| 萘甲酰胺衍生物TW918的合成及体外活性考察 |
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| 引用本文： | 王立强,雷春花,邱飞,杨会勇.萘甲酰胺衍生物TW918的合成及体外活性考察[J].华侨大学学报(自然科学版),2015(3). |
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| 作者姓名： | 王立强 雷春花 邱飞 杨会勇 |
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| 作者单位： | 华侨大学 生物医学学院,福建 泉州,362021 |
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| 基金项目： | 福建省自然科学基金资助项目(2010J01208)；福建省泉州市科技计划重点项目 |
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| 摘 要： | 合成一系列萘甲酰胺衍生物,初步筛选出先导化合物TW918,测定其对肿瘤细胞的活性影响,考察其与激酶分子EGFR的结合性及对EGFR蛋白表达的影响.TW918结构经1 H-NMR,13 C-NMR和HR-MS表征确证.实验结果表明:TW918对四种肿瘤细胞均有一定的抑制活性,但对正常细胞的影响较小;分子对接显示TW918能以母核喹啉为头,深入占据到EGFR的活性口袋中,并与活性残基形成氢键,其最低自由结合能为-46.1kJ·mol-1;TW918能以剂量依赖性方式明显抑制四种肿瘤细胞中EGFR蛋白的表达.
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| 关 键 词： | 萘甲酰胺衍生物 受体酪氨酸激酶 抗肿瘤活性 分子对接 |
Synthesis and In Vitro Activity of Naphthamide Derivatives T W9 1 8 |
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| WANG Li-qiang,LEI Chun-hua,QIU Fei,YANG Hui-yong.Synthesis and In Vitro Activity of Naphthamide Derivatives T W9 1 8[J].Journal of Huaqiao University(Natural Science),2015(3). |
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| Authors: | WANG Li-qiang LEI Chun-hua QIU Fei YANG Hui-yong |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | naphthamide derivatives receptor tyrosine kinase anti-tumor activity molecular docking |
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