荞麦花粉肽及其类似物的合成、结构和免疫活性研究

用Merrifield固相法合成了荞麦花粉肽BPP-1及其类似物BPP-1-3,BPP-1-4和BPP-2。通过FT-IR和CD谱初步讨论了BPP-1的二级结构,结果表明其水溶液构象属于无规卷曲和 β-折叠,但在三氟乙醇中,CD谱在206nm和222nm附近呈双负峰形,分子形成了α-螺旋构象。研究了BPP-1,BPP-1-3和BPP-2对动物和人淋巴细胞的增殖应答功能和抑制释放sIL-2R的作用,结果显示它们具有较强的促免疫活性。     

核苷类似物的设计合成及其抗肿瘤活性

以氨基葡萄糖盐酸盐为原料,在碱性水溶液中与1,3-二羰基化合物反应得到吡咯衍生物,进而设计合成了6个核苷类似物.所合成的化合物经IR,NMR及HRMS对其结构进行了表征,并对合成的核苷类似物进行了初步的生物活性测试.     

几种花粉多肽和多糖的研究

报道了油菜、罂粟、荞麦花粉中的多肽和蒲黄、党参、罂粟花粉中的多糖成分的分离鉴定及有关生物活性的研究结果。     

超氧化物歧化酶模型化合物的合成,表征和活性

本文报导乙二醇二乙醚二胺四乙酸(EGTA)和邻苯二胺共热缩合得到双核配体N,N,N′,N′-四(2′-苯并咪唑甲基)-1,4-二乙氨基乙二醚(EGTB)及合成的一系列含Cu(Ⅱ),Fe(Ⅲ),Mn(Ⅱ)的具或不具咪唑外桥的EGTB配合物,对配体的~1H NMR,IR,UV-Vis谱及配合物的IR,UV-Vis谱、元素分析、电导等性质进行了研究。并用硝基四氮蓝唑(NBT)光还原法和邻苯三酚自氧化法对配合物的超氧化物歧化酶活性进行了测定,结果发现配合物在10~(-6)～10~(-7)mol·L~(-1)的浓度范围内具有很好的歧化超氧离子自由基O_2~-的活性。     

醋酸去氢表雄酮肟的合成及其抗菌活性研究

以醋酸去氢表雄酮为原料,室温搅拌下和盐酸羟胺在弱碱性介质中反应合成醋酸去氢表雄酮肟,得到了纯度较高的醋酸去氢表雄酮肟,收率达89.6%。通过测定其熔点,借助紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、核磁共振谱(NMR)、质谱(MS)以及元素分析等技术来表征其结构。抗菌活性实验表明,醋酸去氢表雄酮肟对实验菌株均有抑制和灭活作用,对枯草芽胞杆菌CMCC63501株的作用表现得更为明显。     

活性嫩黄染料及其合成工艺研究

本文对活性嫩黄染料制备工艺进行了研究,对传统制备工艺中的重氮反应、还原反应、缩合反应、偶合反应均做了改进。     

含SPXX序列肽的设计合成及抑菌抗肿瘤活性研究

根据纺锤霉素的晶体结构及与ＤＮＡ作用方式，我们设计合成了３个含ＳＰＸＸ序列的十肽，它们在空间构象上与纺锤霉素类似。     

新N3S型配位结构的小肽分子合成及其合成方法研究

通过5步反应设计合成了5个新N3S型配位原子的小肽或类肽化合物.探讨了多肽的合成方法,改进了巯基的保护策略,提出了新颖的活泼酯与氨基酸的反应条件,与文献值相比反应收率提高了35%. 5种多肽配体的结构经过IR,1HNMR,13CNMR,MS或元素分析的确证.     

超氧化物歧化酶模型化合物的合成,表征民活性研究

合成了三（２－苯并咪唑亚甲基）胺及其四种单核和同双核配合物,作为超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）的模型化合物,进行了红外表征,测定了它们的催化活性。     

新皮啡肽Ⅰ类似物构效关系的研究

用固相法合成了内源性类阿片肽新皮啡有为Ⅰ（DELⅠ）及其3个类似物（Asp从5位到7位）。实验发现DELⅠ及其类似物的镇痛和免疫活性次序（由大到小）分别是Asp^5(Asp^6)、Asp^4(Asp^7)和Asp^4、Asp^7、Asp^6、Asp^5，这说明DELⅠ类似物序列中碳端疏水氨基酸残基的位置的改变对生物活性和整个分子的三维结构影响很大。     

新型单羰基姜黄素类似物的合成及抗肿瘤活性研究

采用氮烷基化、羟基保护、醛酮缩合三步反应合成了8个新型单羰基姜黄素类似物,结构经质谱、核磁共振氢谱和核磁共振碳谱等手段进行确认。并采用MTT染色法体外检测所合成的8个单羰基姜黄素类似物对人肺癌细胞H1299,结肠癌细胞HT-29,人体胰腺癌细胞BxPC-3和人前列腺癌细胞PC-3的抗癌活性。半数抑制浓度IC50值结果显示:所合成的8个姜黄素类似物对四种细胞均有较强的抑制作用,其中化合物A6在四种细胞中的半数抑制浓度IC50均在0.65 μM以下,抗癌活性比姜黄素提高了40倍以上。     

齐墩果酸糖苷化衍生物的合成及其抗A549活性的研究

以齐墩果酸苷元为起始原料,对其28-COOH进行甲基化修饰后得齐墩果酸-28-羧甲酯(1);通过合成的岩藻糖和二糖片段对1的3-OH进行结构修饰,合成了2种齐墩果酸糖苷衍生物(2～3),其结构经¹ HNMR,¹³ CNMR,MS(ESI)表征。采用MTT法,选用高表达人肺癌细胞(A549)对2～3进行初步的体外抗肿瘤活性研究。结果表明:2～3对抗人肺癌A549细胞有一定的抑制作用。浓度为1×10^-3mol·L^-1时,2种化合物对A549的抑制活性明显较其他的浓度时要高,抑制率分别为(64.12±3.03)%、(89.25±0.12)%。     

齐墩果酸衍生物的合成与表征及其抑菌活性的研究

齐墩果酸属于五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如:保肝、抗炎、抗病毒、抗癌等多种药理作用,并具有良好的抑菌活性.因此本文以齐墩果酸为先导化合物,对其结构进行了修饰,合成4个中间体和6个新的目标产物,并经过IR、1 H NMR波谱测试技术对其结构进行了表征.并以其对培养于MHB(高铁血红蛋白)的S.a(金黄色葡萄球菌)4220、S.a(金黄色葡萄球菌)209、MRSA(抗甲氧西林金黄色葡萄球菌)3167、MRSA(抗甲氧西林金黄色葡萄球菌)3506、QRSA(抗喹诺酮金黄色葡萄球菌)3505、QRSA(抗喹诺酮金黄色葡萄球菌)3519和培养于BHI中的E.coli(大肠杆菌)1682、E.coli(大肠杆菌)1356等8种菌种进行抑菌活性测试,结果表明,部分化合物的抑菌活性较标准抗菌药物有明显提高.     

穿膜肽修饰胸腺五肽类似物的合成和生物活性研究

采用Fmoc固相合成法,利用穿膜肽Tat对胸腺五肽(TP-5)进行修饰,合成了新的胸腺五肽类似物,总收率为32.2%.通过RP-HPLC和质谱对该化合物进行了鉴定,采用E-玫瑰花结实验进行生物活性分析,结果表明:经穿膜肽修饰的类似物在其摩尔浓度稀释20倍后仍然比标准品TP-5具有更强的生物活性.     

2个氨基膦酸酯类化合物的合成和抑菌活性研究

基于Kabachnik-Fields反应,反应原料亚膦酸二乙酯、苯甲醛分别与苯胺和对甲苯胺在无催化剂和溶剂,一定反应时间和温度条件下,一锅法合成了2个氨基膦酸酯类化合物(1和2),利用1H-NMR,13C-NMR和IR对化合物1和2进行了结构鉴定,命名为二乙基[(苯基)(苯胺基)甲基]膦酸酯(1)和二乙基[(苯基)(对甲苯胺基)甲基]膦酸酯(2)。对所合成的化合物1和2分别做了抑菌活性研究,选取2种细菌(枯草芽孢杆菌和大肠杆菌),3种真菌(Fusarium oxysporum, Llyonectria destructans和Neocosmospora rubicola)。结果表明,化合物1和2在测试浓度范围内分别对上述细菌和真菌表现出不同程度的抑制作用。     

2个氨基膦酸酯类化合物的合成和抑菌活性研究

基于Kabachnik-Fields反应,反应原料亚膦酸二乙酯、苯甲醛分别与苯胺和对甲苯胺在无催化剂和溶剂,一定反应时间和温度条件下,一锅法合成了2个氨基膦酸酯类化合物(1和2),利用1H-NMR,13C-NMR和IR对化合物1和2进行了结构鉴定,命名为二乙基[(苯基)(苯胺基)甲基]膦酸酯(1)和二乙基[(苯基)(对甲苯胺基)甲基]膦酸酯(2)。对所合成的化合物1和2分别做了抑菌活性研究,选取2种细菌(枯草芽孢杆菌和大肠杆菌),3种真菌(Fusarium oxysporum, Llyonectria destructans和Neocosmospora rubicola)。结果表明,化合物1和2在测试浓度范围内分别对上述细菌和真菌表现出不同程度的抑制作用。     

新皮啡肽Ⅰ的固相合成及其构象研究

用固相法合成了新皮啡肽Ⅰ（Ｄｅｌｔｏｒｐｈｉｎ，ＤＥＬⅠ），从２Ｄ－ＮＭＲ图谱初步判断ＤＥＬⅠ的碳端（３￣７）形成了３１０螺旋结构，并用计算机搭出了结构模型。     

一类新型双杂环衍生物的合成及其杀菌活性

三唑并嘧啶类杂环衍生物由于其分子结构中同时包含了三唑及嘧啶这两类重要的活性结构单元 ,因而往往表现出广泛的生物活性[1～ 4] ,既可以用于医药 ,也可以用于农药 .因此 ,近年来关于三唑并嘧啶类衍生物的合成及其生物活性的研究受到了人们的广泛关注 -二甲基 - 1 ,2 ,4-三唑     

氟虫腈及其类似物的合成技术研究

介绍了国外高毒有机磷杀虫剂的替代品——氟虫腈及其原料的合成原理；经分析比较，提出了较为可行的工业生产方法，并对氟虫腈类似物的合成方法提出了构想。     

2, 6-二甲酸吡啶氮氧化物稀土配合物的合成及其抗菌活性的研究

合成了２,６－二甲酸吡啶氮氧化物（Ｈ２ｐｄｃｏ）和稀土苦味酸盐「Ｒｅ（Ｐｉｃ）３」的配合物,其通式为Ｒｅ（Ｐｉｃ）（ｐｄｃｏ）．２Ｈ２Ｏ．１／２Ｃ２Ｈ５ＯＨ（Ｒｅ＝Ｌａ,Ｎｄ,Ｓｍ,Ｅｕ,Ｅｒ,Ｙ）。通过元素分析,摩尔电导,红外光谱,核磁共振氢谱,热分析等对该系列配合物进行了表征,并研究了配合物的抗菌活性和Ｅｕ（Ⅲ）配合物的荧光性质。