| 基于Hsp90 ATPase活性的抑制剂筛选模型研究 |
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| 引用本文： | 陈俊杰,郭秋菊,贺晓萌,杨世新,陈澄,张连茹.基于Hsp90 ATPase活性的抑制剂筛选模型研究[J].厦门大学学报(自然科学版),2010,49(5). |
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| 作者姓名： | 陈俊杰 郭秋菊 贺晓萌 杨世新 陈澄 张连茹 |
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| 作者单位： | 厦门大学生命科学学院,福建,厦门,361005 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金，国家高技术研究发展计划(863计划)，厦门市科技计划项目，福建省自然科学基金 |
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| 摘 要： | 热休克蛋白90(Heat shock protein,Hsp90)作为分子伴侣,参与调控肿瘤细胞多条信号通路,对肿瘤细胞生长有重要作用.以pGEX-4T-1为载体,构建了Hsp90表达载体于宿主大肠杆菌中表达.通过孔雀绿磷钼酸铵-无机磷检测法,测定异源表达的Hsp90 ATPase活性.实验得出Hsp90对ATP的米氏常数(Km)为369.1 μmol/L,在Hsp90和ATP浓度分别为0.18,1 mmol/L时转换效率常数(kcat)为1.6 min-1,最大反应速率(Vmax)为1.0 μmol/(L·min).基于该方法,建立Hsp90 ATPase活性抑制剂筛选模型,以Geldanamycin和Radicicol为阳性对照,发现Rifamycin、Rugulosin及MycoE也有较强的Hsp90 ATPase抑制活性.该方法可用于筛选抗肿瘤候选化合物的研究,同时也可为具有ATPase活性蛋白的抑制剂筛选提供参考.
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| 关 键 词： | ATPase活性 |
Study on a Screening Model for Inhibitor of Hsp90 ATPase Activity |
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| CHEN Jun-jie,GUO Qiu-ju,HE Xiao-meng,YANG Shi-xin,CHEN Cheng,ZHANG Lian-ru.Study on a Screening Model for Inhibitor of Hsp90 ATPase Activity[J].Journal of Xiamen University(Natural Science),2010,49(5). |
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| Authors: | CHEN Jun-jie GUO Qiu-ju HE Xiao-meng YANG Shi-xin CHEN Cheng ZHANG Lian-ru |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | pGEX-4T-1 Hsp90 |
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