具有生物活性的有机磷化合物的研究 Ⅺ．烷氧基－2－甲硫苯氧基磷酰胺酯的合成与杀虫活性

在甲苯溶剂中用“一锅反应法”,以４７．６％～９２．０％的收率合成了１４个通式为［ＲＯ（２－ＣＨ３ＳＣ６Ｈ４Ｏ）Ｐ（Ｏ）ＮＨＲ１］新的磷酰胺酯化合物,用元素分析、ＩＲ和ＮＭＲ进行了表征,生物试验发现４个目标化合物［４ａ：Ｒ＝Ｍｅ,Ｒ１＝Ｈ;４ｂ：Ｒ＝Ｍｅ,Ｒ１＝ｎＰｒ,４ｇ：Ｒ＝Ｍｅ,Ｒ１＝ｉＢｕ;４ｈ：Ｒ＝Ｅｔ,Ｒ１＝Ｈ］在０．０２５％的浓度下杀蚜虫的死亡率为９０．７％～９８．９％．     

用昆虫谷氨酸电位检测磷酰胺酯化合物的活性

采用电生理细胞内微电极记录果蝇３龄幼虫神经－肌肉接点的兴奋性接点电位（ｅｘｃｉｔａｔｏｒｙ ｊｕｎｃｔｉｏｎａｌ ｐｏｔｅｎ－ｔｉａｌｓ，ＥＪＰ），观察加药前后ＥＪＰ幅值的 变化以及电位是否被阻断及阻断时间，实验结果初步表明：１８种磷酰胺酯ＢＰＯＮ系列均可阻断ＥＪＰ，但它们的阻断时间相关很大，从７．２５ｍｉｎ到４３．００ｍｉｎ。这些化合物对谷氨酸电位的作用可分为三种：１．电位逐渐被阻断；２．电位先     

某些硫逐磷酰胺烷基芳基酯类化合物的结构与杀螨活性定量关系

某些硫逐磷酰胺烷基芳基酯类化合物的结构与杀螨活性定量关系陈其民,刘钊杰,卿湘华,张景龄（化学系）关键词化学结构与生物活性,Ｏ－烷基－Ｏ－（２－烷氧羰基苯基）硫逐磷酰胺酯,回归分析中国分类号Ｏ６２１．２Ｏ－（２一烷氧谈基苯基）硫逐磷酸胺酯是一类具有良好...     

dl—樟脑双官能团衍生物的多环硫代磷酰胺酯的合成及生物…

ｄｌ－樟脑经氧化、氨化或经肟化、还原，分别制得双官能基的１，２，２，－三甲基－１３－环戊二胺５和１，７，７－三甲基－３－在双环「２．２．１』庚－２－醇９，化合物５－９分别与硫代磷酰二氯酯６发生关环反应，得到新型的多环硫磷酰二胺酯７和硫化磷酰胺酯１０．本文合成化合物７１４个；化合物１０ １７个，这些化合物大都具有一定的杀菌、除草或植物激素活性。     

dl－樟脑双官能团衍生物的多环硫代磷酰胺酯的合成及生物活性

ｄｌ－樟脑经氧化、氨化或经肟化、还原，分别制得双官能基的１，２，２，－三甲基－１，３－环戊二胺５和１，７，７－三甲基－３－氨基双环［２．２．１］庚－２－醇９．化合物５和９分别与硫代磷酰二氯酯６发生关环反应，得到新型的多环硫代磷酰二胺酯７和硫代磷酰胺酯１０．本文合成化合物７１４个；化合物１０１７个．这些化合物大都具有一定的杀菌、除草或植物激素活性．     

DCPTA衍生物的合成及生物活性研究

以取代酚、一缩二乙二醇、二乙胺和六氢吡啶为原料,采用二卤烷路线,合成了７种２－（２－芳氧基）乙氧基三乙胺（Ⅱ类化合物）和７种Ｎ－「２－（２－芳氧基）乙氧基」乙基六氢吡啶（Ⅲ类化合物）;小麦胚芽鞘和小麦室温栽培干物质重实验显示：与２－（３,４－二氯苯氧基）三乙胺相比,２－「２－（３,４－二氯苯氧基）乙氧基」三乙胺的生物效应得到大幅度提高, 浓度为１０ｍｇ．Ｌ＾－１时的促进作用从＋５．５％提高到＋６３     

芳氧乙酸对氯(或对硝基)苯甲羰甲酯衍生物的合成及生物活性研究

报导了16种劳氧乙酸对氯（或对硝基）苯甲羰甲酯类新化合物，生物活性测定结果表明某些化合物具有良好的植物生长调节活性．     

新型异恶唑类化合物的合成及其生物活性的研究

合成了6个新的取代苯基异恶唑类化合物（C）,探讨了它们的合成方法,它们的结构均经过IR,^1HNMR,元素分析等确证。初步药理实验显示部分异恶唑类化合物具有一定的除草和植物生长调节活性,其中C5对某些植物的生长具有明显抑制作用。     

杂环硫代磷酸酯化合物的合成及其生物活性研究

以2,4-二氯苯酚为原料,合成了8个新八元杂环硫代磷酸酯化合物,探讨了其合成方法,它们的结构均经过IR,1HNMR,31PNMR,元素分析等确证.初步药理实验显示,个别化合物具有一定的杀菌活性.     

苯基吡唑缩氨基胍衍生物的合成及其抗菌活性研究

目的设计合成一系列苯基吡唑缩氨基胍衍生物,用于抗菌活性的筛选。方法以苯乙酮与盐酸氨基脲为原料,经亲核加成反应、Vilsmeier-Haack反应、亲核取代反应和缩合反应得最终产物4a～4j和5a～5c。采用连续稀释法评价13个化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抑制活性。结果部分化合物对革兰氏阳性菌和阴性菌显示出一定的抑制活性,其中化合物5c对各种测定菌株均显示出抑制活性,对枯草芽孢杆菌(CMCC 63501)的抑菌活性MIC值达到16μg/mL。结论本研究合成的苯基吡唑缩氨基胍衍生物对所选择的革兰氏阳性菌和阴性菌具有一定的抑制活性,虽然活性强度未能达到预期目的,但该研究进一步丰富了缩氨基胍衍生物的抗菌构效关系,为新的抗菌活性化合物乃至候选药物的发现奠定了基础。     

亚洲玉米螟性信息素的扩大合成及生测效果

本文进行了亚洲玉米螟性信息素的扩大合成研究,使合成的诸条件进一步完善,确定了最佳碱浓度,为小批量制备提供了可靠数据。田间生测实验的结果表明,所合成的药剂每亩仅用2.2mg即具有明显的防治亚洲玉米螟的效果。     

三唑Schiff碱及其配合物的生物活性初探

初步考察了6种三唑Schiff碱及12种过渡金属配合物的杀菌、除草活性．结果表明,某些供试药对芹菜斑枯、黄瓜灰霉、油菜菌核等菌病的抑制作用较弱．对稗草、马唐草、油菜、苋菜的除草活性为：苗期茎叶处理的除草活性较苗前土壤处理的要高,尤以对苋菜生长抑制活性较高,鲜重抑制率可达50％～60％．     

山西蛎盾蚧生物学及其防治研究

该文对山西蛎盾蚧Lepidosaphes shanxinensis Shi的生物学特性作了研究,并提出了防治该虫的主要措施。