~(131)I-标记大黄素在动物体内的药物动力学和组织分布 |
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引用本文: | 杜丹,吴小艾,范成中,梁勇,辛光,张瑞,刘燕,吴晓华,何杨,黄文.~(131)I-标记大黄素在动物体内的药物动力学和组织分布[J].应用基础与工程科学学报,2014(1). |
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作者姓名: | 杜丹 吴小艾 范成中 梁勇 辛光 张瑞 刘燕 吴晓华 何杨 黄文 |
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作者单位: | 四川大学华西医院再生医学中心中药药理研究室&纳米生物医学技术与膜生物学研究所;四川大学华西医院核医学科; |
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基金项目: | 中国博士后科学基金第53批面上资助(2013M530402) |
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摘 要: | 本文采用同位素示踪法研究尾静脉注射131I-标记大黄素在大鼠体内的药物动力学和小鼠体内的组织分布.在NBS催化剂作用下,将131I-NaI与大黄素反应得到产物2-131I-大黄素,放射性化学产率为96%,放射性化学纯度95%,且标记物在大鼠血浆中24h内稳定.131I-标记大黄素在大鼠体内的药物动力学过程符合一室模型,半衰期(t1/2)为0.25h,清除率(CL)为0.007L/(h·kg).小鼠的组织分布特征为肺部和肾脏最高,脑组织最低,其它组织水平基本相似.研究结果表明静脉注射131I-标记大黄素后在体内分布和清除速度较快,主要经过肾脏排泄,且不易透过血脑屏障.
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关 键 词: | 大黄素 药物动力学 组织分布 同位素示踪法 |
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