硒化蓖麻酸对肿瘤细胞DNA合成的影响

大量的研究报道表明,克山病、大骨节病与缺硒有关,多种肿瘤的发生率也与周围环境硒含量呈负相关,说明微量元素硒具有多种生物学功能.补硒能预防并抑制肿瘤发生和发展;自60年代起,就有关于不饱和脂肪酸抗肿瘤的报道.笔者将硒与一种不饱和脂肪酸——蓖麻酸共价结合,使之形成硒化蓖麻酸,并对其体内外抗肿瘤活性进行了研究,结果表明:硒化蓖麻酸具有较强的抗肿瘤活性.其作用机理及对肿瘤     

硒多糖药理活性研究进展

硒多糖为一种新型的有机硒化合物,是多糖的硒化产物,硒多糖既可有效避免补充无机硒所引起的毒性,又保留了多糖的药理活性,兼具硒与多糖二者的活性,越来越受到人们的关注。硒多糖具有抗肿瘤、抗氧化、提升机体免疫力、拮抗重金属蓄积、抗病毒等多种药理活性,目前,已经广泛应用于临床治疗。本文就硒多糖药理活性进行了综述。     

金发藓属化学成分及抗肿瘤作用研究进展

从金发藓的化学成分、抗肿瘤活性和抑癌机制等方面对国内外金发藓属植物研究的现状进行了综述.已有研究表明,在金发藓属(Polytrichumspp.)植物中分离得到苯并萘并呫吨酮类化合物及其衍生物、苯乙烯醛基并联苄化合物和苯乙烯基并二氢黄酮类化合物等具有新颖结构骨架的化合物,药理活性分析显示这些新化合物对体外培养的多种肿瘤细胞(如:A-549人肺癌细胞、HepG2人肝癌细胞、MCF-7人乳腺癌细胞等)均具有一定的细胞毒性,并能显著抑制白血病细胞(6T-CEM人T细胞白血病细胞和小鼠P388、L1210白血病细胞)的增殖.其作用机制可能与线粒体功能损伤、活性氧失衡、细胞周期阻滞、破坏细胞膜及诱导凋亡相关.未来可从化学结构与抗肿瘤活性的构效关系、在体抑癌效果、药物代谢、抗肿瘤机制等方面展开深入研究.     

丹皮酚及其衍生物的性质研究

从有机胂的角度出发,结合丹皮酚的抗炎、活血和抗肿瘤等特性,合成了一系列的有关丹皮酚和有机胂的衍生物,均为创新化合物;采用正交实验和方差分析对合成化合物的条件进行了探讨,同时对丹皮酚的提取条件进行了优化研究;以创新化合物对人肝癌细胞株HepG2细胞的抗肿瘤活性进行了筛选,获得效果较佳的化合物和最佳的试验浓度,通过对HepG2细胞生长抑制实验、诱导HepG2细胞凋亡分析及机制等的探讨,探索了一类结构简单、较低浓度下可以诱导体外及体内肿瘤细胞凋亡,而对正常细胞影响较小的新型有机胂药物.     

丹皮酚及其衍生物的性质研究

从有机胂的角度出发,结合丹皮酚的抗炎、活血和抗肿瘤等特性,合成了一系列的有关丹皮酚和有机胂的衍生物,均为创新化合物;采用正交实验和方差分析对合成化合物的条件进行了探讨,同时对丹皮酚的提取条件进行了优化研究;以创新化合物对人肝癌细胞株HepG2细胞的抗肿瘤活性进行了筛选,获得效果较佳的化合物和最佳的试验浓度,通过对HepG2细胞生长抑制实验、诱导HepG2细胞凋亡分析及机制等的探讨,探索了一类结构简单、较低浓度下可以诱导体外及体内肿瘤细胞凋亡,而对正常细胞影响较小的新型有机胂药物.     

植物药物中抗肿瘤成分研究

植物药物中的化合物由于具有结构多样性、毒性较低、来源广泛等特点,因而在治疗肿瘤方面有着独特的优势和巨大的潜力.目前,从植物药物中发现了多种结构类型的具有抗肿瘤活性的化合物,可在肿瘤治疗的各个阶段发挥作用,如多糖类、生物碱类、香豆素类、黄酮类、木脂素类、醌类、酚酸类、萜类等.综述了近年来源自植物药物中抗肿瘤活性成分的研究进展,通过讨论这些化合物的结构、活性数据及其作用机制,以期为抗肿瘤药物的研发提供新线索.     

白藜芦醇抗肿瘤机制研究进展

白藜芦醇是一种广泛分布于植物中的多酚类化合物,其抗肿瘤作用备受关注.本文主要从诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、抑制细胞色素P450酶、抑制肿瘤细胞转移等方面,对白藜芦醇抗肿瘤的作用机制进行了综述.     

纤细薯蓣皂苷衍生物及其抗肿瘤活性研究

基于纤细薯蓣皂苷母体结构,通过水解和酯化反应制备了11个纤细薯蓣皂苷衍生物,通过波谱学方法(NMR、MS)确证了其化学结构,其中化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅸ、Ⅺ均为新化合物.采用改良MTT法对衍生物进行了体外抗肿瘤活性试验,结果显示,纤细薯蓣皂苷衍生物对人慢性骨髓性白血病细胞K562、人肝癌细胞HepG-2均表现出一定的抗肿瘤活性,一些化合物表现出优于纤细薯蓣皂苷元的抗肿瘤活性,其中的化合物Ⅸ、Ⅺ表现出明显的抗肿瘤活性趋势,尤其化合物Ⅸ,对2种肿瘤细胞的IC50值分别为3.66 μg/mL和21.47 μg/mL;而且发现糖基部分糖的数量影响化合物抑制肿瘤细胞的活性.     

黄酮类化合物抑制肿瘤新血管形成研究

黄酮类化合物是许多天然药物的活性成分,多种黄酮类化合物具有良好的体内外抗肿瘤活性,近年来,越来越多的研究表明黄酮类化合物可通过多种机制抑制新血管形成,从而抑制肿瘤细胞的生长.就黄酮类化合物对肿瘤新血管形成的抑制作用展开综述.     

以抗血管生成为靶点的抗肿瘤药物研究进展

血管生成对肿瘤的生长和转移有着重要作用,抗血管生成药物通过阻断新血管的形成,杀死或破坏肿瘤血管,从而抑制肿瘤生长和转移.近年来靶向抗血管生成抗肿瘤药物的研发取得了很大进展.通过整理近年来一些具有良好抗血管生成效果的抗肿瘤活性化合物的研究进展,总结这些化合物结构上或者作用机制上存在的共性或特性及发展前景等信息,为后续筛选并合成具有优良抗血管生成抗肿瘤效果的活性化合物及结构优化工作提供思路.     

纳米硒的功能设计及其在肿瘤精准治疗中的应用进展

 纳米硒作为一种新型单质硒，与有机硒和无机硒相比具有更高的生物利用度，更强的生物活性和更低的毒性，并且具有抗氧化和抗肿瘤的作用。概述了纳米硒在生物医药中的应用，包括纳米硒用于化疗、放疗、放化疗以及其他临床药物的增敏，纳米硒的功能化和靶向修饰增强抗肿瘤效果，含硒纳米材料在抗肿瘤中的应用，纳米硒的毒理学，介绍了纳米硒制剂产业化发展情况。     

硒多糖的研究进展

综述近几年国内外在硒多糖测定方法、提取、药理作用及临床应用等方面的最新研究成果,主要在硒多糖的抗氧化、抗癌抗肿瘤等药理作用及临床应用方面作了系统的阐述.在此基础上讨论了硒多糖需要进一步研究的问题.为硒多糖的进一步开发提供了文献依据.     

卟啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

为发现新型光动力疗法光敏剂,设计合成了8个具有抗肿瘤活性的小分子酸与萘基卟啉缩合成的酯类化合物,并用MTT法对这些化合物进行了光动力抗肿瘤活性研究.所合成的8个化合物均未见文献报道,采用1HNMR等光谱手段进行了结构分析,抗肿瘤活性结果表明,其中两个化合物具有明显的光动力抗肿瘤活性和剂量效应关系,其他化合物在较高剂量下,也表现出一定的光动力抗肿瘤活性.     

富硒丹参中硒氨基酸含量的测定

硒蛋氨酸通过两步衍生化反应生成沸点较低的化合物,采用气相色谱法对其进行分析测定.该方法在0.1～10ng范围内具有良好的线性,检出限为0.04ng.在该实验条件下,重现性好,灵敏度高.以硒蛋氨酸计测定富硒丹参中硒氨基酸总量,取得良好的结果,有望成为富硒丹参中硒氨基酸总量质量控制的有效方法.     

含喹唑啉结构的VEGFR-2抑制剂的合成、体外抗肿瘤活性与分子对接研究

为了研究新型VEGFR-2抑制剂的合成方法及抗肿瘤活性,合成了9个含喹唑啉结构的VEGFR-2抑制剂,以MTT法测试了目标化合物对人结肠癌HCT-116和HT-29 2个细胞株的抑制活性,结果显示化合物A03、A05、A06、A07和A08比阳性对照索拉非尼的活性更好(IC_(50)10μmol/L).为了阐明目标化合物和VEGFR-2的作用机制,分别将sorafenib和化合物A03与VEGFR-2(PDB:2OH4)的DFG-out构象进行了分子对接,结果表明该系列化合物可能作为Ⅱ型激酶抑制剂发挥抗肿瘤作用.     

金属离子对硒多氮芳香杂环化合物发光的影响

研究了硒多氮芳香杂环化合物(Selenad iazole compounds,以下简称SDZs):1,2,5-硒二唑并[3,4-b]吡啶、1,2,5-硒二唑并[3,4-b]嘧啶-5,7-(5H,6H)酮、1,2,5-硒二唑并[3,4-b]嘧啶-7-(5H,6H)酮在乙醇溶液中的荧光性质,考察了不同电子结构的金属离子对其荧光的影响.结果表明SDZs化合物的荧光发射随着共轭效应的降低出现蓝移现象,Zn2 、Cu2 、Cr3 的加入对SDZs类化合物的荧光强度有较大的改变,并初步探讨金属离子对SDZs化合物荧光影响的机理.     

硒对水生生物双重生物效应的研究进展

硒是动物体必需的微量元素,但是硒含量过高或过低均可对生物体产生有害效应.文章阐述了硒在生物体内硒蛋白、抗氧化、免疫系统中的有益性及作用机制;总结了硒对水生生物氧化胁迫、胚胎畸形发育、母体传递等毒性效应机制;讨论了影响硒双重生物效应的因素.通过综述近年来硒在水生生物体内(特别是鱼类)的双重生物效应,以及影响硒双重生物效应的关键因素等,进一步解析了硒在水生生物体内的累积、代谢、转化与复杂生物效应的关系,并为今后硒生物效应的深入研究和科学补硒提供依据.     

LC-MS-MS快速筛查富硒植物四种有机硒方法应用研究

应用液相色谱串联质谱法(LC-MS-MS)鉴定富硒植物中四种有机含硒化合物,验证该方法的应用价值,了解这些富硒植物是否含有新的硒种类。植物样品用沸水提取,以甲醇-0.1%七氟丁酸水溶液(30:70)为流动相,滤液经WatersSymmetryC18(50mm×3.9mm,5μm)分离,经在线电喷雾离子源(ESI)正离子化后,采用多反应离子监测方式(MRM)测定含硒化合物。结果在4种富硒植物中检测到一到两种与标准品相同的含硒化合物,其它5种富硒植物中没有发现与标准品相同的有机硒。证明LC/MS/MS能有效、快速、准确筛查已有标准品的植物含硒化合物,在富硒植物中有望进一步获得新型含硒化合物。     

硒对水生生物双重生物效应研究进展

硒是动物体必需的微量元素,但是硒含量过高或过低均可对生物体产生毒性效应. 文章阐述了硒在生物体内硒蛋白、抗氧化、免疫系统中的有益性及作用机制;总结了硒对水生生物氧化胁迫、胚胎畸形发育、母体传递等毒性效应机制;讨论了影响硒双重生物效应的因素. 通过综述近年来微量元素硒在水生生物体内（特别是鱼类）的双重生物效应,以及影响硒双重生物效应的关键因素等,进一步解析了硒在水生生物体内的累积、代谢、转化与复杂生物效应的关系,并为今后硒双重生物效应的深入研究和科学补硒提供科学依据.     

流动注射在线PTFE纤维填充柱预富集与HG-AFS联用测定天然水样中的Se(Ⅳ)

硒作为人体必需的微量元素和有毒元素的浓度范围很窄,各种硒化合物不同的生理、生物活性同硒存在的化学形态以及不同化学形态下的浓度直接相关.用各种联用技术分析硒,结合不同高效富集、分离手段与灵敏检测技术进行硒的形态分析,进一步探明硒在生物化学中的行为,仍然是一个重要的研究课题.