N-琥珀酰-O-羧甲基壳聚糖对喜树碱的增溶及控制释放

研究N-琥珀酰-O-羧甲基壳聚糖（NSOCMCS）在稀溶液中形成的聚集体对疏水的抗癌药物喜树碱（CPT）的增溶及控制释放作用.透射电镜（TEM）分析结果表明,NSOCMCS聚集体负载CPT后尺寸明显增大;荧光光谱分析结果表明,CPT在NSOCMCS溶液中的溶解度比其在水中的溶解度增大2～3倍;体外释放实验结果表明,NSOCMCS对于CPT具有一定的缓释作用.因此,NSOCMCS是一种具有应用潜力的疏水抗肿瘤药物释放载体材料.     

多糖及多糖衍生物/泊洛沙姆温敏水凝胶的制备及其性能研究

为了改善泊洛沙姆温敏水凝胶的性能,用5种不同化学结构的多糖及多糖衍生物与泊洛沙姆制备温敏水凝胶,研究这些多糖的化学结构对水凝胶性能的影响。结果表明多糖及多糖衍生物与泊洛沙姆在接近体温(34~37℃)时形成水凝胶,有利于实现可注射使用的目的。两亲性多糖衍生物/泊洛沙姆温敏水凝胶的稳定性更高,体现出更强的剪切变稀性质,缓释疏水性药物—强的松的时间更长,这些性质可能与两亲性海藻酸钠衍生物和两亲性壳聚糖衍生物与泊洛沙姆之间存在疏水相互作用力有关。5种温敏水凝胶体均表现出促进成骨细胞增殖生长的性能,在骨关节组织具有一定的应用前景。     

一种新型两亲性壳聚糖衍生物的合成及性质的研究

首次合成了一种新型非离子型两亲性壳聚糖衍生物(2-羟基-3-丁氧基)丙基-丁二酰化壳聚糖(HBP-SCCHS)。用红外光谱和元素分析等手段对产物结构进行了表征，证明在壳聚糖分子上已成功地引入了疏水和亲水基团。研究表明，该新型壳聚糖衍生物具有良好的表面活性、泡沫性和乳化性，可以作为高分子表面活性剂使用。     

果胶疏水化改性及其应用的探讨

采用不同方法制备了两种疏水果胶及其与壳聚糖的水凝胶,研究了疏水果胶与水凝胶的性能及其在硝苯地平缓释中的应用.两种疏水果胶水溶性均低于果胶;疏水果胶Ⅰ不能与壳聚糖形成很好的水凝胶;疏水果胶Ⅱ与壳聚糖水凝胶成胶良好,水凝胶饱和溶胀度大大降低,将其用于硝苯地平缓释,缓释片呈缓慢释放趋势,12,h释放度83.6%,24,h释放度98.1%.     

胆汁酸根电极研制——Ⅱ鹅脱氧胆酸根电极的研制

在比较了多种碱性染料后选乙基紫制成了乙基紫——鹅脱氧胆酸溶于辛醇的液膜电极和该活性物与季铵——胆酸按3∶1混合制成的混合液膜电极。前者在1×10~(-4)—5×10~(-3)mol·L~(-1)间对鹅脱氧胆酸根有Nernst响应,后者线性下限可扩展到3×10~(-5)mol·.L~(-1)。灵敏度有这样高的同类电极尚无报导.电极对脱氧胆酸根、甘氨鹅脱氧胆酸根等胆汁酸根也有响应,亦可单独测量之。将电极应用于ca~(2 )与鹅脱氧胆酸结合情况的测定及胆汁酸盐CMC的测量等方面,获得了一定的成功,但电极的PVC化试验结果不理想.     

疏水缔合聚丙烯酰胺的自组装行为

使用荧光光谱和动态光散射方法研究了疏水缔合聚丙烯酰胺(HAPAM)和聚丙烯酰胺(PAM)在水溶液中的结构和自组装行为。实验表明:HAPAM通过疏水作用,极易缔合形成聚集体,具有很低浓度的临界缔合浓度。动态光散射实验跟踪了HAPAM聚集体从小到大的生长过程,从溶液的微观结构上找到了HAPAM与PAM性能差异的根本原因。     

聚合物(丙烯酰胺-N,N-二丁基丙烯酰胺)的流变学特性及其疏水缔合行为研究

由N,N-丁基丙烯酰胺(DBA)与丙烯酰胺(AM)经自由基微乳液聚合制备了水溶性疏水缔合性DBA-AM共聚物.利用旋转流变仪和荧光光谱仪对水溶性疏水缔合性DBA-AM共聚物的流变学特性及其疏水缔合行为进行研究.结果表明,该共聚物溶液有两个临界缔合浓度(CAC):0.4g/L与0.6g/L.当聚合物溶液浓度小于0.4g/L时,溶液发生分子内和分子间缔合,主要以分子内缔合为主,增粘幅度较小;当溶液浓度大于0.6g/L时,DBA-AM共聚物强极性基团与水分子间形成强烈的氢键而溶解,分子间形成大量疏水微区,进而形成超分子聚集体及空间网络结构,表现为溶液宏观粘度急剧增加.     

烷基化壳聚糖——TPP纳米微球的制备及性能研究

对壳聚糖进行疏水化改性,用TPP作交联剂和其作用,形成微球。将BSA包埋在微球中,并对蛋白微球做形貌表征和控制缓释研究,以期找到适合疏水性药物的较好的改性壳聚耱高分子材料。     

AOT/异辛烷反相微乳液的增溶与电导性质研究

制备了AOT(二(2-乙基己基)磺化琥珀酸钠)/异辛烷溶液与水、DMF(N,N-二甲基甲酰胺),以及水和DMF的混合溶液(体积比10:1)所形成的3种AOT/异辛烷/增溶物反相微乳液,用电导法考察了温度、AOT浓度、增溶物对体系的增溶性质及其电导行为的影响,以研究增溶与增溶物之间的关系.结果表明:AOT/异辛烷溶液对水的增溶能力随着AOT在异辛烷溶液中浓度的增大而提高.AOT/异辛烷/水、AOT/异辛烷/DMF、AOT/异辛烷/DMF与水的混合溶液三者具有相似的增溶性质与电导行为.最大增溶量与增溶物分子体积有关,分子体积越大,最大增溶量越小.该文结论对进一步研究反相微乳液体系增溶特性具有一定的参考价值.     

十二烷基硫酸钠胶束体系中硝基苯的增溶量与增溶位置

研究了十二烷基硫酸钠(sodium dedocyl sulfate, SDS)胶束体系对硝基苯的增溶作用, 考察了SDS浓度和SDS溶液中的NaCl质量浓度对硝基苯增溶作用的影响, 采用核磁共振(nuclear magnetic resonance, NMR)技术确定了硝基苯在SDS胶束中的增溶位置. 实验结果表明, 硝基苯的增溶量既随SDS浓度的增加而增加, 也随SDS溶液中NaCl质量浓度的增加而增加. 硝基苯在SDS胶束中的增溶位置靠近SDS的疏水内核.     

固载蛋白类药物的壳聚糖基管式膜的制备及体外缓释性能研究

以壳聚糖为载体,牛血清白蛋白(BSA)为模型药物,配制一定浓度的壳聚糖/药物溶液,将该溶液涂渍在硅胶导尿管表面,成功制备了壳聚糖基管式膜材料.考察了不同pH条件下该材料对蛋白类药物的缓释性能,并初步探讨了缓释机理.结果表明,固载蛋白类药物的壳聚糖膜材料在三种不同pH介质中对BSA均有明显的缓释作用,且在中性介质中效果最好,缓释时间超过36h,BSA缓释总量达6.0mg.该载体生物相容性好,对缓解病人术后因导尿管留置引发的尿路感染及其它副作用具有潜在的应用前景.     

聚羟基丁酸酯缓释微粒作用下的埋植给药系统

制备了以壳聚糖水凝胶为基质的温度敏感型、可注射、并能够在体内生物降解的新型皮下埋植制剂,考察了该制剂中水溶性小分子药物的体外释放规律。为降低该类药物的释放速度,首先利用溶剂非溶剂法,以生物可降解的聚羟基丁酸酯为骨架,制备了抗癌药物5-氟尿嘧啶的微粒。在优化配比下,微粒收率达90%以上,包封率95%左右;然后将微粒温敏型水凝胶耦合制成复合给药系统。药物微粒化与温敏型水凝胶的耦合有效地控制了药物植入初期的“突释”问题,并将药物的释放周期延长至将近10个月。     

5-氟尿嘧啶壳聚糖纳米微球的制备及表征

壳聚糖(CS)作载体,与三聚磷酸钠(TPP)和5-氟尿嘧啶(5-Fu)发生离子交联反应,制备具有缓释效能的5-氟尿嘧啶壳聚糖纳米微球,并以微球载药量、颗粒大小为指标设计优化了其制备方法,考察不同因数水平对微球的载药量的影响。用傅立叶红外光谱表征了其结构,用激光散射粒径仪测得微球的平均粒径为143~212 nm。氟尿嘧啶壳聚糖微球最大载药量为48.3%,在pH 7.1磷酸盐缓冲溶液中对氟尿嘧啶的缓释作用明显,释放周期较长,药物含量越大,药物从微球中释放出来的速率越快,可作为靶向药物控释体系。     

烟酰水杨酸缓释片制备工艺及体外释放性的研究

制备烟酰水杨（Nicofinylsalicylic acid,NSA）缓释片,对其释放度进行研究,并确定其工艺流程和制备方法。采用转篮法考察缓释片的释放度,以高效液相色谱法（HPLC）测定烟酰水杨酸缓释片的累积释放浓度,并进行释放机制的研究。烟酰水杨酸缓释片的体外释放符合Higuchi方程。缓释片处方合理,工艺简单,相对于其普通片释药延长。体外释放度实验结果表明制备的烟酰水杨酸缓释片具有缓释作用。     

壳聚糖-5-氟尿嘧啶高分子前药的合成与表征

为了合成控释型高分子前药,以壳聚糖为载体材料、5-氟尿嘧啶为模型药物,设计并合成了壳聚糖-5-氟尿嘧啶高分子前药,其结构经红外光谱、紫外-可见光谱证明．采用紫外一可见光谱仪,测得其载药率为16．4％．在pH为7．2的磷酸盐缓冲溶液中,1个月的累积释药量约占总含药量的68％,表现出明显的缓释效果．     

壳聚糖修饰的Lysozyme-PLGA阳离子纳米药物的制备与表征

通过二环己基碳二亚胺将聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)活化,又与溶菌酶进行化学键合,再采用单乳化-溶剂挥发技术制备表面带正电荷的壳聚糖(CHS)PLGA纳米微球。对纳米微球制备条件进行了优化。结果表明在ρ(CHS)=3 mg/mL,ρ(PLGA)=5 mg/mL,溶菌酶与PLGA的质量比为0.2的条件下,得到的纳米微球包封率为87.8%,载药量为14.7%。微球粒径φ可控制在(450±50)nm之间,在pH=4时,纳米微球表面ζ电位为42.5mV。SEM图像显示经CHS修饰的Lysozyme-PLGA的纳米微球形状规整。药物释放试验显示纳米微球在20 d后释放达到70%,且释放曲线规整。     

壳聚糖/聚乙烯醇/氧氟沙星共混无纺布的制备及体外释放研究

以静电纺丝法制备了具有抗菌性能的壳聚糖/聚乙烯醇/氧氟沙星共混无纺布,测定了共混无纺布的力学性能,通过红外光谱(FT-IR) 、X-射线衍射(XRD)和扫描电子显微镜(SEM)对其结构性能进行了表征,选出了载药量较大、力学性能较好(壳聚糖/聚乙烯醇质量比为7,氧氟沙星质量分数为4%)的共混无纺布,在不同pH值的缓冲溶液中对其进行了体外药物释放实验。结果表明,所得的无纺布纤维直径均匀,平均为200nm。聚乙烯醇可以改善氧氟沙星/壳聚糖/聚乙烯醇共混无纺布的力学性能;氧氟沙星在壳聚糖/聚乙烯醇共混膜中有良好的相容性;氧氟沙星在pH为7.40的缓冲溶液中达到释放平衡时需要6h。     

pH和温度敏感的PTX-DEGMA接枝壳聚糖聚合物的制备及药物释放

利用可逆加成断裂链转移(reversible addition-fragmentation chain transfer,RAFT)聚合法合成了二聚乙二醇单甲醚甲基丙烯酸甲酯(DEGMA)接枝的pH和温度敏感的壳聚糖(chitosan,CS)聚合物(CS-g-PDEGMA)。CS-g-PDEGMA与紫杉醇(paclitaxel,PTX)在水相中自组装形成CS-g-PDEGMA/PTX纳米颗粒。用核磁共振氢谱(1H-NMR)、紫外分光光度计、透射电子显微镜(TEM)以及动态光散射仪(DLS)对CS-g-PDEGMA聚合物进行表征。结果表明,该聚合物的低临界溶解温度(lower critical solution temperature,LCST)为33℃,呈球形且分散良好。体外释药研究表明,CS-g-PDEGMA聚合物有pH和温度响应性,且CS-g-PDEGMA/PTX纳米颗粒的药物缓释效果较好。由此可知该聚合物有望在生物医学领域中得到应用。     

Fe3O4/SiO2/石墨烯-CdTe量子点/CS纳米复合材料对smcc-7 721细胞的毒性研究

研究磁性Fe₃O₄/SiO₂/石墨烯-CdTe量子点/脱乙酰壳多糖纳米复合材料(FGQCs)提高药物传输效率的潜力。通过MTT法检测细胞活力,相差倒置显微镜观察给药后的细胞生长形态,流式细胞仪检测药物载体混悬液(5-FU-FGQCs)对smmc-7 721细胞增殖的影响。实验结果表明,FGQCs具有良好的生物相容性,5-FU-FGQCs具有更高的药物输送效率证明FGQCs增强了5-FU药物的细胞毒性。     

维生素C胃漂浮片的研制

研制了维生素C胃漂浮片,考察其漂浮和释药性能,确定最优处方。根据辅料性质及制剂质量要求,通过单因素试验确定影响维生素C胃漂浮片性能的主要参数,然后通过正交试验确定最佳处方及试验条件。试验采用干粉直接压片制得维生素C胃漂浮片,在人工胃液中考察其漂浮性能并用滴定法检测其释药量。研制的维生素C胃漂浮片的迟滞时间小于5 min,持续漂浮时间都大于12 h,其8 h的累积释药量大于80%。结果表明所研制的维生素C胃漂浮片具有良好的漂浮特性和释药性能。