普瑞巴林的研究现状及其合成新方法

目的概述普瑞巴林（Pregabalin）研究的新进展及其合成新方法。方法利用美国PubMed和FreePatentsOnline数据库以及中国知网（CNKI）和万方数据库检索关于普瑞巴林的研究,并参考新近的20余篇参考文献进行述评。结果美国PubMed数据库1997～2007年间累计收录了451篇与普瑞巴林有关的文献,英文文献400篇,占文献总数的88．69％,尚未检索到中文文献;Free Patents Online数据库统1994～2007年累计收录相关专利文献1012件,但是2004～2007年间,国内的CNKI和万方数据库与普瑞巴林有关的文献分别仅检索到10篇和14篇,2003年之前尚未检索到相关的文献报道;同时本文列举了10种普瑞巴林合成的新方法。结论普瑞巴林研究文献的快速增长及其合成新方法的不断涌现使与其治疗效果好,服用剂量少,几乎无副作用密切相关,但是中文的研究文献相对较少。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的药理研究进展

α-葡萄糖苷酶是生命体正常运转的关键性酶,α-葡萄糖苷酶抑制剂可抑制α-葡萄糖苷酶的活性,阻断碳水化合物的分解、影响糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪。因此,α-葡萄糖苷酶抑制剂不仅可以调节体内糖代谢,还具有抗HIV和抗病毒感染的作用,对治疗和预防糖尿病及其并发症和控制艾滋病的传染等具有重要作用。     

替普瑞酮治疗幽门螺杆菌阳性的消化性溃疡临床观察

目的:观察替普瑞酮(施维舒)治疗幽门螺杆菌(Hp)阳性的消化性溃疡的临床价值。方法:胃镜证实的73例经胃镜检查确诊的消化性溃疡,并经快速尿素酶法和组织学测定为Hp阳性患者随机分为两组,治疗组37例,对照组36例。两组均常规应用奥美拉唑、克拉霉素和阿莫西林。治疗组加用替普瑞酮。比较两组疗效。结果治疗组总有效率高于对照组,两组比较差异有显著性(P<0.05)。结论:加用替普瑞酮疗法具有溃疡愈合迅速、症状消失快、Hp根除率高与常规治疗相比较,在症状缓解率及溃疡愈合方面更具优势。     

应用干扰素治疗肝炎研究进展

干扰素联合用药是治疗慢性乙型肝炎和丙型肝炎中最常用的治疗方案,联合用药不但可以提高干扰素的治疗效果,还可减轻干扰素的不良反应.但是,干扰素联合用药也存在着一定问题,如何改善现有的治疗方案和利用基因工程手段寻找新的治疗肝炎药物是此后一段时期该研究领域学者将要面临的新的挑战.     

β-伴大豆球蛋白中α、α′亚基对大豆分离蛋白薄膜微观结构和功能特性的影响

为了研究β-伴大豆球蛋白中不同亚基组成对大豆分离蛋白薄膜微观结构和功能特性的影响,采用东农47(Wild对照)、α亚基缺失型(α-lack)、α′亚基缺失型(α′-lack)以及α、α′双亚基缺失型[(α+α′)-lack]的大豆为原料提取大豆分离蛋白。通过十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳分析4种大豆分离蛋白的亚基组成,采用溶液流延法制备不同亚基组成的大豆分离蛋白薄膜,探究不同亚基组成对薄膜流变行为、微观结构、机械强度、耐水性、屏障特性、热稳定性及光学性能的影响。结果表明,不同亚基组成对大豆分离蛋白膜的微观结构和功能特性均有不同影响,与α亚基缺失和α、α′双亚基缺失相比,α′亚基缺失对薄膜结构和功能特性影响最为明显。红外光谱分析结果显示,相较于Wild薄膜,α′亚基缺失加强了蛋白质分子间氢键的相互作用,α′-lack薄膜β折叠含量减少到27.84%,α螺旋和无规则卷曲含量增加到16.83%和13.84%。扫描电镜分析结果显示,α-lack和(α+α′)-lack薄膜纹理形貌较散乱疏松,而α′-lack薄膜无明显气泡且具有平整致密的网络结构。流变特性分析结果发现,α亚基缺失会降低成膜强度,而α′亚基缺失会明显提高膜液的G′,使α′-lack具有更好的潜在成膜能力。与其他3种薄膜相比,α′-lack薄膜具有最大的抗拉伸强度2.31 MPa,最小的水分含量(9.54%)和水溶性(30.81%),最低的水蒸气透过系数[21.89 g·mm/(d·m²·kPa)],表现出优异的热稳定性和可见光阻隔特性。α′亚基的缺失能显著改善大豆分离蛋白薄膜微观结构和功能特性,研究结果旨在为生产高成膜性大豆蛋白系列产品提供理论参考。     

δ-Hom-Jordan李代数的泛中心扩张

首先, 讨论δ-Hom-Jordan李代数的泛中心扩张理论, 结果表明, 两个δ-Hom-Jordan李代数中心扩张的复合不再是中心扩张; 其次, 通过引入α-中心扩张的定义, 定义泛α-中心扩张; 最后, 构造δ-Hom-Jordan李代数的泛中心扩张.     

骨质疏松相关细胞因子的研究进展

骨质疏松症(OP)是一种多种原因引起的骨病,以单位体积内骨量的减少为主要特点,是最为常见的影响大众骨健康的疾病之一。细胞因子是多种细胞分泌的具有广泛生物学活性的小分子物质,具有多种的生物学功能,近些年来,多项流行病学数据提示多种细胞因子参与了骨质疏松的发病过程,且在某些特定的年龄和性别中的表现更为明显。本文对近期国内外两者之间的研究成果加以综述,就两者之间的相关性进行探讨,为骨质疏松症的研究、预防和治疗提供一定的思路。     

锰氧化物的制备及其催化氧化性能研究

采用氧化还原沉淀法和水热法等分别制备α-,β-,γ-,δ-MnO2,Mn2O3和Mn3O4.考察了锰氧化物的种类和晶型对邻二甲苯深度催化氧化性能的影响.研究发现,4种晶型MnO2的催化氧化活性顺序为δ-≈α->γ->β-MnO2,α-MnO2可在260℃将邻二甲苯完全分解.通过X射线衍射、扫描电子显微镜和比表面分析仪对催化剂进行了表征.     

控制论中区间系统模型简化问题的Padé-型-Routh混合方法

为了分析和解决线性区间系统的模型简化问题,该文建立了4种类型的区间变量线性系统的模型简化方法,称为Padé-型-Routh混合方法.该方法是建立在Padé-型逼近与α-β方法、γ-δ方法相结合的基础上的.给出的数例显示Padé-型-Routh混合方法的逼近效果是令人满意的,并且其中有两种类型的简化方法能够保证区间系统的稳定性.     

啤酒花中酸类物质的研究进展

啤酒花是一种重要的传统中药,也是酿造啤酒的重要原料,其中α-酸(α-acids)及β-酸(β-acids)是酒花苦味的主要来源,因其独特的使用价值而成为近年研究的热点。文章对国内外有关啤酒花中α-酸及β-酸的化学成分、测定方法、药理研究和临床应用进行了综述,为深入研究提供参考。     

α-氨基膦酸酯的合成及生物活性研究进展

α-氨基膦酸酯类化合物作为天然氨基酸的含磷类似物,具有许多重要的生理功能,在农药、医药等工农业生产中有着广阔的应用前景.综述了近年来国内外关于α-氨基膦酸酯类化合物的合成及生物活性的研究.     

β——内酰胺类抗生素的药理研究进展

介绍β-内酰胺类抗生素的基本药理作用及相关药效机制,并简单介绍β-内酰胺类抗生素的研究现状。为新型β-内酰胺类抗生素的研制开阔思路。     

达格列净治疗2型糖尿病的研究进展

近年来,在全球范围内糖尿病(diabetic mellitus,DM)患者人数不断增加.到2019年,我国糖尿病患者人数高达1.164亿人,位列世界第一,且2型糖尿病(type 2 diabetic mellitus,T2DM)人数占整个糖尿病群体的90％以上.糖尿病多且复杂的并发症给人们的生命健康造成了严重的威胁.由...     

α-蒎烯催化环氧化的研究进展

2,3-环氧蒎烷是一类重要的精细化工和医药中间体,一般通过α-蒎烯的环氧化反应进行制备.为了满足工业化的生产,人们对该反应进行了大量的研究,本文简要地回顾了近年来国内外对α-蒎烯催化环氧化反应的研究进展.     

作用于酪氨酸激酶的抗肿瘤小分子抑制剂γ-氟代Goniothalamin类似物的设计与合成

蛋白酪氨酸激酶在肿瘤细胞的增殖、分化、转移、侵蚀等信号通路中具有重要的调控功能,已成为肿瘤靶向治疗的重点研究对象。基于靶点导向原则和构效关系研究基础,以抗肿瘤活性天然产物Goniothalamin为母体化合物,修饰合成了一系列γ,γ-二氟取代Goniothalamin类似物(4a-4i,6a-6i)和γ-单氟取代Goniothalamin类似物(7a,7b,7h)。γ,γ-二氟取代的Goniothalamin类似物可从具有光学活性的二氟亚甲基取代的锡试剂出发,经Stille偶联和1,5-氧化关环两步关键反应合成。γ-单氟取代Goniothalamin类似物则经Sharpless不对称环氧化、环氧开环亲核氟化、Lindlar氢化、HWE反应和1,5-氧化关环等反应制备。对所合成的这两类Goniothalamin含氟类似物进行了体外肿瘤细胞抑制活性和酪氨酸激酶抑制活性评估研究,结果表明在Goniothalamin分子的γ位引入一个氟原子进行修饰是较为合理的修饰方式。     

电子游戏用于疾病辅助治疗的研究进展

 电子游戏辅助治疗是近年来发展起来的一种新型的治疗手段。电子游戏和心理学原理是实现该疗法的重要因素,二者结合是该疗法较好应用的关键。本文介绍了电子游戏应用于医学领域的可能机制,综述了其在各类疾病中的应用现状。在疗法效果、可操作性和应用定位角度,指出了现存的难点问题,并在多方面提出了可能的改进和优化手段。游戏辅助治疗通过其独特的交互性和私密性优势,在患者中的接受度较高,这将成为未来医学领域的一项重要研究方向。进一步扩大适应证,并培养医学与游戏相结合的专业人才和系统,是今后的发展重点。     

基于α-氰基二苯乙烯纳米组装的研究进展

π-共轭分子的自组装体系因具备优异的光电性质而成为开发新型有机功能材料诱人的平台.文章主要综述了基于α-氰基二苯乙烯及其衍生物的自组装纳米聚集体和凝胶以及它们用于构建有机超分子功能和智能材料的最新研究进展.对α-氰基二苯乙烯的一般结构特点,α-氰基二苯乙烯超分子纳米结构的强发光、手性光学性质和可控纳米组装,以及其凝胶系统的多重刺激响应性进行了综述.此外,还特别介绍了α-氰基二苯乙烯的光反应及其应用于自组装系统的特色工作.最后介绍了作者课题组在这一领域的相关工作.     

α-羰基二硫缩烯酮的研究进展

综述了α-羰基二硫缩烯酮的结构特征、合成方法及作为1,3-亲电体的普通环合反应、环合芳构化和取代-环合芳构化反应、合成杂环化合物、缩合反应、极性翻转合成策略、还原反应等在有机合成中的应用.     

来源于天然产物的α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选研究进展概述

α-葡萄糖苷酶抑制剂是一种具有糖结构的新型抗糖尿病药物,它通过与α-葡萄糖苷酶发生竞争性抑制作用而达到降低餐后血糖的目的.目前以天然植物和药物为来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂研究较多,现对以天然植物为来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选国内外研究进展进行综述.     

微波辅助下聚乙二醇支载的苯砜类化合物与醛的缩合反应

微波辅助下,合成了PEG支载的α-苯砜乙酸酯,并和醛发生缩合反应,经解脱得到相应的α-苯磺酰基β-取代丙烯酸甲酯类化合物,其产率为50．1％～93．4％,并探讨了反应时间及微波功率对反应的影响．