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异烟肼-柚皮素共晶的表征及其性能研究
作者姓名:梁文懂  罗春  张海禄  张春桃
作者单位:武汉科技大学煤转化与新型炭材料湖北省重点实验室;中国科学院苏州纳米技术与纳米仿生研究所
基金项目:国家自然科学基金资助项目(21673279,21776225).
摘    要:以抗结核药异烟肼和黄酮类天然产物柚皮素为原料,采用混悬法制得异烟肼-柚皮素的药物-药物共晶。通过XRPD、DSC、FTIR、SSNMR和LNMR等分析技术对共晶产物进行了表征,分析了共晶分子间的氢键作用,确定了共晶中异烟肼和柚皮素的比例;对异烟肼、柚皮素和共晶在模拟生理液中的表观平衡溶解度进行了比较研究。结果表明,异烟肼的酰肼基和吡啶氮与柚皮素上的3个羟基在共晶中形成了新的氢键,共晶产物中异烟肼与柚皮素的摩尔比为1∶1;共晶能大幅降低异烟肼的表观平衡溶解度,提高柚皮素的表观平衡溶解度,说明所得共晶能够在保留异烟肼抗结核药效的同时,减弱肝损伤,药理作用明显。

关 键 词:异烟肼  柚皮素  共晶  氢键  平衡溶解度  表征
收稿时间:2017/12/29 0:00:00

Characterization and performance of naringenin-isoniazid cocrystal
Authors:Liang Wendong  Luo Chun  Zhang Hailu and Zhang Chuntao
Institution:Key Laboratory of Coal Conversion and New Carbon Materials, Hubei Province, Wuhan University of Science and Technology, Wuhan 430081, China,Key Laboratory of Coal Conversion and New Carbon Materials, Hubei Province, Wuhan University of Science and Technology, Wuhan 430081, China,Suzhou Institute of Nano-tech and Nano-bionics, Chinese Academy of Sciences, Suzhou 215123, China and Key Laboratory of Coal Conversion and New Carbon Materials, Hubei Province, Wuhan University of Science and Technology, Wuhan 430081, China
Abstract:
Keywords:isoniazid  naringenin  cocrystal  hydrogen bond  equilibrium solubility  characterization
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