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手性药物富马酸比索洛尔的合成研究
引用本文:姚 军,张 显,王颖明,安红维.手性药物富马酸比索洛尔的合成研究[J].河北科技大学学报,2010,31(4):317-320.
作者姓名:姚 军  张 显  王颖明  安红维
作者单位:河北科技大学化学与制药工程学院,河北石家庄,050018
基金项目:河北省科技研究与发展计划项目 
摘    要:富马酸比索洛尔为选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂,介绍了一种不对称合成S-富马酸比索洛尔和R-富马酸比索洛尔的新方法。以R-环氧氯丙烷和S-环氧氯丙烷为手性原料,直接与4-((2-异丙氧基乙氧基)甲基)-苯酚缩合,再经开环得到化合物S-比索洛尔和R-比索洛尔,最后与富马酸成盐制得S-富马酸比索洛尔和R-富马酸比索洛尔。

关 键 词:富马酸比索洛尔  不对称合成  环氧氯丙烷
收稿时间:2010/1/4 0:00:00
修稿时间:2010/4/13 0:00:00

Research in synthesis of chiral drug bisoprolol fumarate
YAO Jun,ZHANG Xian,WANG Ying-ming and AN Hong-wei.Research in synthesis of chiral drug bisoprolol fumarate[J].Journal of Hebei University of Science and Technology,2010,31(4):317-320.
Authors:YAO Jun  ZHANG Xian  WANG Ying-ming and AN Hong-wei
Institution:(College of Chemical and Pharmaceutical Engineering, Hebei University of Science and Technology, Shijiazhuang Hebei 050018, China)
Abstract:The asymmetric synthesis of S-and R-bisoprolol fumarate, a selective β1-blocker inhibitor with extensive clinical use, is presented in this paper. Firstly R-and S-epichlorohydrin is used as chiral reagent to directly react with 4-((2-isoproxyethoxy)methyl)-phenol, then further react with isopropylamine, finally react with fumarate to give the target product S-and R- bisoprolol fumarate with a total yield of 60.8% and an ee value is higher than 92%.
Keywords:bisoprolol fumarate  asymmetric synthesis  epichlorohydrin
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