| 吉西他滨3′-氨基酸酯化拟肽类化合物的合成及生物活性评价 |
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| 引用本文： | 冯德日,汪亚伦,李靖岩,韩翰,刑辉.吉西他滨3′-氨基酸酯化拟肽类化合物的合成及生物活性评价[J].科学技术与工程,2014,14(28). |
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| 作者姓名： | 冯德日 汪亚伦 李靖岩 韩翰 刑辉 |
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| 作者单位： | 沈阳医学院,沈阳,110034 |
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| 摘 要： | 吉西他滨是临床上常用的一种拟核苷类抗肿瘤药物,临床实验表明吉西他滨在小肠中的渗透效率偏低,其在体内的平均口服生物利用度仅为37.6%。小肠寡肽转运蛋白(PEPT 1)是位于小肠细胞膜上的一种跨膜转运蛋白,其对于体内拟肽类化合物具有显著的主动跨膜转运活性。针对于PEPT 1的转运特性,选择性地合成了8种吉西他滨3'-氨基酸酯化拟肽类化合物,所有的化合物结构经ESI-MS和1HNMR确证。同时体外活性实验表明,所有化合物与PEPT 1的亲和度都有一定程度的提高,其在Caco-2细胞的膜渗透效显著增强,同时部分化合物5c,5e还展现出了很好的体外抗肿瘤细胞增殖活性。
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| 关 键 词： | 吉西他滨 拟肽类化合物 生物活性评价 |
| 收稿时间： | 2014/5/15 0:00:00 |
| 修稿时间： | 6/4/2014 12:00:00 AM |
The Synthesis of Gemcitabine 3'-amino Acid Ester Peptidomimetic Compounds and Biological Evaluation |
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| FENG De-Ri,WANG Ya-Lun,LI Jing-Yan,HAN Han and XING Hui.The Synthesis of Gemcitabine 3'-amino Acid Ester Peptidomimetic Compounds and Biological Evaluation[J].Science Technology and Engineering,2014,14(28). |
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| Authors: | FENG De-Ri WANG Ya-Lun LI Jing-Yan HAN Han and XING Hui |
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| Institution: | Shenyang Medical College,Shenyang Medical College,Shenyang Medical College,Shenyang Medical College |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | gemcitabine peptidomimetic compounds biological evaluation |
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