| 靶向生长抑素受体SSTR2的新型白蛋白亲和放射性碘标记分子探针的制备与评价 |
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| 引用本文： | 林晓茹,方建阳,李靖超,郭志德,张现忠.靶向生长抑素受体SSTR2的新型白蛋白亲和放射性碘标记分子探针的制备与评价[J].厦门大学学报(自然科学版),2022(1):96-104. |
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| 作者姓名： | 林晓茹 方建阳 李靖超 郭志德 张现忠 |
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| 作者单位： | 厦门大学公共卫生学院分子疫苗学和分子诊断学国家重点实验室分子影像暨转化医学研究中心 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(81901805,21976150)； |
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| 摘 要： | 生长抑素受体亚型2(SSTR2)在神经内分泌肿瘤和多种心血管疾病中高表达,是一个非常有吸引力的靶点.基于铜介导下放射性碘离子与苯硼酸底物发生氧化偶联反应的方法,构建了靶向SSTR2的新型放射性碘标记分子探针131I]IPBA-TATE和131I]IBA-TATE(对照),并在体外评价了其理化性质及白蛋白结合特性.在BALB/c小鼠中测定其血液末端清除半衰期,并在正常小鼠和AR42J肿瘤模型小鼠中研究其生物分布特性(以每克组织中摄取注射剂量的百分率(%ID/g)为单位).结果表明:131I]IPBA-TATE的放射性化学产率为(64.0±4.2)%(n=3),在体外具有良好的稳定性和蛋白亲和性;相比于131I]IBA-TATE,131I]IPBA-TATE的血液末端清除半衰期延长了60%,为(25.50±3.35)h.在给药后4h,131I]IPBA-TATE在AR42J肿瘤中的摄取为(1.21±0.67)%ID/g,具有较高的瘤/肉比(5.30...
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| 关 键 词： | 生长抑素受体亚型2 奥曲肽衍生物 放射性碘标记 白蛋白亲和探针 |
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