述了国内外从一些抗癌药用植物分离的内生真菌以及其中个别菌株产生与宿主相同或相似生理活性成分的研究进展,这些研究对缓解药物资源供应和开辟新的天然药源渠道做了很有意义的工作,并对药用植物内生真菌的潜在应用价值做了初步探讨。     

海洋来源活性肽及其抗炎活性研究进展

海洋生物因为其特殊的栖息环境,蕴藏着极其丰富的天然产物,随着对海洋探索的不断发展,越来越多具有抗炎作用的天然产物被发现,其中活性肽类具有靶向性强、活性高、毒性低等特点,药物开发前景良好。本文综述了近几十年来具有抗炎活性的海洋来源活性肽的研究进展,为开发高效安全的抗炎药物提供借鉴。     

青风藤内生真菌 QT-NJ-10化学成分研究*1

目的：研究青风藤（Caulis sinomenii）内生真菌 QT-NJ-10的化学成分。方法以青风藤（Caulis sinomenii）作为宿主植物,分离得到青风藤的内生真菌。通过培养基优化,最终以其中一株内生真菌 QT-NJ-10为供试菌株,经过大批发酵,得到乙酸乙酯相粗提物。通过多种现代色谱手段对粗提物进行单体化合物的分离,单体化合物再利用核磁共振波谱手段（1 H-NMR,13 C-NMR,HSQC,COSY和 HMBC 等）鉴定其结构。结果通过分离、纯化、培养基优化,对其中之一 QT-NJ-10菌株再进行大批发酵,提取、分离,多种分析方法表征结果显示,所得化合物为 eremofortine C-1。结论对于以青风藤（Caulis sinomenii）作为宿主植物,分离纯化得到青风藤的内生真菌的其它成分以及 eremofortine C-1的生物活性,均有待进一步深入研究。     

红树林内生真菌SBE-14次级代谢产物及其活性研究

Bacillosporin C,D及3个Xanthones类化合物:1,3,6-三羟基-8-甲基-Xanthone,Griseoxanthone C,Sterig-matocystin是中国南海红树林内生真菌SBE-14的次级代谢产物,Bacillosporin C和D是一类含7个环结构特殊的化合物,是首次从海洋真菌分离得到,其药理活性未见报道。药理活性试验结果表明Bacillosporin C和D有强的抑制KB细胞活性,Griseoxanthone C有强的抑制Hep2细胞的活性,Sterigmatocystin只有弱的抑制Hep2细胞的活性。     

红树林来源内生真菌活性产物研究进展

红树林植物是生长于热带和亚热带海岸和河口潮间带的木本植物群落,海陆边缘生态 系统的独特生境使得红树林来源内生真菌具有独特的遗传背景和代谢途径,蕴藏着结构新颖、活 性显著的次级代谢产物。本文综述了近年来红树林来源内生真菌代谢产物的结构特点及抗肿瘤、 抗炎和抗菌等生物学功能的研究进展,以期为红树内生真菌来源新型天然药物的开发提供参考。     

深海真菌Trichobotrys effuse DFFSCS021的次级代谢产物研究

通过多种现代化波谱手段,对深海真菌Trichobotrys effuse DFFSCS021的次级代谢产物进行挖掘。采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和高效液相色谱等分离技术,对该菌株发酵产物中的化学成分进行研究,并运用核磁共振（NMR）、质谱（MS）和文献比对鉴定其化学结构。结果显示：从该菌株的发酵产物中共分离得到5个单体化合物,分别为1,3-dimethyluracil（1）、[2E,7E]-9-oxo-2,7-decadienoic acid（2）、periconianones H（3）、botryosphaeridione（4）和2-hydroxy-（4-octyloxy）benzophenone（5）,化合物1-5均是首次从该菌株中分离得到。化合物3对5株肿瘤细胞株HepG-2、Eca109、KG-1a、PC-3和Hep2均未显示出细胞毒活性,仅对Hela显示弱的抑制活性。实验结果不仅丰富了该菌属的化学成分类型,而且也增强了深海真菌的研究价值。     

红树老鼠簕来源内生青霉Penicillium sp.GXIMD 03101的次级代谢产物研究

为了研究红树老鼠簕Acanthus ilicifolius L.来源内生青霉Penicillium sp.GXIMD 03101的次级代谢产物,采用硅胶柱层析、凝胶柱层析及半制备高效液相色谱对大米发酵产物进行分离纯化,利用核磁共振方法鉴定化合物的结构,并对化合物1-4进行抗胰腺癌活性筛选。结果显示,从内生青霉Penicillium sp.GXIMD 03101中分离鉴定出13个化合物,分别为 (+)-rugulosin A (1)、(+)-rugulosin B (2)、1,1'',3,3'',5,5''-hexahydroxy-7,7''-dimethyl[2,2''-bianthracene]-9,9'',10,10''-tetraone (3)、questin (4)、emodin (5)、questinol (6)、uridine (7)、2''-deoxythymidine (8)、5''-O-acetyl uridine (9)、ergosta-5,7,22-triene-3β-ol (10)、(3R)-6-hydroxymellein (11)、6-hydroxy-8-methoxy-3,4-dimethylisocoumarin (12) 和indole-3-acetic acid (13)。其中,化合物 1 对胰腺癌细胞表现出较好的细胞毒活性,其浓度为10 μmol/L时对胰腺癌细胞的抑制率为75.6%。以上结果为进一步研究开发红树内生青霉来源的天然抗胰腺癌药物提供了物质基础。     

维药多伞阿魏的化学成分研究

为明确维药多伞阿魏(Ferula ferulaeoides)的主要化学成分及其抗肿瘤活性,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20 凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱法等技术进行分离纯化,运用NMR和HRMS等波谱学方法鉴定各化合物的结构,采用计算电子圆二色谱法（ECD）判定新化合物的绝对构型. 同时运用MTT法对分离得到的单体化合物在人源乳腺癌（MCF-7）细胞系上进行细胞毒活性测试. 结果从多伞阿魏的乙酸乙酯萃取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为1- (2- hydroxyl- 4- methoxybenzoyl)- 2S*- hydroxy- 5,9,13- trimethyl- 4(E),8(E),12- tetradecatrien- 1- one ( 1 ),愈创木醇 ( 2 ),1- (2,4- dihydroxyphenyl)- 3,7,11- trimethyl- 3- vinyl- 6(E),10- dodecadiene- 1- one ( 3 ),dshamirone ( 4 ),2,3- dihydro-7- hydroxy- 2S*,3R*- dimethyl- 2- [4,8-dimethyl- 3(E),7- nonadienyl]- furo[3,2-c]coumarin ( 5 ),3- (2-hydroxyl-4-methoxybenzoyl)- 4S*,5R*- dimethyl- 5- [4,8- dimethyl- 3(E),7(E)- nonadien- 1- yl]tetrahydro- 2- furanone ( 6 ),fukanedone A ( 7 ),2,3- dihydro- 7- methoxy- 2S*,3R*- dimethyl- 2- [4- methyl- 5- (4-methyl-2-furyl)- 3(E)- pentenyl]- furo[3,2-c]coumarin ( 8 ),伞形花素 ( 9 ),2,3- dihydro- 7- methoxy- 2S*,3S*- dimethyl- 3- [4,8- dimethyl- 3(E),7- nonadienyl]- furo[3,2-c]coumarin ( 10 ),2,3- dihydro- 7- methoxy- 2S*,3R*- dimethyl- 3- [4,8-dimethyl-3(E),7-nonadienyl]- furo[3,2-c]coumarin ( 11 ),2,3- dihydro- 7- hydroxy- 2S*,3R*- dimethyl- 3- [4,8- dimethyl- 3(E),7- nonadienyl]- furo[3,2-c]coumarin ( 12 ),2,3- dihydro- 7- methoxy- 2S*,3R*- dimethyl- 2- [4,8- dimethyl- 3(E),7- nonadienyl]- furo[3,2-c]coumarin ( 13 ),2,3- dihydro- 7- methoxy- 2R*,3R*- dimethyl- 2- [4,8- dimethyl- 3(E),7- nonadienyl]- furo[3,2-c]coumarin ( 14 ),ferulaeone C ( 15 ). 其中,化合物 1 为新杂萜类化合物,化合物 9 是从该植物中首次分离得到. 化合物 3 、 4 、 5 和 15 表现出潜在的抗肿瘤活性,半数抑制浓度（IC₅₀）分别为15.11,12.98,18.01和12.87 μmol/L.      

鸡蛋花鞘锈菌重寄生真菌的种类鉴定及其寄主范围测定

鉴定鸡蛋花鞘锈菌Coleosporium plumeriae重寄生真菌的种类,明确其寄主范围,为鸡蛋花锈病及其他植物锈病的生物防治提供依据。通过分离和纯化鸡蛋花锈病叶背夏孢子堆上的重寄生真菌,经单孢纯化获得12个单孢菌株,其菌落及分生孢子特征一致,菌落白色,分生孢子近圆形或卵圆形,单胞,无色,呈头状聚生在分生孢子梗顶端。选取菌株PR-CPH1作为代表,分析3个片段的核苷酸序列,PR-CPH1的ITS(MW505984)、SSU(MW505988)和LSU(MW505987)序列与Simplicillium subtropicum的ITS(AB603990)、SSU(LC496895)和LSU(LC496880)序列的一致性分别为99.00%、98.11%和98.11%。系统发育树分析发现,菌株PR-CPH1的ITS-SSU-LSU联合序列与S.subtropicum(菌株号：JCM18180)聚在同一个分支。结合形态特征和ITS、SSU、LSU的序列分析,鉴定鸡蛋花鞘锈菌重寄生真菌为S.subtropicum。测定S.subtropicum寄主范围的结果显示,在8种植物锈菌中,菌株PR...     

北部湾网状软柳珊瑚化学成分研究

采用柱色谱、凝胶层析和高效液相色谱分离技术,从网状软柳珊瑚(Suberogogorgia reticulat)中分离获得8个单体化合物.运用理化和波谱分析,分别鉴定为cholest-5-en-3β-ol (1)、尼克酰胺(2)、咖啡碱(3)、腺嘌呤(4)、1,7,9-trimethyl-1H-purine-6,8(7H,9H)-dione (5)、尿嘧啶(6)、胸腺嘧啶(7)、对羟基苯甲酸(8).化合物1,2,4,5,8均是首次从该种海洋动物中分离得到.     

黄连水提物对卵形鲳鲹源溶藻弧菌的抑菌作用

卵形鲳鲹(Trachinotus ovatus)是一种生长快速且肉质鲜美的经济型海水养殖鱼类,但是近些年为满足人们的日常需求,在不断扩大养殖的同时病菌也逐渐泛滥。溶藻弧菌(Vibrio alginolyticus)是华南沿海地区海水养殖鱼类细菌性鱼病的主要致病菌之一,给水产养殖业带来巨大损失。本研究对黄连(Coptis chinensis Franch)的抗菌作用进行系统研究,目的是为由溶藻弧菌引起的爆发性细菌性鱼病的高效防治提供科学的用药依据。本研究采用二倍稀释法测定黄连水提物对卵形鲳鲹源溶藻弧菌的最低抑菌浓度(MIC)、最低杀菌浓度(MBC)和半数致死量(LD50),并使用BCA蛋白浓度测定试剂盒测定细菌超声破碎上清液中可溶性蛋白含量。结果表明,黄连水提物对溶藻弧菌具有明显的抑制作用,其对溶藻弧菌的MIC、MBC和LD50的值分别为7.800mg/mL、31.250mg/mL和15.625mg/mL。胞内可溶性蛋白含量变化的结果提示:黄连发挥抑菌作用的机制可能是通过损伤细菌的细胞壁导致细菌内容物的释放并引起菌体裂解死亡。黄连具有发展成为一种高效抗水产病害中草药制剂的潜力。     

博落回生物碱成分及其抗菌活性的研究

为研究罂粟科植物博落回的生物碱成分,采用硅胶柱层析、重结晶等方法对其进行了分离纯化,结果获得了5个生物碱,分别经波谱分析鉴定为:原阿片碱(I),pancorine(II),去甲基白屈菜红碱(III),6-丙酮基二氢血根碱(IV),6-丙酮基二氢白屈菜红碱(V),其中化合物(II)为首次从该植物中分离得到.抗菌圈检测发现博落回总生物碱抗菌作用较强,对金黄色葡萄球菌的抑制作用尤为显著.     

石菖蒲正丁醇部位化学成分研究

采用现代分离技术对石菖蒲正丁醇部位的化学成分进行分离纯化,并运用波谱技术鉴定其结构.结果表明:从该植物的正丁醇部位分离得到6个化合物,分别为苄醇-β-D-木糖-(1→6)-β-D-葡萄糖苷(1)、5-羟甲基糠醛(2)、二聚5-羟甲基糠醛(3)、石菖蒲醇-12-β-D-葡萄糖苷(4)、赤式-1',2'-二羟基细辛醚(5)、苏式-1',2'-二羟基细辛醚(6),其中化合物1和化合物3为首次从该属植物中分得.