环糊精/非核苷类逆转录酶抑制剂包合物研究

非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）是抗艾滋病毒的一线药物,具有低毒高效的显著疗效。但其溶水性差、生物利用度低等缺点限制了NNRTIs抗病毒潜力的发挥。环糊精包合物能达到提高生物利用度、增加水溶性等目的。本文概述了环糊精与非核苷逆转录酶抑制剂包合物研究进展,结果表明环糊精包合物能提高其水溶性、生物利用度及临床应用效果。     

PEG前药的合成研究进展

为改善药物的水溶性和稳定性,延长半衰期,以提高其生物利用度并减少可能产生的不良反应,对药物进行结构上的高分子化学修饰是目前药剂学的重要研究方向之一。无毒且具有良好水溶性和生物相溶性的聚乙二醇被广泛地用作药物的高分子载体,对药物进行修饰制备聚乙二醇前药。结合相关研究,对聚乙二醇前药的研究进展进行综述。     

聚谷氨酸及其衍生物在新型药物传输系统中的应用

聚谷氨酸是生物可降解的高分子材料,作为新型药物载体具有广泛的用途。综述了聚谷氨酸及其衍生物在改善药物的水溶性、降低毒性、控制药物释放以及提高药物靶向性等方面的研究,为药物新剂型的开发提供参考。     

蒿甲醚的纳米包装

为克服蒿甲醚水溶性差,体内代谢快,生物利用度低的缺点,将其进行纳米包装.利用初生态微晶法,选用生物相容性好,可降解的明胶作为壁材,制备出了蒿甲醚纳米胶囊.电镜结果表明：纳米胶囊为分散均匀的球形纳米粒子.纳米胶囊的制备增强了蒿甲醚的水溶性.一定程度上拓展蒿甲醚临床应用的范围.     

依折麦布与羧甲基-β-环糊精包合物的制备表征及增溶研究

依折麦布(ezetimibe, EZT)是一种选择性肠道胆固醇抑制剂，然而水溶性差限制了其应用.包合物的制备可以有效提高药物的水溶性，通过饱和水溶液法制备了EZT的羧甲基-β-环糊精包合物，并通过冷冻干燥法得到最终的粉末状包合物.核磁共振、扫描电子显微镜、傅里叶红外光谱和X-射线粉末衍射等结果证实了包合物的成功制备，相溶解度法表明羧甲基-β-环糊精与EZT结合比为1∶1,二者的结合常数为187 M^-1,增溶倍数为412倍.溶出实验结果表明包合物的制备明显提高了药物的体外溶出度.     

脂质体载药的稳定性和靶向性研究

稳定性和靶向性是脂质体载药研究中两重要问题,当膜表面电荷与药物离子电性相反时,以及水溶性药物疏水衍生化后脂质体载药的稳定性提高,制备的免疫脂质体体外试验证明有显著靶向性。     

水解血清白蛋白对紫杉醇的化学修饰

紫杉醇对卵巢癌和乳腺癌有良好的疗效 ,但它不溶于水 ,使临床应用很不方便 .用水解的牛血清白蛋白修饰紫杉醇 ,可提高其水溶性     

聚N-异丙基丙烯酰胺在萘普生缓释上的应用

利用1H NMR对温敏性凝胶聚N-异丙基丙烯酰胺结构进行表征,对温敏特性进行了检测.在模拟人体环境的条件下,对非水溶性药物萘普生及水溶性药物萘普生钠的PNIPAm整体型释放器在不同温度响应,不同酸碱度响应时进行药物缓释.结果显示,非水溶性药物萘普生在聚N-异丙基丙烯酰胺凝胶作为载体体系中,37℃,pH=7.35时释放率较高,速度适中.     

浒苔水溶性多糖提取的工艺研究

采用热水浸提法提取浒苔水溶性多糖.选择浸提时间、温度、浸提固液比作单因素实验,确定其条件范围,并通过正交试验得到浒苔水溶性多糖浸提的优选因素组合:浸提时间4 h,温度90℃,固液比为1:75.     

药物结构修饰与脂质体载药

药物分子的结构与性质对脂质体载药性能密切相关,本工作选择水溶性抗癌药环胞苷(Ⅰ)为模型药物,对其结构进行修饰,将环胞苷与棕榈酸反应,得到单棕榈酸酯(Ⅱ)及双棕榈酸酯(Ⅲ)二种衍生物,将上述三者分别包载于脂质体中,比较其载药性能,实验表明(Ⅱ)和(Ⅲ)的HLB值降低,与(Ⅰ)相比在脂质体中由载于内水相转到脂膜相,包封率由21％上升到86.5％和93.7％,且在脂质体中稳定性也大大提高,尤其是(Ⅲ),37℃显示包封率几乎不随时间改变,从而极大改善了(Ⅰ)的包封率差稳定性低的问题。这是由于在脂质体分散系中,水相和脂相体积相差极大(约50～500倍),包封于内水相的水溶性药物有可能透过双分子膜、漏入外水相,本工作对水溶性药物进行疏水性修饰,为脂质体载药提供一理想途径。     

含阿司匹林的丝素/聚氨酯共混膜的组织相容性评价

采用一种自制的非水溶性丝素粉体与医用聚氨酯共混制膜.一方面,利用丝素蛋白良好的生物相容性来提高聚氨酯材料的生物相容性,弥补其用于小口径人造血管材料时生物相容性的不足;另一方面,以这种非水溶性丝素粉体为药物载体,将阿司匹林加入到聚氨酯膜中,来提高聚氨酯膜的抗炎症性能,开发新的小口径人造血管材料.以空白组为阴性对照组,PTFE材料为阳性对照组,采用体内埋植实验来评价新材料的组织相容性.结果表明,PTFE材料的组织相容性最差,丝素/聚氨酯共混膜材料的组织相容性良好.共混膜中加入阿司匹林后,其炎性反应减轻.     

岩心中有机酸的测定研究

用返滴定法测定某石油管理局提供的十二口井五十个岩心样品中的总有机酸和水溶性有机酸的含量。结果表明同一油井内不同深度的有机酸含量相差不大,同一深度的不同油井内岩心的有机酸含量相差比较大。其总有机酸含量范围为0.119 1～0.212 5 mmol.g-1。岩心中水溶性有机酸含量范围为0.002 1～0.056 3 mmol.g-1。返滴定法测定部分岩心中的有机酸含量,具有萃取率高,终点易观察,结果重复性好,误差小等优点。     

基于普朗尼克F127构筑纳米胶束的制备研究

聚合物胶束是一种新型的给药系统,其疏水核适用于装载各种难溶性药物,作为疏水药物的载体可以增加疏水药物的水溶性和稳定性.采用直接溶解法将阿霉素(DOX)—脱氧胆酸钠(NaDC)复合物的混悬液作为药物加入到一定浓度的普朗尼克F127胶束分散体中,磁力搅拌5h后用0.45 μm的乙酸纤维素过滤器过滤,将滤液倒入10 mL容量...     

肝素-紫杉醇抗癌药物系统的合成及其对癌细胞生长抑制的研究

为解决紫杉醇作为抗癌药物水溶性差毒性大的缺点,采用天然生物大分子肝素为载体,利用其具有良好的生物相容性、生物降解性以及良好的水溶性特征,选用三种带有不同a-取代基的氨基酸作为连接臂,设计合成了一类新型肝素-氨基酸-紫杉醇药物输送系统,目标产物用1H NMR进行了结构表征.体外水解动力学测试结果表明该系统水溶性好,MTT法测试结果表明所有化合对MCF-7(乳腺癌细胞)细胞毒活性优于紫杉醇.     

陶瓷彩色防锈涂料

日本日板研究所研制成功水溶性常温硬化的陶瓷防护涂料,并开始出售。这种防护涂料的主要成分是氧化镁、二氧化硅钼、氧化铁。这种涂料的主要特征是:①完全由无机盐组成,耐热温度可达1100℃;②属水溶性常温硬化型,使用范围很广,除树脂以外,     

典型峡谷城市地表灰尘中水溶性离子组分空间分布特征与来源解析

以典型峡谷城市黔江区城区地表灰尘作为研究对象,分析了地表灰尘中9种水溶性离子组分含量,研究其空间分布特征和污染来源解析.结果表明:研究区域的灰尘基本为微酸性和中性.9种水溶性离子总浓度范围为2.42×103～1.15×105 mg/kg,平均值为2.79×104 mg/kg.SO2-4、Ca2+、Na+、NO3-是灰尘...     

HPLC-ELSD法检测烟草秸秆中水溶性糖

建立一种采用45%乙腈水溶液作提取溶剂于40℃下超声萃取35 min,乙腈水溶液等度洗脱,ZORBAX Carbohydrate糖柱-HPLC-ELSD法测定烟草秸秆中水溶性糖含量的方法。水溶性糖的线性范围:鼠李糖、果糖、葡萄糖、蔗糖的实验线性范围为8.0~1 000.0 mg/L,木糖、甘露糖的实验线性范围为16.0~1 000.0 mg/L,麦芽糖的实验线性范围为10.0~1 000.0 mg/L,且在此范围内相关系数均较好。相对标准偏差(RSD)(n=6)均小于3.73。结果表明此法准确简单、易操作、灵敏度高,适用于批量烟草秸秆以及烟草制品中水溶性糖含量的定量分析与测定。     

核酸花菁探针中间体-2,3,3-三甲基吲哚-N-乙酸的合成与表征

花菁类近红外荧光探针量子产率高、光稳定性好,广泛应用于核酸及其他生物分子的标记和检测[1].近年来,双-嵌花菁荧光探针安全方便、高灵敏度、低背景,作为一类理想核酸探针更是发展迅速[2].然而,由于花菁染料水溶性较差,在实际应用中存在一定限制,故而必须在菁染料分子中引入亲水性基团,以提高菁染料的应用范围[3,4,].本文通过引人羧酸亲水基团,制备水溶性吲哚衍生物,为合成水溶性双嵌花菁染料准备中间体.     

沈阳工业学院成果集锦

ＭＨ型水溶性淬火介质编号:Ｊ２００９０３淬火介质是热处理过程中保证和提高零件质量的重要工艺材料。ＭＨ型水溶性淬火介质是一种非油性合成水溶性淬火介质,具有良好的冷却性能和抗老化性能,可显著提高产品质量,保证生产安全无污染,具有节能降耗、降低生产成本等效果。?..     

苗药课币有水溶性黄酮的纯化

目的:优选聚酰胺树脂纯化课币有(kod bit vud)中水溶性黄酮的工艺条件。方法:采用紫外分光光度法,以芹菜素含量为考察指标,研究聚酰胺树脂在动态条件下,树脂吸附和洗脱水溶性黄酮的行为,并筛选出纯化课币有(kod bit vud)水溶性黄酮的最优工艺参数。结果:采用二次上样的方法,上样原液共9个柱体积,以60%乙醇溶液洗脱5个柱体积,课币有(kod bit vud)水溶性黄酮,纯度从0.54%提高到18.86%,纯度提高了34倍。结论:经过聚酰胺树脂纯化,课币有(kod bit vud)水溶性黄酮得到了明显提高,这为进一步开展其药理活性研究积累了一定基础。