半富马酸替诺福韦艾拉酚胺的合成工艺优化 |
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引用本文: | 周玥莹,曾皓月,裘京晓,黄程勇,吴振,王立强.半富马酸替诺福韦艾拉酚胺的合成工艺优化[J].华侨大学学报(自然科学版),2019,40(4). |
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作者姓名: | 周玥莹 曾皓月 裘京晓 黄程勇 吴振 王立强 |
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作者单位: | 华侨大学 生物医学学院,福建 泉州,362021;北京第二外国语学院 校医院,北京,100024;福建国脉生物科技有限公司,福建 泉州,362006;厦门大学 药学院,福建 厦门,361102 |
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摘 要: | 对最新抗乙肝药物半富马酸替诺福韦艾拉酚胺(TAF)的合成工艺进行优化研究.以腺嘌呤(1)为原料,与(R)-碳酸丙烯酯反应得到(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤.然后,将产物经磷叶立德取代,水解反应得到(R)-9-((2-磷酸单苯酯基)甲氧基)丙基)-腺嘌呤.最后,将所得产物经取代、酰化、缩合、成盐反应得到目标产物TAF,并对各步反应条件进行优化.结果表明:总收率达32.1%(以腺嘌呤计),较原工艺提高23.1%,目标化合物及主要中间体经电子轰击质谱(EI-MS)、核磁共振氢谱(~1H-NMR)、核磁共振碳谱(~(13)C-NMR)确证结构;与现有文献报道的TAF合成工艺相比,优化后的工艺总收率大幅提高,反应成本降低,反应时间缩短,可避免生产过程中的安全隐患,适合工业化生产.
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关 键 词: | 半富马酸替诺福韦艾拉酚胺 腺嘌呤 (R)-碳酸丙烯酯 工艺改进 |
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