2,4-噻唑烷二酮衍生物抑制酪氨酸酶活性研究 |
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引用本文: | 张宇,刘褚雯,刘进兵,周伟.2,4-噻唑烷二酮衍生物抑制酪氨酸酶活性研究[J].邵阳学院学报(自然科学版),2019(2). |
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作者姓名: | 张宇 刘褚雯 刘进兵 周伟 |
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作者单位: | 邵阳学院食品与化学工程学院 |
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摘 要: | 以2,4-噻唑烷二酮和取代芳香醛为起始原料,反应得到一系列2,4-噻唑烷二酮衍生物,并对所合成化合物进行了抑制酪氨酸酶活性测试,结果表明化合物均有一定的抑制酪氨酸酶活性,化合物1((E)-5-(3-氯苯亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮)和化合物2((E)-5-(2,4-二氯苯亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮)活性强于阳性对照曲酸,其中化合物1表现出最好的抑制酪氨酸酶活性,其IC_(50)值为18. 43μmol/L。优选化合物1进行了抑制机理探讨,结果表明其为不可逆抑制剂,同时对化合物1进行了分子对接研究。
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