盐酸罗哌卡因明胶微球的药效学研究

摘要：目的 采用乳化-交联的方法制备盐酸罗哌卡因明胶微球并探讨其药效学特性。方法 采用乳化-交联法制备盐酸罗哌卡因明胶微球，高倍显微镜观察微球粒径大小及形态，紫外分光光度法检测微球中盐酸罗哌卡因的含量,外科植入手术法给药将其植入大鼠坐骨神经，观测其镇痛持续时间及其对运动的影响。结果 盐酸罗哌卡因和明胶制成的盐酸罗哌卡因明胶微球为深黄色粉末，光镜下呈散在圆形，平均粒径约28.9士9.8um，计算出盐酸罗哌卡因微球的载药量为21.4%，药物包封产率为74.8%，制备工艺优选中盐酸罗哌卡因与明胶最佳投料比1:2.5。体内药效学显示微球可较明显地延长盐酸罗哌卡因镇痛持续时间至4小时以上。结论: 盐酸罗哌卡因明胶微球是一种较新剂型，原材料易得，制备工艺简便，自制的微球具有一定的缓释性，能适当延长罗哌卡因作用时间。

The preparation and characteristic pharmacodynamics s of Ropivacaine Gelatin Microspheres