天然产物 Longistylines A的全合成与抑菌活性研究

以廉价的3,5-二羟基苯甲醇为起始原料,经羟基保护、溴代、Arbuzor重排、Wittig-Horner反应、脱甲基保护及C-异戊烯基取代等步骤,首次以较高产率完成了天然产物化合物Longistylines A的全合成, 关键步骤为Wittig-Horner反应以及C-异戊烯基化反应,所有新化合物的结构都经过1H NMR, IR, MS确认.抑菌活性研究表明,该化合物对枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis ATCC 11562)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus ATCC 6538)、溶血葡萄球菌(Staphylococcus haemolyticus ATCC 29970)均有良好的抑制作用.     

天然产物全合成领域研究态势分析

天然产物全合成是有机化学中最为活跃、最具原动力的研究方向之一。这方面的研究极大地推动了有机新反应、新方法、新试剂、新理论和新概念的发现和发展。天然产物全合成也是发现、发展新医药等功能物质的重要途径,在医药健康、生命、材料以及能源等科学领域具有广阔的应用前景。     

酚类天然产物Buxifoximes A的合成及生物活性

利用商品化试剂4-羟基苯甲酰甲醛水合物(3)为起始原料,与甲氧基胺盐酸盐经一步肟化反应,以79%的收率合成了酚类天然产物Buxifoximes A(1).同时还经已知反应步骤合成了Buxifoximes A的天然类似物2.初步的抗肿瘤生物活性测试表明,二者对MV4-11细胞表现出了优秀的抑制作用,同时探讨了构效关系.     

天然化合物Isopregomisin的全合成

以焦性没食子酸为原料，经甲醚化、克莱森重排、碘化氢加成和孚兹反应合成了天然化合物Isopregomisin。     

大环二萜天然产物(±)-mayol的全合成

以香叶醇为起始原料,经多步反应完成了西松烷型大环二萜类天然产物(±)-mayol的全合成,关键步骤是二价铬诱导的烯丙基氯化物与醛的分子内加成环化;同时完成了直链二萜类天然产物16-羟基香叶基香叶醇12的合成.     

天然产物1,3-二-(2,4-二羟基苯基)丙烷的全合成

以间苯二酚为起始原料,分别经甲酰化和乙酰化得到2,4-二羟基苯甲醛和2,4-二羟基苯乙酮,然后经选择性的甲基化,甲氧甲基化,羟醛缩合,还原等步骤完成了天然产物1,3-二-（2,4-二羟基苯基）丙烷的全合成．产物通过^1HNMR,IR,MS进行了结构确证．     

受载试剂在二环倍半萜类天然产物全合成中的应用

在二环倍半萜天然产物的全合成过程,使用SeO2/SiO2、CuSO4/S2O2、FeCl/SiO2等受载试剂,有效地完成了烯丙位选择性氧化、脱水及性缩硫酮化等反应。     

生物活性环肽Paecilodepsipeptide A的全合成

首次采用逆合成法对昆虫病原真菌Paecilomyces cinnamomeus BCC 9616中分离的高活性抗肿瘤环己肽环肽Paecilodepsipeptide A进行了全合成. 采用标准肽化学合成方法,完成了五肽的合成;以酪氨酸甲酯盐酸盐为起始原料,得到O-异戊烯基-D-酪氨酸衍生物;通过五肽与O-异戊烯基-D-酪氨酸衍生物的酯化反应得到环化前体;采取大环内酰氨化和大环内酯化的策略进行关环,完成了天然产物Paecilodepsipeptide A的全合成,产率72%. 目标化合物经质谱与核磁共振光谱结构确证与天然产物一致.      

活性天然产物莪术烯的全合成

莪术烯(Curzerene)是从姜黄属植物的根茎中分离提取的萜烯呋喃类天然产物,具有抗炎、抗癌、抗利什曼病等多种生物活性．本文以商业化试剂(+)-马鞭草烯酮(6)为手性原料,首先通过已知的3步反应得到关键酮化合物(4);4再与1,1-二甲氧基丙酮发生由TiCl₄-Et₃N介导的用于构建丁烯酸内酯的串联环化反应,分别以56%和20%的收率得到天然产物isogermafurenolid(2)及其异构体8-epi-isogermafurenolid(2′);最后,2与2′经DIBAL-H还原、酸促进脱水呋喃化一锅反应,以82%的收率合成了目标天然产物莪术烯．该合成路线共5步,总收率34%.     

天然产物Medicagenin 2的全合成及抑菌活性研究

以廉价的2,4-二羟基苯乙酮和对羟基苯甲醛为原料,经过苯环上的双异戊烯基化,酚羟基的保护,羟醛缩合和去保护基等反应,以30.3%的总收率完成天然产物Medicagenin 2的全合成.新化合物的结构都经过¹H-NMR, IR, MS确认.     

天然产物白藜芦醇的合成

以大茴香醇为原料，经溴代，Arbuzov重排反应，得到中间体对甲氧基苄基磷酸酯，再与3，5-二甲氧基苯甲醛经过Wittig—Horner缩合反应及脱甲基化反应合成反武产物白藜芦醇,反应中间体和目标化合物用IR，MS和^1HNMR进行了结构表征．本合成路线反应步骤少，原料价廉易得．     

苯并吡喃型查尔酮天然产物的全合成研究进展

该文综述了苯并吡喃型查尔酮天然产物的全合成研究进展．     

海洋天然产物环倍半萜醇Capnelenol的研究Ⅰ二环中间体4，7，7－三甲基二环［3，3，0］辛烷酮的合成

三并五员环倍半萜醇Ｃａｐｎｅｌｅｎｏｌｓ是从软珊瑚Ｃａｐｎｅｌａｉｍｂｒｉｃａｔａ中分离得到的一类结构新颖并且具有生理活性的化合物．通过５步反应路线合成了关键的二环中间体４，７，７－三甲基二环［３，３，０］辛烷酮并且对其中的４步合成方法作了改进     

天然产物Combretastatin A-1（CA1）的化学合成研究进展

近来,CAI由于在抗肿瘤活性尤其在靶向恶性肿瘤血管的选择性方面引起了医学界广泛关注.该化合物提取自药用植物Combretum caffrum,其抑制肿瘤细胞的生长,抑制血管生成和微管蛋白聚合方面的应用前景激发了人们对CAI合成研究的极大兴趣.对CA1化学合成反应的研究作了综述,介绍了利用Sonogashira偶联反应、Wittig反应、Perkin反应合成天然产物Combretastatin A-1（CA1）的新进展.     

Combretastatin B-1的化学合成及结构衍生化研究

近来,Combretastatin B-1（CB1）由于在抗肿瘤活性尤其在靶向恶性肿瘤血管的选择性方面引起了医学界广泛关注.该化合物提取自药用植物Combretum caffrum,其抑制肿瘤细胞生长,抑制血管生成和微管蛋白聚合方面的应用前景激发了人们对CB1化学合成的极大兴趣.CB1及其衍生物是一类具有广泛生物活性和良好应用前景的化合物,因此CB1的化学合成及结构衍生化研究显得极为重要.     

以天然冰片为手性源的α-取代乳酸的不对称合成

以天然丰产的冰片为手性源与非手性的丙酮酸进行酯化反应生成手性丙酮酸冰片酯,该酯与格氏试剂进行Grignard反应,选择性地得到指定构型过量的α-取代乳酸.     

Development of New Oxidation Reactions and Their Application to Natural Product Synthesis

1 Introduction In recent years, the structures of target molecules in organic synthesis are becoming more complicated, so better functional compatibility and higher selectivity are required for the efficient oxidation. In this regard, conventional oxidants do not always satisfy such requirements; therefore, exploration of new oxidizing agents is worth challenging.1IntroductionIn recent years ,the structures of target moleculesin organic synthesis are becoming more complicated,sobetter function…     

Absolute Asymmetric Synthesis Using A Cocrystal Approach

1 Results Absolute asymmetric synthesis by means of solid-state reaction of chiral crystals self-assembled from achiral molecules is an attractive and promising methodology for asymmetric synthesis because it is not necessary to employ any external chiral source like a chiral catalyst.In order to design reliably absolute asymmetric syntheses in the solid state,it is inevitable to prepare and predict the formation of chiral crystals from achiral compounds.We have prepared a number of chiral cocrystals co...