苦参碱Fe（Ⅲ）化合物的合成和抗肿瘤活性

以广西主产中药广豆根的抗肿瘤活性成份苦参碱为天然活性配体,与Fe(Ⅱ)反应得到黄色的离子型苦参碱Fe(Ⅱ)化合物[H-Matrine][FeCl4],用X射线单晶衍射分析其晶体结构,并通过MTT法对苦参碱配体及其Fe(Ⅱ)化合物的体外抗肿瘤活性进行研究.体外抗肿瘤活性测试结果表明,相比于苦参碱配体,化合物对肾癌7860、肝癌BEL7404、结肠癌HCT116、结肠癌LOVO、鼻咽癌CNE1等肿瘤株的抑制活性明显增强,其中对肝癌细胞BEL7404和结肠癌细胞HCT116表现出较强的抑制活性.     

新疆苦豆子种子中生物碱类化学成分的研究

采用硅胶柱层析法、氧化铝柱层析法、Sephadex LH-20柱色谱法,以及重结晶等方法对新疆苦豆子种子中生物碱类化学成分进行研究,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果从新疆苦豆子种子中分离得到4个化合物,分别鉴定为9α-羟基苦参碱(Ⅰ)、苦参碱(Ⅱ)、槐定碱(Ⅲ)、氧化苦参碱(Ⅳ)。其中化合物Ⅰ为首次从本植物中分离得到。     

三种苦参碱衍生物的合成与表征

为了发现基于苦参碱的具备良好抗炎活性的化合物,以苦参碱为原料,在二异丙基氨基锂的催化作用下经亲核取代反应合成得到3个未见文献报道的苦参碱衍生物。经实验证实,在反应温度-5℃,反应时间2 h的条件下产率最高。利用红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H-NMR)、质谱(MS)对所合成的化合物进行了结构表征。     

苦参

[Ku shen]又名地槐、苦骨、牛参。贴心提示本品有小毒,严格控制用量;脾胃虚寒者禁用;不宜与藜芦同用。化学成分主含生物碱类和黄酮类化合物。《中国药典》主要检测苦参碱和氧化苦参碱的含量,规定按干燥品计算,含苦参碱(C15H24N20和氧化苦参碱(C15H24N202)的总量不得少于1.2%。     

苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究进展

苦参碱和氧化苦参碱是一类生物碱,具有多方面的药理活性,其中的抗肿瘤作用,近年来受到了极大的关注.目前国内外关于苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究显示,苦参碱和氧化苦参碱通过抑制肿瘤细胞DNA的合成、抑制相关酶活性、影响肿瘤细胞的正常周期来抑制肿瘤细胞增殖;通过控制相关因子的表达来抑制肿瘤的转移;通过影响了与肿瘤相关基因的表达、影响端粒酶的活性等途径,来诱发细胞发生凋亡,诱导肿瘤细胞向正常细胞分化.     

苦参碱对心血管的作用及其机制的研究进展

苦参碱作为一种广泛存在于豆科植物的天然产物,具有多方面的药理活性,对人体心血管系统具有抗心律失常、抗慢性心功能不全、抗心肌细胞纤维化,保护心肌缺血等作用.近10年来国内外研究者通过大量实验分别探讨了苦参碱对于心血管系统的药理活性及其机制,本文对苦参碱的心血管系统药理作用及其机制进行了综述性研究,研究表明苦参碱通过作用于细胞的离子通道,活性蛋白以及信号转导通路等来发挥作用.     

藏药砂生槐化学成分分析

为分析西藏豆科槐属植物砂生槐(Sophora moorcroftiana)的化学成分,采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和制备薄层层析,通过理化性质和波谱分析鉴定化合物结构。从砂生槐中分离得到了13种化合物,分别鉴定为:1十八碳二烯酸,27-甲氧基-3’,4’-二羟基黄酮,3芥子醛,42-甲基庚基苯甲酯,5苦参碱,6L-高丽槐素,7十八碳二烯酸三甘油脂,8羽扇醇,9β-谷甾醇,103-甲氧基-4-羟基苯乙酮,?槐果碱,?氧化槐果碱,?氧化苦参碱,其中前10种物质为砂生槐种子中首次被鉴定到的化学成分。     

苦参碱减轻糖氧剥夺复糖复氧对大鼠脑微血管内皮细胞损伤

为了研究苦参碱对脑缺血再灌注损伤的保护作用,实验通过离体培养鼠脑微血管内皮细胞,采用糖氧剥夺复糖复氧的模型,体外模拟脑缺血再灌注对脑血管内皮的损伤,研究苦参碱对内皮细胞的保护作用.苦参碱减轻糖氧剥夺复糖复氧对脑微血管内皮细胞的损伤,提高内皮细胞的生存率,同时增加损伤细胞线粒体ATP的生成.因此,苦参碱对糖氧剥夺复糖复氧损伤血管内皮细胞具有保护作用.     

苦参碱分子印迹氢键型超高交联吸附树脂的制备及吸附性能

以苦参碱为模板分子,通过后交联反应,成功制备了分子印迹酚羟基修饰超高交联吸附树脂(MIP),同时制备了非分子印迹超高交联吸附树脂(NIP).测试了MIP树脂和NIP树脂的物理性能和形貌特征,研究了MIP在水溶液中对苦参碱和金雀花碱的静态平衡吸附行为和对苦参碱的吸附选择性,并与NIP对苦参碱和金雀花碱的吸附行为进行了对比.结果表明:相比NIP,MIP的比表面积有所下降,而孔径和孔容有所增大,且MIP树脂上的孔洞比NIP树脂更为规则;MIP在水溶液中对苦参碱的选择系数较高,最高可达到15.67,MIP对苦参碱具有较高的识别选择性;静态平衡吸附等温线均符合Langmuir方程和Freundlich方程,拟合结果表明MIP树脂比NIP树脂更有利于吸附苦参碱.     

不同比例甘草配伍对山豆根水煎剂中有毒生物碱含量的影响

目的研究不同比例甘草配伍山豆根后对其水煎剂中苦参碱、氧化苦参碱含量的影响。方法取3批不同产地的山豆根药材,以甘草与山豆根的配伍比例(0∶1、0.5∶1、1∶1、2∶1)分组,采用高效液相色谱法,流动相为乙腈-无水乙醇-3%磷酸溶液(80∶10∶10),检测波长为210 nm,流速为0.8 m L/min,柱温35.0℃,测定各组水煎剂中苦参碱、氧化苦参碱的含量。结果苦参碱在10.53～63.18μg/m L、氧化苦参碱在15.05～150.5μg/m L范围与峰面积呈良好的线性关系;甘草与山豆根1∶1配伍时,其水煎剂中的氧化苦参碱含量显著降低(p0.01);甘草与山豆根2∶1配伍时,其水煎剂中的氧化苦参碱含量、苦参碱和氧化苦参碱的总量均显著降低(p0.01)。结论倍量甘草配伍山豆根(2∶1)能降低其水煎剂中的氧化苦参碱含量、苦参碱和氧化苦参碱的总量,为山豆根临床安全用药提供了依据。