原儿茶酸在大鼠血浆中的药代动力学研究

研究原儿茶酸在大鼠血浆中的药代动力学.以原儿茶酸50、100、150 mg/kg(低、中、高)3剂量对大鼠灌胃给药,血浆样品经甲醇乙腈沉淀蛋白后,用HPLC法测定原儿茶酸的浓度,绘制药时曲线.实验数据用3P97药动学软件处理,得相应药动学参数.原儿茶酸在大鼠体内的药动学过程符合二室开放模型.原儿茶酸在剂量由50 mg/kg增至100 mg/kg时药动学过程呈现出非剂量依赖,具有非线性特征;其剂量由100 mg/kg增至150 mg/kg时药动学过程呈现出剂量依赖,具有线性特征.对于其产生非线性特征的原因,需要通过进一步实验进行研究确证.     

石菖蒲对远志药代动力学的影响

目的研究传统药对远志-石菖蒲配伍后石菖蒲对远志兔体内药代动力学的影响。方法远志组和远志-石菖蒲(1∶1)配伍组分别灌胃给药,反相高效液相色谱法测定3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)的血药浓度,DAS 2.0软件对结果进行统计分析。结果远志组和配伍组TMCA均符合二室开放模型,配伍组TMCA的t1/2Ka和t1/2α缩短,Cmax和Tmax增大,AUC(0-∞)增加,t1/2β增大,CL/F降低。结论石菖蒲使远志代谢产物TMCA在兔体内吸收加快,吸收量增大,达峰时间延迟,消除减慢。研究成果可为传统药对体内协同作用机制的研究提供思路。     

双黄连粉针剂的药代动力学研究

目的　研究双黄连粉针剂的主要有效成分黄芩甙的药代动力学 方法　实验采用反相高效液相法,对静脉注射双黄连粉针剂的家兔血药浓度进行检测,对所得数据用3P87程序进行分析 结果　家兔体内Baicalin的血药浓度随时间的变化符合开放式二室模型,其相应的各药动学参数为A:0 30207mg mL、α:12 35416h-1、B:0 17996mg mL、β:1 87489h-1、t1 2α:0 05611h、t1 2β:0 3697h 结论　黄芩甙在家兔体内为快速分布,缓慢消除的过程     

磺胺二甲嘧啶在鲫鱼体内的药代动力学研究

为考察磺胺二甲嘧啶(SM2)在鲫鱼(Carassius auratus)体内的药代动力学过程,按200 mg·kg-1的剂量给鲫鱼口灌SM2后,用高效液相色谱(HPLC)法测定鲫鱼血液、肝脏和肌肉组织中的药物浓度,用MCPKP药代动力学软件处理药时数据.结果表明,SM2在鲫鱼体内的药动学最佳数学模型为一级速率吸收一室开放模型,主要动力学参数中,吸收半衰期(T(1/2)Ka)为0.782 h,半衰期(T(1/2)K)为14.834 h,最高血药浓度(Cmax)为75.596 μg·mL-1,血药浓度时间曲线下面积(AUC)为137.82 mg·h·L-1;根据SM2的药代动力学规律和抗菌药物的应用原则制定用药方案:口灌200 mg·kg-1剂量的SM2,每日给药1次,5 d一个疗程为宜.本研究为水产养殖中确定合理的SM2用药方案提供了可靠的理论依据.     

香青兰总黄酮在大鼠体内的药代动力学研究

为探讨香青兰总黄酮在大鼠体内的药代动力学。采用以田蓟苷为指标,HPLC法测定大鼠灌胃给药后血浆中田蓟苷的浓度,并采用DAS2.0软件计算药代动力学参数。结果显示,血浆中田蓟苷浓度在0.031~39.68μg/mL范围内线性关系良好(R=0.9990),日内精密度(RSD)5%,日间精密度(RSD)10%,方法回收率在98.01%~103.23%之间,提取回收率在72.67%~90.35%之间。香青兰总黄酮在大鼠体内呈二室分布,大鼠灌胃香青兰总黄酮提取物3个剂量(300,600,1200 mg/kg)后,t1/2β分别为(6.904±0.922),(6.512±3.302),(9.820±3.116)h,AUC(0-t)分别为(0.527±0.018),(0.980±0.097),(1.215±0.108)mg/L/h,Tmax分别为(0.292±0.083),(0.139±0.048),(0.222±0.048)h,Cmax分别为(0.177±0.018),((0.451±0.064),(0.656±0.115)mg/L。由此可知,该法适用于测定香青兰总黄酮在大鼠体内的血药浓度并进行药代动力学研究。     

药代动力学在新药成药性转换医学研究中的作用

 全新分子实体作为新药的研发是一个长期的创新研究,是一个涉及多学科的系统工程。转换研究可以将新候选药物分子的基础实验室研究、临床前研究、临床评价和临床应用广泛联系在一起,建立新的开发模式,进而缩短研发周期和加快向临床推广速度。在全新研发过程和临床试验中,药物代谢和药物处置的属性特征(吸收、分布、代谢、排泄)是用以评价候选药物成药可能性的重要标准。因此,在整个全新的研发模式里,药代动力学研究对于全新分子实体在转换研究过程中的评估起着至关重要的作用。从实验室到临床,从临床到市场的转换研究方式对于提高效率是一种非常重要的策略,其中每一步都涉及大量的药代动力学研究;某一种化学实体成药可能性、早期失败、早期出局等问题可以在第一时间发现。因此,药代动力学评估在药物发现、设计、研发过程中对提高效率、控制成本并进一步获得安全有效的药物有重要价值。     

硝苯地平对兔体内地高辛药代动力学的影响

目的研究家兔服用硝苯地平后对地高辛血药浓度及药代动力学的影响,为临床合理用药提供参考。方法选取8只新西兰兔,雌雄各半,进行自身交叉对照实验。一组口服硝苯地平5天后口服地高辛,另一组仅口服地高辛,均于给药后于耳缘静脉采血0．7ml,洗净2周后,两组交叉给药,采血后血样经离心处理后取血清用荧光偏振免疫分析法测定血药浓度;使用DAS2．0程序计算药代动力学参数,SPSS统计处理软件进行统计学处理。结果合用硝苯地平后,地高辛达峰浓度升高33％（P〈0．05）;药一时曲线下面积增加40％（P〈0．05）;半衰期延长72％（P〈0．05）;总清除率减少40％。结论服用硝苯地平后可以使地高辛在兔体内的药动学过程发生明显改变,表明地高辛与硝苯地平合用时,应谨慎地观测地高辛的生理效应,并且注意监测地高辛血药浓度。     

2种恩诺沙星注射液在鸡体内的药代动力学

为比较考察由不同工艺制备的恩诺沙星注射液A和B在鸡体内的药动学过程,选用40日龄的健康海兰鸡进行了研究.A、B 2组分别肌注相应的恩诺沙星注射液(15 mg/kg),反相高效液相色谱法测定鸡血浆中恩诺沙星浓度,结果发现,A、B 2种注射液的恩诺沙星在血浆中的药动学行为均符合二室开放模型,主要动力学参数分别是:t1/2为9.68±0.02 h及18.60±0.05 h;t max为1.25±0.03 h及4.50±0.02 h;C max为1.88±0.12及1.40±0.20μg/mL;AUC(0-t)为19.72±0.21及26.76±4.15μg·mL-1·h.其中,注射液B的t1/2,t max及C max分别为注射液A的1.92,3.6和0.74倍,两者的药物动力学参数有显著性差异(P<0.05).结果表明,恩诺沙星注射液B肌注后吸收缓慢,药物的半衰期延长,临床应用72 h给药1次能维持对常见病原菌的有效血药浓度.     

葛根黄连有效成分在大鼠体内药代动力学研究

目的：研究葛根有效成分葛根异黄酮和黄连有效成分黄连总生物碱伍用药效优于单用的药代动力学差异。方法：健康SD大鼠灌胃给予葛根异黄酮、黄连生物碱和葛根异黄酮黄连生物碱配比液(GH配比), 测定给药后不同时间点葛根素、大豆苷、小檗碱、巴马汀和黄连碱的药代动力学参数,比较单用葛根异黄酮、黄连总生物碱和伍用在体内的代谢过程。结果：葛根异黄酮黄连生物碱配比后由于各有效成分之间的相互作用,葛根素、大豆苷、小檗碱、巴马汀和黄连碱的最大血药浓度均降低,葛根素、大豆苷、巴马汀浓度达峰时间从单独给药时45 min延迟到60 min,小檗碱浓度达峰时间从单独给药时45 min缩短到30 min,,并延缓葛根素、大豆苷、小檗碱、巴马汀和黄连碱的代谢时间,使其在体内保留时间延长。结论：葛根异黄酮、黄连总生物碱配比后其有效成分代谢出现较大差异,可能在各有效成分在体内同时存在拮抗、协同或转化作用,从而导致药效差异。     

五味子木脂素的药代动力学研究进展

通过整理近年来有关五味子木脂素药代动力学研究的文献,从吸收、分布、代谢和排泄4个方面对五味子木脂素的药代动力学过程进行归纳总结,并对其药代动力学研究进行了综述,以期为五味子相关产品的开发与利用提供依据.     

高斯牛顿算法在求解广义互补问题中的应用

本文将广义互补问题转化为一个非线性方程组问题,然后建立了GCP问题的无约束优化问题的转化形式,对该优化问题,用两种步长下的阻尼高斯牛顿算法来求解,并给出了两种情况下算法的全局收敛性.     

基于高斯-牛顿法的双基地雷达目标定位

为了提高复合双基地雷达系统对目标的定位精度,以及充分利用冗余信息,提出了基于高斯-牛顿算法的空间目标定位算法。该算法的特点是:使用发、收两站所有的观测数据构成一个非线性最小二乘定位方程,采用精度最高的一组测量子集解算出的定位解作为迭代算法的初始值,使初值逼近真值;给出了迭代算法的具体步骤,并将变步长策略引入到算法中,让迭代步长参数每步动态地变化使目标函数下降;推导了定位误差协方差矩阵的表达式,对定位精度进行了分析。仿真结果表明,该算法提高了迭代的收敛性和目标位置解的准确性,与简化加权最小二乘算法(SWLS)相比有更精确的目标定位解,从而使得整个受控区域内的定位精度有较大提高,定位性能得到优化和改善。     

利用VC设计个人防火墙

个人防火墙因其简单、有效而被广泛使用在网络环境下的微机系统中。本文分析了简易个人防火墙软件的设计方法。系统的设计是采用基于Windows 9x／2000平台上VC 6．0的编程环境，结合基于外包技术创建DLL(动态链接库)的方法而实现的。     

非线性回归参数LS估计量性质的模拟研究

本文在非线性回归模型 y=f(x,θ)+ε的参数θ的最小二乘(L S)估计的基础上,使用随机模拟的方法来讨论所得估计量的性质.     

互补问题中Gauss-Newton方法全局收敛性的推广(英文)

研究了由Subramamian为求解互补问题提出的阻尼Gauss-Newton方法的收敛性质，在较弱的条件下，给出了一个全局收敛效果，这个结果是Subramanian PK (1993)和（1997）中相应结果的一个推广。     

VC＋＋6．0调试方法在C语言程序设计教学中的应用

介绍了VC 6.0集成工具中的调试工具Memory,watch等,并对如何使用此类工具辅助C语言程序设计课程教学进行了阐述,为在信息技术下提高计算机课程教学质量提供了一种可行的方法。     

VC5中标签控件添加消息映射的程序设计

本文着重介绍了VC5中与标签控件添加项目有关的几个函数和标签控件添加项目的程序设计方法 ,同时给出了一个带有图形的标签控件的设计实例     

在VC++中使用3DMAX SDK和OpenGL实现建模的方法

探讨了在VC++中使用3DMAX SDK及OpenGL函数的方法,利用3DMAX中的基本几何形体,加上OpenGL的光照和材质处理,很方便地解决了实体之间的求差问题.     

腐蚀过程电化学动力学参数的估算

利用单纯形推移法,对三参数和四参数极化方程式求取电化学动力学参数拟合,然后将拟合结果作为高斯－牛顿法的初值,解决了后者初值选择限制问题。将其应用于实测数据与模拟数据的拟合,取得比较好的效果。     

Dijkstra改进算法在停车场泊位诱导系统中的应用与仿真

针对现有大型停车场内泊位诱导的低效问题,基于用户自由选择车位,以停车路径最短为准则,提出Dijkstra改进算法对问题进行分析和求解.并结合实例用VC进行仿真,为入场车辆的停放提供向导,提高停车场管理系统的智能化程度.