| 司他夫定的合成 |
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| 引用本文： | 靳立人,蒋洪平,侯鹏翼. 司他夫定的合成[J]. 厦门大学学报(自然科学版), 2002, 41(2): 207-210 |
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| 作者姓名： | 靳立人 蒋洪平 侯鹏翼 |
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| 作者单位： | 厦门大学化学系,福建,厦门,361005 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金 (2 9772 0 2 9)，福建省自然科学基金 (C9910 0 2 )，教育部骨干教师资助项目 |
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| 摘 要： | 报道了以四乙酰核糖和胸腺嘧啶为起始原料，经中间体5－甲基尿苷的抗艾滋病药物司他夫定的合成工艺。四乙酰核糖与三甲硅保护的胸腺嘧啶缩合、醇解得到中间体5－甲基尿苷（4），5－甲基尿苷甲磺酰化、环化、溴代后得到2'－溴－3'－甲磺酸酯（7），再经还原消除，去保护得到最终产物司他夫定（9）。总收率46．4％。
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| 关 键 词： | 司他夫定 5－甲基尿苷 胸腺嘧啶 四乙酰核糖 抗艾滋病药物 合成工艺 核苷类化合物 |
| 文章编号： | 0438-0479(2002)02-0207-04 |
| 修稿时间： | 2001-06-25 |
Synthesis of Stavudine |
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| JIN Li-ren,JIANG Hong-ping,HOU Peng-yi. Synthesis of Stavudine[J]. Journal of Xiamen University(Natural Science), 2002, 41(2): 207-210 |
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| Authors: | JIN Li-ren JIANG Hong-ping HOU Peng-yi |
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| Abstract: | Synthesis of Stavudine (9) from ribofuranose tetraacetate and thymine via the intermediate 5-methyluridine (4) was described. Ribofuranose tetraacetate was condensed with bis(trimethylsilyl)thymine (2) followed by deacylation to give 5-methyluridine (4). The intermediate 4 was converted to 2',3'-olefinic nucleoside (8) by reductive elimination of 2'-bromo-3'-mesylic ester (7). The final product (9) was obtained from deprotection of the compound 8. Total yield 46.4%. |
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| Keywords: | stavudine 5-methyluridine thymine ribofuranose tetraacetate |
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