邻香草醛缩胡椒乙胺席夫碱锌(Ⅱ)配合物的研究 |
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引用本文: | 霍红月,李仲庆,覃其品,刘延成,陈振锋.邻香草醛缩胡椒乙胺席夫碱锌(Ⅱ)配合物的研究[J].广西师范大学学报(自然科学版),2014(3):65-73. |
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作者姓名: | 霍红月 李仲庆 覃其品 刘延成 陈振锋 |
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作者单位: | 广西师范大学 化学与药学学院,广西 桂林 541004; 广西师范大学 药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室培育基地,广西 桂林 541004 |
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基金项目: | 国家自然科学基金资助项目,广西自然科学基金资助项目,药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室基金项目 |
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摘 要: | 本文以邻香草醛缩胡椒乙胺席夫碱(L)为配体,合成一种新的席夫碱-锌(Ⅱ)双核配合物Zn2(L)2Cl2](1),并通过谱学分析及X射线单晶衍射分析对配合物1进行结构表征,通过MTT法测试配合物1及L对6种人肿瘤细胞株和人正常肝细胞株HL-7702的体外增殖抑制活性。结果显示,配合物1对所有肿瘤株的增殖抑制率均高于配体,但低于顺铂;对HL-7702,其细胞毒性也远低于顺铂,且略低于配体,表现出一定的细胞毒性选择性。在分子水平上,通过荧光光谱法和凝胶电泳实验研究配合物1及L与DNA的作用机制。结果显示,配合物1以经典插入方式与DNA结合,而L对DNA的插入作用弱,表明柔性配体L与锌(Ⅱ)配位后,芳香平面结构刚性增强,使配合物1对DNA插入作用增强,从而能够通过阻碍肿瘤细胞DNA复制而表现显著高于L的抗肿瘤活性。
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关 键 词: | 席夫碱 锌(Ⅱ)配合物 晶体结构 抗肿瘤活性 DNA结合 |
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