五环三萜类化合物抗肿瘤作用的研究进展

五环三萜类化合物(Pentacyclic Triterpenoids)是一类分布广泛的天然活性物质,分为齐墩果烷(Oleanane)型、鸟苏烷(Ursane)型、羽扇豆烷(Lupane)型和木栓烷(Friede-lane)型四大类型,其抗肿瘤活性一直是国内外研究的热点.本文总结了近几年来国内外关于这四类化合物抗肿瘤活性...     

苦参酸衍生物的合成及抗丙型肝炎病毒活性研究

自主创新的12-N-对甲氧苄基苦参酸(1)是一个全新结构骨架的抗丙型肝炎病毒(HCV)化合物,主要通过下调宿主肝细胞热休克应急蛋白70(Hsc70)的基因表达而发挥抗HCV活性。本研究以化合物1为先导化合物,合成与评价一系列新苦参酸衍生物的抗HCV活性,进一步完善此类化合物的抗HCV构效关系,同时通过安全性与药代动力学等初步成药性评价,获得具有较高成药性的抗HCV化合物,为将此类化合物发展成一类新型抗HCV药物奠定基础。共设计合成了15个全新结构的苦参酸衍生物,采用qRT-PCR方法测定它们对HCV感染复制的抑制作用,通过药代动力学和急毒试验评价了代表性化合物12-N-间硝基苄基苦参酸(5b)的成药性特征。12-N上的苄基片段为活性必需基团。化合物5b具有较好的抗HCV活性,选择性指数(SI)高于38。另外5b还显示出良好的药代动力学特征和安全性(LD501 000mg/kg)。化合物5b表现出较高的成药性特征,值得进一步研究。     

黄酮类化合物的结构-抗氧化活性关系研究进展

黄酮类化合物是一类在自然界广泛分布的多酚类抗氧化剂．由于其具有多种生物活性和药理作用，已引起了人们广泛的兴趣．笔者综述了黄酮类化合物的结构特征、生物特性。重点讨论了它的抗氧化、清除自由基的作用和其化学结构的关系．黄酮类化合物构效关系的研究对寻找高效、廉价、低毒的抗氧化剂是十分必要的手段．     

黄酮类化合物的结构—抗氧化活性关系研究进展

黄酮类化合物是一类在自然界广泛分布的多酚类抗氧化剂.由于其具有多种生物活性和药理作用,已引起了人们广泛的兴趣.笔者综述了黄酮类化合物的结构特征、生物特性,重点讨论了它的抗氧化、清除自由基的作用和其化学结构的关系.黄酮类化合物构效关系的研究对寻找高效、廉价、低毒的抗氧化剂是十分必要的手段.     

天然产物活性化合物抗SARS-CoV研究

针对系统综合征冠状病毒 2 (SARS-CoV-2),在全球范围大流行并呈指数级传播,迫切需要有 效的抗病毒药物和疫苗来控制和预防 SARS-CoV-2 疫情,寻找与开发有效、价格低廉的治疗 SARS-CoV-2 药物,是全世界面临的挑战;结合国内外最新文献,介绍了冠状病毒的起源、种类、人类感染的危害与应对措 施,发现药用植物与其它天然产物,其活性化合物抗 SARS-CoV 和增强免疫力廉价、可行,中医临床也证实 天然药物治疗 SARS-CoV 的有效性;天然产物包括药用植物、真菌和海洋生物的活性成分,可能成为 SARS- CoV-2 抑制剂研究与开发的新前沿。     

活性多糖构效研究进展

生物活性多糖是当今医药领域关注的焦点,是一类重要的保健食品功能因子.本文介绍了真菌多糖、植物多糖的结构及构效关系的研究进展.     

5-取代嘧啶核苷及其抗疱疹病毒活性

介绍了一些具有显著抗疱疹病毒活性的5-取代嘧啶类核苷衍生物以及它们的作用机理,指出了不同取代基对相应化合物生物活性的影响,并对部分化合物进行了构效关系总结.     

植物活性多糖的研究进展

活性多糖的研究已成为多糖研究领域内的一个热点.对植物活性多糖的研究范围、重要意义及化学结构与构效关系方面的研究进展进行了综述分析,并对其应用前景作了介绍.     

中药路路通化学成分的研究（I）：一种新的五环三萜的结构测定

从生药路路通分离得到２个齐墩果烷骨架的五环三萜类化合物。通过＾１３Ｃ ＮＭＲ，ＤＥＰＴ，＾１Ｈ ＮＭＲ，２Ｄ＾１Ｈ－＾１３Ｃ ＣＯＳＹ，２Ｄ＾１Ｈ－＾１Ｈ ＣＯＳＹ，ＩＲ，ＭＳ和元素分析阐明了它们的结构。（１）为２α，３β－二羟基－２３－去甲－齐墩果－４（２４），１２（１３）－二烯－２８－羧酸，（２）为２α，３β，２３－三羟基齐墩果－１２（１３）－烯－２８－羧酸，（１）未见献报道，（２）是首次从     

海洋来源活性肽及其抗炎活性研究进展

海洋生物因为其特殊的栖息环境,蕴藏着极其丰富的天然产物,随着对海洋探索的不断发展,越来越多具有抗炎作用的天然产物被发现,其中活性肽类具有靶向性强、活性高、毒性低等特点,药物开发前景良好。本文综述了近几十年来具有抗炎活性的海洋来源活性肽的研究进展,为开发高效安全的抗炎药物提供借鉴。     

茯苓化学成分及生理活性研究

1:利用PC12细胞测定生理活性,以萃取物的生理活性为导向,采用硅胶柱色谱和高效液相色谱法分离纯化茯苓的Me OH提取物中的活性成分,并通过光谱数据解析对化合物进行结构鉴定。分离得到了7个羊毛甾烷型三萜化合物,分别为多孔蕈酸C(1),去氢松苓酸(2),茯苓酸(3)氢化松苓酸(4)去氢松苓酸甲酯(5)去氢茯苓酸(6)和土莫酸(7)。化合物1,2,5~7在0.3~30.0μM浓度范围内,对神经生长因子诱导的PC12细胞显示出神经伸展促进活性。同时,构效关系讨论结果表明7位和9位上连接的二烯键是这类化合物显示活性的关键基团。     

芦竹碱类化合物防污活性的定量构效关系研究

用密度泛函理论和线性回归方法对6种新合成的芦竹碱类化合物进行了结构与防污活性研究,发现该类防污剂的防污活性由HOMO轨道的能量决定,并且辛醇-水分配系数()是影响化合物活性的关键因素。     

活性多糖构效研究进展

生物活性多糖是当今医药领域关注的焦点，是一类重要的保健食品功能因子，本文介绍了真菌多糖、植物多糖的结构及构效关系的研究进展。     

硫酸酯化多糖抗病毒活性及其构效关系研究进展

近年来硫酸酯化多糖的抗病毒活性一直备受关注,本文综述了硫酸酯化多糖的抗病毒活性及其构效关系的研究进展,为更好的寻找筛选新型糖类抗病毒药物提供了理论指导。     

葫芦素类四环三萜化合物的研究进展

葫芦素类四环三萜化合物在高等植物中分布广,生物活性强且作用独特．本文在前人对相关葫芦素类化合物研究综述和总结的基础上,总结了近5年来葫芦素类四环三萜化合物的结构特点、化学及生物活性研究进展．     

拓扑指数在烃类化合物定量构效关系中的研究进展

拓扑指数是一种重要的分子结构数学描述符,在烃类化合物的定量构效关系(QSPR)研究中占有重要作用.本文主要从烃类化合物的物理化学性质、热力学性质和色谱保留指数三个方面,综述了近年来分子拓扑指数在烷烃、烯烃、炔烃、卤代烃中的定量构效关系的研究进展.     

天然产物抗血管生成的研究进展

抗血管生成治疗已成为恶性肿瘤治疗的重要途径。本文对近年来抗肿瘤血管生成的天然产物研究进行了归类,已有研究发现萜类、酚类、黄酮类、生物碱类和蒽醌类等天然产物有抑制血管生成的作用,并且通过细胞与分子学实验揭示了其抑制血管生成的机理。本文综述了近年天然产物抑制肿瘤血管生成的研究成果,希望能为中药材抗肿瘤药物开发提供新思路。     

d4T核苷酸类似物抗HIV-1活性的定量构效关系

对20个核苷酸类化合物(d4T的衍生物)进行了定量构效关系研究,建立QSAR方程。模型指出该类化合物的抗HIV-1活性与n_M、lgP、(lgP)²及分子连接性指数⁶χ^v_P具有良好的相关性,其复相关系数R为0.94。由方程可知:⁶χ^v_P在抗HIV-1过程中比电子参数σ发挥更大的作用。     

植物源害虫控制剂的研究与开发

综述了植物源害虫控制剂研究与开发成就。针对农药发展要求提出全面认识植物活性成分的方法和途径，以及在构效关系研究和综合利用杀虫植物资源方面应注意的几个问题。     

束生刚毛藻Cladophora fascicularis中三萜化合物的活性研究

根据生物活性筛选为导向,对采自青岛沿海的绿藻束生刚毛藻(Cladophora fascicularis)的化学成分进行研究,利用薄层制备色谱方法从中分离出一系列环阿尔廷类三萜化合物,分别为环阿尔廷-24-过氧羟基-25烯-3β-醇(1)、环阿尔廷-25-过氧羟基-23-烯-3β-醇(2)、环阿尔廷-23,25-二烯-3β-醇(3)、环阿尔廷-25烯-3β,24-二醇(4)、环阿尔廷-23烯-3β,25-二醇(5)和环阿尔廷-24-烯-3β-醇(6).对该类化合物首次进行体外对几种肿瘤细胞靶蛋白酶筛选,化合物1～化合物6在浓度为1 μg·mL时对肿瘤细胞部分靶蛋白酶(ARK5、EGFR、B-RAFVE、EPHB₄、CK2alpha1、ERBB₂、FAK、CDK2/CycA、IGF₁R、SRC、CDK4/CycD1、VEGFR₂、VEGFR₃、AuroraA、INSR、AuroraB、MET、PDGFRbeta、FLT3、COT、SAK、PLK1 like、TIE2)具有较强的抑制活性.该研究为束生刚毛藻(C.fascicularis)的进一步开发利用及药理活性研究提供理论依据.