| 1,3,4-噻二唑取代的氮唑类化合物的合成及体外抗真菌活性 |
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| 作者单位： | ;1.烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学);2.海军军医大学药学院 |
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| 摘 要： | 以取代苯甲醛为原料,硫代氨基脲为亲核试剂,经亲核加成-消除、环合反应,合成2-氨基-5-取代苯基-1,3,4-噻二唑,再与环氧化物中间体1-2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑反应,得到15个含1,3,4-噻二唑的氮唑类衍生物1—15结构均经~1H NMR和MS确证。经文献检索,它们均为新化合物。采用微量液基稀释法评价目标化合物的体外抗真菌活性,结果表明,目标物对除熏烟曲霉菌外的所试菌株均具有较好的体外抑制活性,特别是对白念珠菌。化合物4、9、15抗真菌活性最好,尤其是化合物15,对除熏烟曲霉菌外的所试菌株的MIC_(80)值均小于0.5μg/mL。
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| 关 键 词： | 氮唑类衍生物 1 3 4-噻二唑 合成 体外抗真菌活性 |
Synthesis and in vitro Antifungal Activity of Azole Compounds Containing 1,3,4-thiadiazole |
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