| 色胺酮及其衍生物的合成工艺及抑制肿瘤细胞增殖的研究 |
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| 引用本文： | 陈焕,牛春意,白逍,马秀梅,侯宝龙,艾云,孙艳妮,刘建利,王翠玲.色胺酮及其衍生物的合成工艺及抑制肿瘤细胞增殖的研究[J].西北大学学报,2019(3):385-394. |
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| 作者姓名： | 陈焕 牛春意 白逍 马秀梅 侯宝龙 艾云 孙艳妮 刘建利 王翠玲 |
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| 作者单位： | 西北大学陕西省生物医药重点实验室/生命科学学院;西安市食品药品监督检验所 |
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| 摘 要： | 对色胺酮的合成工艺进行较为深入的研究,得出最佳合成工艺条件:以吲哚醌和靛红酸酐为原料,在三乙胺作用下,在氯仿中回流3.0 h,乙醇洗涤3次,得到色胺酮纯品.此方法产率高(93.1%),产品纯度好(99.9%),后处理方便.用此方法合成出了14个色胺酮衍生物,5个未见报道。采用MTT法检测合成的色胺酮衍生物对A549,HCT116及PC12肿瘤细胞增殖的影响,结果发现所合成的化合物对3种肿瘤细胞均有较好的抑制增值的作用。其中,8-硝基色胺酮和8,7/9-二氯色胺酮对A549具有较好的抑制活性IC_(50)分别为:1.35,0.99μmol/L,表明此类化合物具有潜在的抗肿瘤活性。
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| 关 键 词： | 色胺酮 吲哚醌 靛红酸酐 衍生物 抗肿瘤细胞增殖 |
Handy synthesis of tryptanthrin derivatives and evaluation of their inhibitory effects on tumor-cell proliferation |
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