果胶阿霉素大分子前药纳米传递体系的体外抗肿瘤作用评价

研究果胶阿霉素大分子前药纳米传递体系(PDC-M)的体外抗肿瘤效果与体内药代动力学.用马尔文纳米粒度仪检测了PDC-M在血清中的稳定性,采用溴化四唑蓝比色法(MTT法)评价PDC-M对SMMC7721人肝癌细胞株的体外抗肿瘤作用,采用倒置荧光显微镜观察细胞对药物的摄取过程,采用细胞划痕法和Transwell法分别检测PDC-M对SMMC7721肝癌细胞迁移能力和侵袭能力的影响.结果表明24 h内PDC-M在血清中有较好的稳定性;PDC-M对SMMC7721肝癌细胞的增殖具有明显抑制作用,呈剂量依赖性和时间依赖性,并有一定缓释效果;果胶上的半乳糖可以通过与去唾液酸糖蛋白受体的特异性相互作用来实现主动靶向的作用;PDC-M能够可以抑制SMMC7721肝癌细胞的迁移和侵袭.     

羟基磷灰石-果胶复合纳米粒的制备与表征

羟基磷灰石(HAp)具有良好的生物相容性和骨诱导性,在骨组织工程和药物递送方面具有潜在的应用前景.与传统的HAp粒子相比,纳米级HAp具有高比表面积、高表面能、靶向性等特性,同时其表面粗糙度高、亲水性强,所以更易吸附蛋白,表现出更佳的生物相容性.然而,纯的HAp纳米粒非常不稳定,容易发生团聚,不利于细胞摄取,也可能引发血管堵塞的问题,阻碍了其在体内的应用.果胶(pectin)是来源于高等植物细胞壁的杂多糖,由于其良好的生物相容性和形成凝胶的特性使其在药品研制、食品保护等方面得到大规模的应用,近年来也逐渐成为组织工程的研究热点.本文旨在研究开发HAp与果胶的纳米复合材料,首先通过果胶分子链上的羧基与钙离子反应制得了果胶钙纳米凝胶,然后将磷酸根引入,原位反应制得了HAp@pectin复合纳米粒.利用FT-IR、XRD和TGA等检测手段,详细研究了HAp@pectin复合纳米粒的结构及分子间的相互作用,借助TEM探索复合纳米粒的形貌,使用激光粒度仪测定了纳米粒的尺寸及Zeta电位.研究发现果胶分子结构上的羧酸根与Ca2+的静电作用是HAp@pectin形成的主要驱动力,可以通过调整果胶的含量...     

反式白藜芦醇纳米粒的制备及其体外评价

采用离子交联法制备反式白藜芦醇纳米粒(t-Res-NPs),通过Box-Behnken效应面法优化制备工艺.从包封率、粒径、Zeta电位、载药量、纳米粒形态、缓释作用、稳定性等方面对t-Res-NPs进行体外评价.结果表明:t-Res-NPs粒径为(85.38±1.69) nm,Zeta电位为(19.93±3.25) mV,包封率为(88.31±0.59)%,载药量为(5.96±1.60)%;纳米粒形态呈圆形;t-Res-NPs具有良好的缓释作用,释放过程较为平稳,突释现象不明显;肠内菌对t-Res-NPs及反式白藜芦醇(t-Res)几乎无代谢作用,肝脏代谢酶对t-Res具有强烈的代谢作用,而t-Res-NPs可以有效地保护药物,减慢其代谢速率;t-Res-NPs可明显改善t-Res溶解度差、生物利用度低的缺点.     

磁性载药纳米粒的研究进展

磁性载药纳米粒因具有非侵入性和高靶向性等特点,已成为当前给药系统的研究热点之一。其靶向递送是将药物负载到高磁响应性的纳米粒上,利用外磁场使纳米粒移动并聚集于靶器官或靶组织,从而提高靶器官或靶组织的药物浓度,降低药物对正常组织的毒副作用,提高药物的生物利用度。该文就磁性纳米粒的性质、制备方法及其用作药物载体等方面的内容进行了探讨。相信随着药学、分子生物学、医学、电磁学、高分子材料学和纳米技术的不断发展,载药磁性纳米粒将成为最具疗效的靶向给药系统而应用于临床。     

紫杉烷类PEG-PDLLA纳米粒的制备及其体外评价

采用乳化-溶剂蒸发法制备紫杉烷类PEG-PDLLA纳米粒,马尔文激光粒度仪测其粒径及Zeta电位;HPLC法测定纳米粒包封率和载药量;研究载药纳米粒在PBS中的释放动力学;初步评价载药纳米粒在MGC803、HeLa细胞中的摄取及细胞毒性。结果表明,通过包载形成的纳米粒的粒径为(13±1)nm,分布较集中。载体与药物的质量比在20∶1时,紫杉醇的均一性最好,卡巴他赛的包封率最高,达到88.77%。载药纳米粒具有较好的缓释作用,MGC803、HeLa细胞的存活率降低,与临床用注射剂效果相近。紫杉烷类PEG-PDLLA纳米粒的性质、释放、细胞抑瘤率都较好,可为开发紫杉烷类新型静脉注射制剂提供实验依据。     

丹酚酸B-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备及其体外评价

用乳化聚合法制备丹酚酸B-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(Sal B-PBCA NP),以吐温80和PEG 20000制备了Sal B-PBCA NP的两种包衣产物T1P0、T1P1,并考察其体外释药特性。结果表明:Sal B-PBCA NP纳米粒平均粒径99.2 nm,包封率为46.55%,载药量0.792%;Sal B-PBCA NP、T1P0、T1P1在48 h后分别累积释放(76.15±0.69)%、(63.72±1.80)%、(47.09±5.72)%;体外释药结果均符合Weibull方程。与未包衣的Sal B-PBCA NP相比,以吐温80和PEG 20000包衣的T1P1具有明显的缓释作用。     

载姜黄素/阿霉素叶酸偶联壳聚糖纳米粒的制备

姜黄素(CUR)是一种天然植物多酚,具有逆转肿瘤多药耐药的功效,与抗癌药物阿霉素(DOX)联合用药可以提高阿霉素对肿瘤细胞的敏感性,从而逆转肿瘤多药耐药性。以壳聚糖为载体,叶酸为靶向受体,三聚磷酸钠(TPP)为聚阴离子,姜黄素与阿霉素为药物模型,利用阴阳离子间的静电相互作用,制备了叶酸偶联壳聚糖载双药纳米粒,以达到纳米粒同时具有肿瘤靶向性和抗多药耐药的双重目的。目标产物通过红外光谱、SEM、Zeta电位仪表征了结构和形态,同时考察了不同反应条件对生成纳米粒的影响。结果显示在适宜反应条件(偶联叶酸的壳聚糖浓度和TPP的浓度分别为2.5 mg/m L和1 mg/m L,反应温度25℃,搅拌速度500 r/min,反应体系p H为5.0~6.0)下,得到载药纳米粒粒径约190 nm,Zeta电位为30.72 m V,阿霉素和姜黄素的包封率分别可达85.7%和93.9%,相比目前其他的一些双载药纳米粒,包封率具有明显的提高。     

透析法制备载羟基喜树碱-聚乳酸纳米粒及其理化性质研究

采用直接透析法制备载羟基喜树碱-聚乳酸(HCPT-PLA)纳米粒并研究其理化性质、体外释放和细胞毒性.以HCPT-PLA纳米粒的载药率为评价标准,通过正交设计考察PLA浓度、HCPT与PLA的质量比和不同截留分子质量透析袋对其指标的影响.利用Malvern nano-zs粒度测定仪、XRD、DSC和激光共聚焦显微镜(CLSM)对HCPT-PLA纳米粒的理化性质进行表征.薄膜透析法考察体外释药特性;MTT试验检测细胞毒作用.在优化条件下制备的载药纳米粒为实心球形,平均粒径为226.8 nm,多分散系数为0.270,载药率为7.49%.HCPT是以晶体状态均匀分布于PLA纳米粒中.药物体外释药符合Higuchi方程Q=2.000 6X1/2-2.593 4,r=0.989 2.MTT试验显示HCPT-PLA纳米粒呈现明显细胞毒作用.透析法制备HCPT-PLA纳米粒,粒径小且分布均匀,具有较好的缓释特性;细胞毒性试验表明HCPT-PLA纳米粒具有较强的抑瘤作用且抑瘤效果优于HCPT.     

鼠李糖乳杆菌胞外多糖提取与硒纳米粒制备

利用鼠李糖乳杆菌发酵,在优化工艺下从发酵液中提取胞外多糖(EPS),并制备胞外多糖-硒纳米粒(EPS-SeNPs),分析其表征、结构特性与抗氧化活性.结果表明,最优除蛋白条件为:聚酰胺(PA)添加量120 g/L、搅拌时间4 h;最优醇沉条件为:浓缩至原体积的20%、调pH至7、添加4倍体积95%乙醇、醇沉时间12 h,在此条件下测得EPS最大提取量为15.5 g/L,蛋白质含量为(1.19±0.45)%.制备出的EPS-SeNPs平均粒径为18.52 nm,1,1-二苯基-2-苦基肼自由基(DPPH)清除率较EPS有所提升.研究旨在提高鼠李糖乳杆菌EPS提取量,为EPS及其相关产品的研究与开发提供新的方向.     

不同药载比的紫杉醇白蛋白纳米粒的制备及释药性能研究

紫杉醇作为治疗癌症的有效药物具有很强的抗癌效果和广谱治疗范围.紫杉醇白蛋白纳米粒可提高其溶解度和生物利用率.本文采用注入法制备不同药载比(紫杉醇/牛血清白蛋白)的紫杉醇白蛋白纳米粒,考察了其粒径及释药性能.以药载比为9∶1制备的纳米粒的粒径最小,颗粒最均匀并且其释放速率最慢,有较好的缓释效果.考察药载比为9∶1制备的纳米粒的稳定性及载药量.放置一周后其粒径没有太大变化判断其稳定,计算载药量为11.45%.     

激素类药物醋酸地塞米松纳米粒的制备及其质量评价

以单硬脂酸甘油酯为载体,应用乳化-溶剂挥发法制备醋酸地塞米松纳米粒,测定其粒径、药物包封率等性质。经过正交优化试验确定其优选方案为：载体材料单硬脂酸甘油酯的用量为0.3g,表面活性剂为硬脂酸聚烃氧酯（S-40）/泊洛沙姆（F68）（质量比为7/3）的混合物,有机相氯仿与水相的体积比为5：75,蒸发有机相氯仿时的真空度为0.05MPa。制备所得的醋酸地塞米松纳米粒球体均匀度好,平均粒径在100nm左右,载药纳米粒的包封率在89.03%左右。     

呋喃骈呋喃木脂素的体外抗肿瘤活性

利用ＭＴＴ快速比色法，以长春新碱（ＶｉｎｃｒｉｓｔｉｎＳｕｌｆａｓ）为阳性对照，研究了从玄参科（Ｓｃｒｏｐｈｕｌａｒｉａｃｅａｅ）兰石草属兰石草（Ｌａｎｃｅａ ｔｉｂｅｔｉｃａ Ｈｏｏｋ Ｆｅｔ Ｔｈｏｍｓ）中提取的呋喃骈呋喃木脂素对人肝癌细胞（ＳＭＭＣ－７７２１），人宫颈癌细胞（Ｈｅｌａ），中国仓鼠肺成纤维细胞（Ｖ７９）及小鼠黑色素肉瘤细胞（Ｂ１６）的体外抗肿瘤活性，结果显示，呋喃骈呋喃木脂素Ｌ     

羧甲基油酰壳聚糖纳米粒的抑菌活性

为了研究新型水溶性壳聚糖纳米抑菌材料,采用油酸作为酰化试剂,氯乙酸为羧甲基试剂,对壳聚糖(CS)进行修饰,制备出了水溶性羧甲基油酰壳聚糖(OCMCS),进而用乳化溶剂挥发法制备OCMCS纳米粒,并将其用于大肠埃希氏茵(Escherichia coli)和金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)抑茵活...     

龙胆苦苷PLGA纳米粒的制备

采用溶剂沉淀法制备龙胆苦苷PLGA(GEN-PLGA)纳米粒.以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体制备纳米粒,探讨PLGA类型、泊洛沙姆188质量分数、投药量、水相与有机相体积比等制备条件对纳米粒的影响,确定制备龙胆苦苷PLGA纳米粒的最佳工艺条件.当PLGA类型为50/50,质量分数为1％,泊洛沙姆188质量分数为1％,内水相与有机相体积比为1∶8时,制备的GEN-PLGA平均粒径为(131.3±3.2) nm,包封率为(52.86±2.86)％的纳米粒.优化工艺后制备的龙胆苦苷PLGA纳米粒包封率较高,方法简便可行.     

淀粉纳米粒的制备方法及应用研究概述

淀粉纳米粒的制备方法有酸水解法、机械法、沉淀法、细乳液法和微乳液法,其中沉淀法具有简单易行、低耗能、对设备要求较低等突出优点。淀粉纳米粒已经可以应用作为填充剂、药物载体和乳化剂,随着研究的深入,淀粉纳米粒将会在其他领域发挥更为重要的作用。     

π-π堆积的氧化还原型阿霉素脂质体的制备与抗肿瘤活性评价

为了合成π-π堆积的氧化还原型磷脂酰胆碱(Pyr-SS-PC),并制备"高载药量和促释放"阿霉素脂质体(DOX/Pyr-SS-PC Lips),对脂质体粒径、包封率、体外释放和稳定性等物化性质进行了研究,采用MTT法评价该脂质体对3种人类肿瘤细胞的体外细胞毒性,以荷MCF-7乳腺癌Balb/c裸鼠为肿瘤模型考察该脂质体...     

羧甲基壳聚糖修饰阿霉素纳米脂质体的制备及体外细胞实验

以羧甲基壳聚糖(CMCT)为修饰剂,采用薄膜-pH梯度法制备具有pH敏感性的阿霉素纳米脂质体(CMCT-DOX-NL),以增加抗癌药物在肿瘤部位的蓄积,同时增强抗癌药物向肿瘤细胞内的传递。结果表明:制备的CMCT-DOX-NL粒子形貌圆整,粒径分布均匀为(38±22.1)nm,药物包封率为88.83%;相比传统的阿霉素纳米脂质体(DOX-NL),CMCT-DOX-NL与Hela细胞的结合和摄取均有所提高,对细胞的杀伤作用更强;CMCT-DOX-NL的体外药物释放具有明显的pH敏感性,比普通的阿霉素脂质体更能促进阿霉素(DOX)向肿瘤细胞内的传递。     

阿霉素脂质体的制备及其活性的初步研究

用超声波脂质体制备法建立一种阿霉素脂质体的制备方法，并观察其体外对人肝癌细胞系n9101及人低分化胃癌MGC803细胞系的杀伤效力．对阿霉素脂质体溶液进行扫描，寻求最佳波长．用sephadex G50柱分离单纯阿霉素和阿霉素脂质体．苔盼蓝拒染法测定杀伤力．阿霉素脂质体在480nm处有最大吸收峰，测定阿霉素脂质体的包封率为99．39％．对n9l0l和MGC803两种细胞系的杀伤作用与单纯阿霉素相近，作用更持久．此法制备的脂质体包封率高，重现性好，简便易行，所制得的阿霉素脂质体具有高度的杀伤活性．     

熊果苷纳米粒的制备及用于烧伤皮肤修复研究

通过以牛血清白蛋白V(BSA)为载体,去溶剂化法制备熊果苷纳米粒(Arb-BSA-NP),研究其对大鼠烧伤修复的效果. 利用粒径分布和Zeta电位对纳米粒进行表征,结果显示:熊果苷与白蛋白比例1 ∶ 10、pH7.0的条件下用戊二醛交联12 h,粒子大小均一且稳定性较好,平均粒径为175.26±11.04 nm,Zeta电位为-29.12±0.80 mV;将细菌纤维素膜浸渍于含Arb-BSA-NP纳米粒溶液中获得负载熊果苷纳米粒的纤维膜敷料(Arb-BSA-BC),并对该材料进行SEM分析,显示Arb-BSA-NP纳米颗粒分布在材料表面;通过SD大鼠烧伤模型动物实验评价该敷料对烧伤创面愈合的效果,结果显示负载熊果苷纳米粒的纤维膜敷料有助于烧伤创面的恢复和愈合.     

淫羊藿苷脱糖产物制备及体外抗肿瘤活性

本研究旨在探讨淫羊藿苷(icariin,ICA)及其系列脱糖产物淫羊藿次苷Ⅰ(icarisideⅠ,ICAⅠ)、淫羊藿次苷Ⅱ(icarisideⅡ,ICAⅡ)和淫羊藿素(icaritin,ICT)对肿瘤细胞体外增殖抑制活性,并筛选抑制活性最强的化合物.以ICA为原料通过不同工艺制备ICA系列脱糖产物ICAⅠ、ICAⅡ和...